调制抗癫痫retigabine KCNQ2/3钾离子通道的小说。

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主要MJ,克莱恩我,Dupere JR,考克斯B,克莱尔JJ,十SA

调制抗癫痫retigabine KCNQ2/3钾离子通道的小说。

摩尔杂志。2000年8月,58 (2):253 - 62。

PubMed ID

10908292 (在PubMed

]

文摘

Retigabine与未知是一种新型的抗惊厥的作用机理。它最近被报道,retigabine调节钾通道电流神经生长factor-differentiated PC12细胞(),然而,迄今为止的分子关联当前尚未确定。在目前的研究中,我们介绍了retigabine重组人类的影响KCNQ2 KCNQ3钾离子通道,表达了对非洲爪蟾蜍卵母细胞的单独或组合。应用10 microM retigabine卵母细胞表达的KCNQ2/3 heteromeric通道激活阈值和电压转移half-activation大约20 mV的超极化方向,导致目前振幅的增加测试的潜力在-80 mV, + 20 mV。KCNQ Retigabine也显著影响当前的动力学,增加通道激活但放缓的速度失活在一个给定的测试的潜力。类似的影响retigabine观察仅在卵母细胞表达KCNQ2,表明KCNQ2可能retigabine的分子目标。膜电位记录在卵母细胞表达KCNQ2/3 heteromeric频道显示应用程序的retigabine导致浓度超极化的卵母细胞,从-63 mV在控制条件下的静态电位-85 mV的100 microM retigabine (IC (50) = 5.2 microM)。控制实验retigabine没有影响静止膜电位或内源性卵母细胞的膜电流。总之,我们已经表明,retigabine充当KCNQ钾通道。因为heteromeric KCNQ2/3频道最近报道背后M-current,很可能M-current调制的抗惊厥的行为可以解释retigabine癫痫动物模型。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ezogabine	电压门控钾通道亚KQT成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Ezogabine	电压门控钾通道亚KQT成员3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
电压门控钾通道亚KQT成员2	O43526	细节
电压门控钾通道亚KQT成员3	O43525	细节