bms - 204352和retigabine KCNQ4通道激活。

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施罗德RL, Jespersen T, Christophersen P, Strobaek D,詹森BS,奥尔森SP

bms - 204352和retigabine KCNQ4通道激活。

神经药理学。2001年6月,40 (7):888 - 98。

PubMed ID

11378159 (在PubMed

]

文摘

激活钾离子通道通常降低了细胞的兴奋性,使钾通道开启设备潜在的药物候选hyperexcitabilty相关疾病的治疗,如癫痫、神经性疼痛和神经退化。两个化合物,bms - 204352和retigabine,目前在临床试验治疗中风和癫痫,分别提出了对他们的保护行动通过钾离子通道的激活。在这里,我们表明,KCNQ4频道,在HEK293细胞中稳定表达,被retigabine激活和bms - 204352可逆和浓度的方式在浓度范围0.1 -10 microM。这两个化合物转移KCNQ4通道激活曲线向负电位约10 mV。beplayapp此外,最大电流获得的积极concentration-dependently电压也增加了这两个化合物。最后,明显放缓的失活动力学尤其是诱导了bms - 204352。M-current阻滞剂linopirdine抑制当前基线,以及bms - 204352诱导激活KCNQ4频道。KCNQ2 KCNQ2 / Q3, KCNQ3 /第四季度通道被激活的相似程度作为KCNQ4渠道10 microM bms - 204352和retigabine,分别。的化合物,因此,可能M-like电流的一般活化剂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ezogabine	电压门控钾通道亚KQT成员4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节