Defibrotide,单链polydeoxyribonucleotide充当一个腺苷受体激动剂。

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比安奇G,巴龙D, Lanzarotti E, Tettamanti R, R门,Moltrasio D, Cedro, Salvetti L,多亏尤文和M, Prino G

Defibrotide,单链polydeoxyribonucleotide充当一个腺苷受体激动剂。

欧元J杂志。1993年7月20日,238 (2):327 - 34。

PubMed ID

8405101 (在PubMed

]

文摘

绑定的单链polydeoxyribonucleotides腺苷A1和A2受体进行了研究。Defibrotide天然物质,建立了抗血栓和非常影响,取代[3 h] CHA (N6-cyclohexyl-adenosine)和[3 h] NECA (5 ' -N-ethylcarboxamido-adenosine)浓度依赖性,完全和竞争力。吻值371 + / - 68和688 + / - 115微克/毫升(平均4 - 5 + / - S.E.M.复制)计算了腺苷A1和A2网站,分别。高和低分子量polydeoxyribonucleotides显示类似的亲和力,而双链polydeoxyribonucleotide和聚阴离子的负电荷与defibrotide是不活跃的。Defibrotide并不影响放射性配体结合位点的总数饱和实验。Defibrotide放松K(+)感染豚鼠trachealis肌肉(IC50 = 4001微克/毫升)约三分之一CHA-contracted一样强有力地准备和休息一样强有力地准备。beplayappNECA,混合腺苷A1 / A2受体激动剂,类似的行为。废除了影响腺苷A1 / A2受体阻滞剂8-phenyltheophylline,但不是由选择性A1拦截器,1,3-dipropyl-8——(2-amino-4-chlorophenyl)黄嘌呤。这些结果说明defibrotide与腺苷酸受体结合和触发器药理反应与一个已知的受体激动剂。

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药物靶点

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Defibrotide	腺苷A1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Defibrotide	腺苷受体负责	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Defibrotide	腺苷受体A2b	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节