洞察ErbB信号从ErbB2-pertuzumab复杂的结构。

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富兰克林MC,凯里KD, Vajdos FF,莱希DJ, de Vos, Sliwkowski MX

洞察ErbB信号从ErbB2-pertuzumab复杂的结构。

癌细胞。2004年4月,5 (4):317 - 28。

PubMed ID

15093539 (在PubMed

]

文摘

我们已经确定细胞外的3.2 x射线晶体结构域的人类表皮生长因子受体2 (ErbB2或HER2)在一个复杂的与抗原结合pertuzumab的片段,一个anti-ErbB2单克隆抗体也称为2 c4或Omnitarg。Pertuzumab结合域的中心附近ErbB2 II, sterically阻塞绑定口袋受体二聚作用所必需的信号。诱变早些时候ErbB2-pertuzumab结构,结合数据,定义了pertuzumab残留ErbB2交互所必需的。分析ErbB2的接口,我们有突变的残留联系pertuzumab和检查这些突变的影响pertuzumab绑定和ErbB2-ErbB3 heterodimerization。我们之前也表明守恒的残留物是必要的EGF受体homodimerization可能不容忽视ErbB2-ErbB3 heterodimerization。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pertuzumab	受体酪氨酸受体激酶erbB-2	蛋白质	人类	是的	粘结剂 抗体	细节

多肽

的名字	UniProt ID
受体酪氨酸受体激酶erbB-2	P04626	细节
无特征的蛋白质	Q7Z3Y4	细节