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Pertuzumab

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总结

Pertuzumab是一种抗肿瘤药用于治疗转移性乳腺癌her2阳性与其他抗肿瘤的药物组合。

品牌名称
Perjeta、Perjeta-Herceptin Phesgo
通用名称
Pertuzumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB06366
背景

Pertuzumab是一个目标的重组人源化单克隆抗体细胞外二聚作用域(子域II)的人类表皮生长因子受体2 (HER2)的蛋白质。它包括两个重链和两盏灯链,448年和214年分别残留。它第一次被美国食品和药物管理局在2012年批准使用多烯紫杉醇另一个HER2-targeted单克隆抗体,曲妥珠单抗,治疗转移性her2阳性乳腺癌。表示条件已经扩大到包括使用新辅助治疗和辅助治疗治疗her2阳性乳腺癌高危复发。5,8

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
148000.0哒
序列
>氨基酸序列为pertuzumab轻链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVSIGVAWYQQKPGKAPKLLIYSASYRYTGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYYIYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
>氨基酸序列为pertuzumab重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFTDYTMDWVRQAPGKGLEWVADVNPNSGGSIY NQRFKGRFTLSVDRSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCARNLGPSFYFDYWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEM TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG
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同义词
  • 2 c4抗体
  • 摩押2 c4
  • 单克隆抗体2 c4
  • Pertuzumab
  • rhuMAb-2C4
外部id
  • R1273
  • rg - 1273

药理学

指示

Pertuzumab静脉管理结合指示曲妥珠单抗和多烯紫杉醇治疗her2阳性转移性乳腺癌患者之前没有收到anti-HER2治疗或化疗的转移性疾病。6也表明结合曲妥珠单抗和其他的新辅助化疗治疗her2阳性的局部晚期,炎症,或早期乳腺癌作为一个完整的治疗方案的一部分6作为辅助治疗her2阳性的早期乳腺癌患者在高复发的风险。6

Pertuzumab也表明皮下注射,结合曲妥珠单抗透明质酸酶——成人治疗her2阳性乳腺癌。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Pertuzumab发挥其抗肿瘤的效果通过绑定和抑制HER2的活动,一个致癌基因,与许多癌症的形成。6与其他治疗性单克隆抗体,pertuzumab相对较长时间的行动迫使剂量每3周。6药物阻断HER2的活动,包括pertuzumab,都与毒性的发展(尤其是左心室功能障碍)-一个基线评估左心室射血分数(LVEF)和pertuzumab开始治疗前应进行定期在治疗以确保LVEF仍在正常范围内。考虑无限期暂停治疗如果LVEF下降和不提高。6

的作用机制

人类表皮生长因子受体2 (HER2)是一种酪氨酸激酶受体在细胞增殖过程中发挥着不可或缺的作用,分化和生存。HER2变得活跃和另一个HER2受体二聚作用后,她的另一个成员蛋白家族(例如HER3),或配体——这二聚体然后磷酸化,激活许多细胞内信号蛋白,开始通过信号转导途径包括Ras /增殖蛋白激酶通路,的磷脂酰肌醇3激酶(PI3K) / Akt通路,然后Janus激酶/信号传感器和转录激活途径。2HER2也是一种已知的致癌基因——这是过表达或gene-amplified(例如HER2阳性)在大约20%的乳腺癌和这些癌症通常比HER2阴性乳腺癌预后差。2

Pertuzumab目标细胞外二聚作用域(HER2子域名II),从而抑制ligand-initiated胞内信号通过MAP激酶和PI3K通路。这些通路的抑制导致抑制细胞生长和凋亡的起始,分别。5Pertuzumab似乎也调解锁定细胞介导的细胞毒性。5

目标 行动 生物
一个受体酪氨酸受体激酶erbB-2
粘结剂
抗体
 人类
吸收

静脉注射pertuzumab,给定的负荷剂量840毫克紧随其后的维持剂量420毫克每3周,达到稳态浓度后第一个维持剂量。6在其皮下配方,结合[hylauronidase], pertuzumab的绝对生物利用度约为0.7和中值T马克斯是4天。7这皮下配方利用的好处与透明质酸酶,这种酶分解hylauronic酸,从而减少细胞外基质(ECM)的粘度,与皮下政府允许更大的生物利用度。7

的体积分布

分布的平均稳态量后静脉政府3.53 - 7.5 L。6

蛋白结合

不可用

新陈代谢

直接的新陈代谢pertuzumab尚未研究。单克隆抗体通常是在较小的多肽和蛋白质分解代谢消除之前。6

路线的消除

不可用

半衰期

pertuzumab决心半衰期的中位数是18天基于群体药代动力学分析。5

间隙

pertuzumab决心间隙的中位数是0.24升/天基于群体药代动力学分析。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有数据关于pertuzumab过量。单剂量高于25毫克/公斤没有测试。6过量的症状可能会符合pertuzumab的不利影响,并可能因此涉及严重腹泻、脱发、中性粒细胞减少、恶心、疲劳、皮疹,和/或周围神经病变。5Pertuzumab与发展有关的左心室功能障碍(即毒性)可能会加剧了过量的实例。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Pertuzumab时可以增加。
Acetyldigitoxin Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic Pertuzumab活动。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Pertuzumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Pertuzumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Pertuzumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Pertuzumab结合Alirocumab时可以增加。
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Pertuzumab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Pertuzumab结合Amivantamab时可以增加。
Amsacrine 毒性的风险或严重性Amsacrine结合Pertuzumab时可以增加。
阿那曲唑 毒性的风险或严重性可以增加当阿那曲唑与Pertuzumab相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Omnitarg/Perjeta
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Perjeta 解决方案 420毫克/ 14毫升 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2013-05-08 不适用 加拿大的国旗
Perjeta 注入,解决方案,集中精神 30毫克/ 1毫升 静脉注射 基因泰克公司。 2012-06-08 不适用 美国国旗
Perjeta 注入,解决方案,集中精神 420毫克 静脉注射 罗氏公司登记Gmb H 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Perjeta-herceptin Pertuzumab(14 420毫克/毫升)+曲妥珠单抗(440毫克/瓶) 设备;粉,解决方案;解决方案 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2013-05-09 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(80毫克/毫升)+曲妥珠单抗(40毫克/毫升) 解决方案 皮下 霍夫曼La罗氏 2021-04-08 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(1200毫克)+曲妥珠单抗(600毫克) 注入,解决方案 皮下 罗氏公司登记Gmb H 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜
Phesgo Pertuzumab15(1200毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(30000 U / 15毫升)+曲妥珠单抗15(600毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2020-06-29 不适用 美国国旗
Phesgo Pertuzumab(600毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(20000 U / 10毫升)+曲妥珠单抗(600毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2020-06-29 不适用 美国国旗
Phesgo Pertuzumab(60毫克/毫升)+曲妥珠单抗(60毫克/毫升) 解决方案 皮下 霍夫曼La罗氏 2021-04-09 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(600毫克)+曲妥珠单抗(600毫克) 注入,解决方案 皮下 罗氏公司登记Gmb H 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01FD02——Pertuzumab L01XY02——Pertuzumab和曲妥珠单抗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
K16AIQ8CTM
化学文摘号
380610-27-5

引用

合成参考

亚当斯CW,埃里森·德·,鞭毛K, Presta L,克拉克J, Dybdal N,麦基弗K, Sliwkowski MX:人性化的重组单克隆抗体生产治疗她的二聚抑制剂,pertuzumab。癌症Immunol Immunother。2006年6月,55岁(6):717 - 27所示。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005年9月3。
一般引用
  1. 亚当斯CW,埃里森·德·,鞭毛K, Presta L,克拉克J, Dybdal N,麦基弗K, Sliwkowski MX:人性化的重组单克隆抗体生产治疗她的二聚抑制剂,pertuzumab。癌症Immunol Immunother。2006年6月,55岁(6):717 - 27所示。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005年9月3。(文章]
  2. Malenfant SJ Eckmann KR Barnett厘米:Pertuzumab:一个新的靶向治疗her2阳性转移性乳腺癌。药物治疗。2014年1月,34 (1):60 - 71。doi: 10.1002 / phar.1338。Epub 2013 8月5。(文章]
  3. Pertuzumab蛋白质序列(链接]
  4. FDA新闻稿:FDA批准乳腺癌治疗可以管理家里的卫生保健专业(链接]
  5. FDA批准的药物产品:Perjeta (pertuzumab)静脉注射(链接]
  6. 加拿大卫生部产品专著:Perjeta (pertuzumab)静脉注射(链接]
  7. FDA批准的药物产品:Phesgo (pertuzumab /曲妥珠单抗/ hyaluronidase-zzxf)皮下注射(链接]
  8. FDA药品审批:FDA授予普通批准pertuzumab her2阳性乳腺癌的辅助治疗(链接]
KEGG药物
D05446
PubChem物质
347910348
RxNav
1298944
ChEMBL
CHEMBL2007641
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pertuzumab
FDA的标签
下载 (362 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 乳腺癌 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1
4 招聘 治疗 乳腺癌 2
4 招聘 治疗 乳腺癌/乳腺肿瘤/女性乳腺癌/HER2 / Neu-positive乳腺癌 1
3 积极不招聘 其他 浸润性乳腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 乳腺癌 3
3 积极不招聘 治疗 乳腺癌/her2阳性 1
3 积极不招聘 治疗 雌激素受体阳性乳腺癌/HER2 / Neu-positive乳腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 her2阳性乳腺癌/激素受体阳性乳腺癌/阶段IB乳腺癌与v7/阶段活动花絮乳腺癌与v6和v7/IIB阶段乳腺癌与v6和v7/阶段iii a乳腺癌与v7/阶段希望乳腺癌与v7/阶段IIIC乳腺癌与v7 1
3 积极不招聘 治疗 her2阳性乳腺癌的早期阶段 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 420毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 420毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 420毫克
解决方案 静脉注射 420毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的 14 420微克/毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案 静脉注射 30毫克/毫升
设备;粉,解决方案;解决方案 静脉注射
解决方案,集中 静脉注射 420毫克
注入,解决方案 皮下
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 1200毫克
注入,解决方案 皮下 600毫克
解决方案 静脉注射 420毫克/ 14毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2376596 没有 2009-10-06 2020-06-23 加拿大的国旗
CA2579861 没有 2012-12-18 2025-10-19 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。受体酪氨酸受体激酶erbB-2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
蛋白酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分,但这显然需要一个coreceptor配体结合。neuregulin-receptor复杂的重要组成部分,alt……
基因名字
ERBB2
Uniprot ID
P04626
Uniprot名字
受体酪氨酸受体激酶erbB-2
分子量
137909.27哒
引用
  1. 富兰克林MC,凯里KD, Vajdos FF,莱希DJ, de Vos, Sliwkowski MX:洞察ErbB信号从ErbB2-pertuzumab复杂的结构。癌细胞。2004年4月,5 (4):317 - 28。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Perjeta (pertuzumab)静脉注射(链接]

药物在2008年3月19日16:27 /更新6月03号,2022 07:24