人性化的重组单克隆抗体生产治疗她的二聚抑制剂,pertuzumab。

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亚当斯CW,埃里森·德·,鞭毛K, Presta L,克拉克J, Dybdal N,麦基弗K, Sliwkowski MX

人性化的重组单克隆抗体生产治疗她的二聚抑制剂,pertuzumab。

癌症Immunol Immunother。2006年6月,55岁(6):717 - 27所示。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005年9月3。

PubMed ID

16151804 (在PubMed

]

文摘

二聚对活动至关重要的人类表皮生长因子受体(HER1 /表皮生长因子受体,HER2 / ErbB2 HER3 / ErbB3和ErbB4)和介导细胞内信号事件导致癌症细胞增殖、生存和抵抗治疗。HER2是首选二聚作用的合作伙伴。激活的信号通路可能是被抑制的二聚体形成使用单克隆抗体(MAb)针对HER2的二聚作用域。小鼠马伯2 c4,特别结合HER2二聚作用域是克隆嵌合抗体,人性化的使用电脑模型来指导框架替换,和变异测试晶圆厂。药代动力学和毒理学评价在啮齿动物和猕猴猴。克隆马伯的变量域2 c4成向量包含人类卡帕和CH1域允许老鼠嵌合工厂的建设。DNA测序的嵌合克隆允许CDR残留的识别。变体的长篇IgG1不会是等价的绑定嵌合IgG1和指定pertuzumab (rhuMAb 2 c4;Omnitarg)。Pertuzumab药物动力学是最好的描述了两舱制模型与分布阶段< 1天、终端半衰期约10天,分布和体积大约40毫升/公斤,接近血清体积。 With the exception of diarrhea, pertuzumab was generally well tolerated in cynomolgus monkeys. Pertuzumab, a recombinant humanized IgG1 MAb, is the first of a new class of agents known as HER dimerization inhibitors. Inhibition of HER dimerization may be an effective anticancer strategy in tumors with either normal or elevated expression of HER2.

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药物

Pertuzumab