目标	行动	生物
一个DNA	夹层	人类
一个DNA拓扑异构酶2α	抑制剂	人类
U电压门控钾通道亚科2 H成员	抑制剂	人类
UAlpha-1-acid糖蛋白1	不可用	人类
U血清白蛋白	不可用	人类

吸收

吸收不良

的体积分布

不可用

蛋白结合

96 - 98%

新陈代谢

广泛,主要是肝,转换为谷胱甘肽共轭。

路线的消除

不可用

半衰期

8 - 9小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括恶心,呕吐,腹泻,有些毒性(很少)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Amsacrine结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Amsacrine时可以增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Amsacrine时可以增加。
Acetyldigitoxin	Acetyldigitoxin可能减少cardiotoxic Amsacrine活动。
乙酰水杨酸	出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Amsacrine相结合。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Amsacrine时可以增加。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Amsacrine生活。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Amsacrine时可以增加。
Alefacept	不利影响的风险或严重性Alefacept结合Amsacrine时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Amsacrine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Amsacrine葡萄糖酸	M4P91439UZ	80277-07-2	XXNAQBNJPZNRSZ-IFWQJVLJSA-N
Amsacrine盐酸盐	U66HX4K4CO	54301-15-4	WDISRLXRMMTXEV-UHFFFAOYSA-N
Amsacrine甲磺酸	7 lwq0t63ua	54301-16-5	KIDGPIWSXHBPDH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Amekrin/AMSA P-D/Amsidine/Amsidyl

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Amsa Pd	液体	50毫克/毫升	静脉注射	探照灯制药有限公司	1983-12-31	不适用

类别

ATC代码

L01XX01——Amsacrine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为吖啶。这些有机化合物包含吖啶基,一个线性三环类杂环由两个苯环与吡啶环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Benzoquinolines
直接父: 吖啶
选择父母: 4-aminoquinolines/Sulfanilides/Aminophenyl醚/Methoxyanilines/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/氨基比林和衍生品/Organosulfonamides

8展示更多
基: 4-aminoquinoline/吖啶/烷基芳基醚/胺/Aminophenyl醚/氨基比林/氨基喹啉/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺类/苯甲醚

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 芳香醚、磺胺类药、吖啶(CHEBI: 2687)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 00 dpd30soy
化学文摘号: 51264-14-3
InChI关键: XCPGHVQEEXUHNC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H19N3O3S / c1-27-20-13-14 (24 - 28 (25) 26) 11-12-19 (20) 11-12-19 (15) 11-12-19 (18) 21 / h3-13, 24 H, 1-2H3, (H, 22、23)
国际命名: N - {4 - [(acridin-9-yl)氨基]3-methoxyphenyl} methanesulfonamide
微笑: COC1 = C (NC2 = C3C = CC = CC3 = NC3 = CC = CC = C23) C = CC (NS (C) (= O) = O) = C1

引用

一般引用

链接(链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014421
KEGG药物: D02321
KEGG化合物: C01553
PubChem化合物: 2179年
PubChem物质: 46507539
ChemSpider: 2094年
BindingDB: 87351年
RxNav: 739年
ChEBI: 2687年
ChEMBL: CHEMBL43
锌: ZINC000003812923
治疗目标数据库: DAP000046
网页: PA10309
PDBe配体: 反潜战
维基百科: Amsacrine

PDB项

4 g0u

化学物质

下载 (48.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性Non-Lymphocytic白血病	1
3	完成	治疗	白血病	1
3	完成	治疗	白血病/骨髓增生异常综合征	1
3	完成	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
3	招聘	治疗	复发或难治性急性髓系白血病(AML)	1
3	未知的状态	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
2、3	积极不招聘	治疗	白血病	1
1、2	完成	治疗	白血病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	静脉注射	50毫克/毫升
注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	235°C	PhysProp
水溶度	< 1毫克/毫升	不可用
logP	3.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00317毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.66	ALOGPS
logP	3.16	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	8.44	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	80.32²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	107.69米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	41.65³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.667
Caco-2渗透	+	0.5
22基板	Non-substrate	0.766
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5625
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7178
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8983
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7427
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8266
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5159
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9051
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.8098
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.2509 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7711
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7355

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。DNA

类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

夹层

DNA是遗传的分子,因为它负责大多数遗传的基因传播特征。polynucleic酸,携带遗传信息在细胞生长、分裂,和功能。由两个长链DNA的核苷酸扭曲成双螺旋结构并通过氢键结合在一起。的核苷酸序列决定了遗传特征。每个链作为后续的模板DNA复制和作为信使rna模板生产,主要通过核糖体蛋白质合成。

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Gabelica V, Rosu F,德波夫E,安东尼·R, Tabarin T,布鲁M, Dugourd P:电子photodetachment DNA分离阴离子与共价或共价的生色团。J是Soc质量范围。2007年11月,18 (11):1990 - 2000。Epub 2007年8月22日。(文章]
Capranico G、F鸟粪,震响,Zagotto G,茜茜公主C,与B Zunino F,薄荷E,帕伦博M:映射在共价药物相互作用拓扑异构酶II-DNA复杂bisantrene / amsacrine同系物。生物化学杂志。1998年5月22日;273 (21):12732 - 9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	9940年	N /一个	N /一个	A27559

细节 2。DNA拓扑异构酶2α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素结合
特定的功能: 通过瞬态控制拓扑的DNA DNA链的断裂和随后的重新加入。拓扑异构酶ⅱ使双链断裂。基本在有丝分裂和减数分裂期间适当segr……
基因名字: TOP2A
Uniprot ID: P11388
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶2α
分子量: 174383.88哒

引用

芬利GJ,厚厚的GJ Baguley BC:抑制拓扑异构酶ⅱ的作用毒药amsacrine通过简单的苯胺衍生物:药物相互作用的证据。肿瘤防治杂志》1999;11 (6):249 - 54。(文章]
Ferlin毫克,马沙诺C, Chiarelotto G, Baccichetti F, F Bordin:合成和抗增殖活动的各种取代吖啶和azacridine衍生品。欧元J地中海化学。2000年9月,35 (9):827 - 37。(文章]
松本Y, Takano H, Kunishio K, Nagao年代,Fojo T: Hypophosphorylation拓扑异构酶IIalpha在人类癌防依托泊苷(VP-16)细胞株与carboxy-terminal截断。日本J癌症研究》2001年7月,92 (7):799 - 805。(文章]
李女士,王JC, Beran M:两个独立amsacrine-resistant人类骨髓白血病细胞系170 kDa共享一个相同的点突变形式的人类的拓扑异构酶II。J杂志。1992年2月20日,223 (4):837 - 43。(文章]
竞选杰,刘YX Harbury P Jannatipour M,瓦瑟曼R,王JC: Amsacrine和依托泊苷过敏的酵母细胞overexpressing DNA拓扑异构酶ⅱ。实用癌症杂志1992年8月15日,52 (16):4467 - 72。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
贝利Arimondo P, Boukarim C, C, Dauzonne D, Monneret C:设计两个etoposide-amsacrine共轭:拓扑异构酶II和tubuline聚合抑制和细胞毒性的关系。抗癌药物洗脱支架。2000;12月15(6):413 - 21所示。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	208.93	N /一个	N /一个	A27558
集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	A27557

细节 3所示。电压门控钾通道亚科2 H成员

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活动参与心室心肌细胞动作电位复极化
特定的功能: 成孔(α)亚基的几种整流钾通道。通道属性是通过控制调节阵营和亚基组装。介导的迅速激活组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 电压门控钾通道亚科2 H成员
分子量: 126653.52哒

引用

Thomas D,公元前Hammerling坚持认为,吴K, Wimmer AB,菲克EK, Kirsch通用电气、中时MC, Wible英航,朔尔茨EP, Zitron E, Kathofer年代,Kreye VA, Katus哈,Schoels W,卡乐CA, Kiehn J:抑制心脏HERG DNA拓扑异构酶ⅱ抑制剂amsacrine:电流的方式行动。Br J杂志。2004年6月,142 (3):485 - 94。2004年5月17日Epub。(文章]

细节 4所示。Alpha-1-acid糖蛋白1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不可用
特定的功能: 功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

引用

芬利GJ,公元前Baguley:影响体外抗肿瘤活性的蛋白结合吖啶衍生物和相关的抗癌药物。45癌症Chemother杂志。2000;(5):417 - 22所示。(文章]

细节 5。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

芬利GJ,公元前Baguley:影响体外抗肿瘤活性的蛋白结合吖啶衍生物和相关的抗癌药物。45癌症Chemother杂志。2000;(5):417 - 22所示。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M,萨博G Jr:不同种类的多药耐药性调制P-glycoprotein-specific抗体竞争的代理是有区别的。生物化学Biophys Res Commun。2004年3月19日,315 (4):942 - 9。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023 13:21

Amsacrine

识别

结构Amsacrine (DB00276)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用