合成和抗增殖活动的各种取代吖啶和azacridine衍生品。

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Ferlin毫克,马沙诺C, Chiarelotto G, Baccichetti F, Bordin F

合成和抗增殖活动的各种取代吖啶和azacridine衍生品。

欧元J地中海化学。2000年9月,35 (9):827 - 37。

PubMed ID

11006484 (在PubMed

]

文摘

一群9-substituted吖啶和azacridine衍生品(m-AMSA类似物)是合成后古典程序作为潜在的抗肿瘤药物,抑制对DNA拓扑异构酶ⅱ的影响。一些被发现有明显的细胞毒性对人类HL-60和海拉细胞生长在文化。他们的非共价相互作用与小牛胸腺DNA研究了利用荧光猝灭。我们评估DNA损伤产生的化合物通过DNA测试过滤器洗脱和蛋白质沉淀技术。进行纯化拓扑异构酶催化研究证实这些代理antitopoisomerase抑制剂。化疗solid-tumour-bearing小鼠测试化合物的允许aza-analogue(复合希望),强大如m-AMSA但不向寄主有毒认可。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amsacrine	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节