影响蛋白结合的体外抗肿瘤活性吖啶衍生物和相关的抗癌药物。

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芬利GJ, Baguley BC

影响蛋白结合的体外抗肿瘤活性吖啶衍生物和相关的抗癌药物。

45癌症Chemother杂志。2000;(5):417 - 22所示。

PubMed ID
10803926 (在PubMed
]
文摘

目的:我们来衡量药物结合血清蛋白。这些已经被证明减少自由许多抗癌药物的血浆浓度,特别是复杂的有机结构,在实验研究和临床试验。方法:我们使用文化小鼠Lewis肺癌细胞传感器可用的药物来衡量两种drug-binding血浆蛋白的影响,alpha-acid糖蛋白(亚美大陆煤层气有限公司)与人血清白蛋白(HSA),以及牛血清白蛋白(BSA)毒品活动。结果:50%的增长抑制所需的浓度(IC50值)的抗癌药物被发现的线性函数添加蛋白质。假设细胞应对免费药物,数据提供的估计产品x n, K, K是蛋白质的结合常数和n是毒品的数量每蛋白质分子结合位点。Amsacrine模拟asulacrine Amsacrine,喜树碱,DACA (N -[2 -(二甲胺基)乙基]acridine-4-carboxamide),阿霉素,依托泊苷、米托蒽醌,紫杉醇和长春新碱进行了测试。亚美大陆煤层气有限公司的K x n值是30,2400,8.7,340年,29岁的290 x 10(3)米(1)和120×10(3)米(1),分别和HSA的K x n值是16日,580年,530年,10日,6.2,4.3 x 10 (3) M(1)和0.0 x 10(3)米(1),分别。合并后的数据允许自由血浆中药物的分数的估计,假设亚美大陆煤层气有限公司和HSA贡献大部分蛋白质绑定。报告使用的数据一般比得上平衡透析和超滤。药物与BSA结合数据与HSA的不同,在某些情况下,一个重要因素与HSA的值通常更高。 The applicability of the method to analogue development was illustrated by examining the binding to AAG of a series of DACA analogues, and binding was found to be primarily related to lipophilicity. CONCLUSION: IC50 determinations provide a rapid means of estimating drug binding to plasma proteins and have utility in the assessment of new anticancer drugs.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
Amsacrine Alpha-1-acid糖蛋白1 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节
Amsacrine 血清白蛋白 蛋白质 人类
未知的
不可用 细节