两个独立的amsacrine-resistant人类骨髓白血病细胞系170 kDa共享一个相同的点突变形式的人类拓扑异构酶II。

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李女士,王JC, Beran M

两个独立的amsacrine-resistant人类骨髓白血病细胞系170 kDa共享一个相同的点突变形式的人类拓扑异构酶II。

J杂志。1992年2月20日,223 (4):837 - 43。

PubMed ID

1311390 (在PubMed

]

文摘

人类TOP2基因的克隆和测序的cDNA片段编码170 kDa的人类DNA拓扑异构酶II表明Arg486酶的突变的赖氨酸酶从两个人类白血病细胞系HL-60 / AMSA和KBM-3 / AMSA,哪些是独立选择耐抗肿瘤药物amsacrine (4 - [9-acridinylamino] -methanesulfon-m-anisidide, mAMSA)。序列的身份比较真核生物DNA拓扑异构酶ⅱ和细菌促旋酶(细菌DNA拓扑异构酶II)表明,常见突变的位置观察到人类TOP2 mAMSA-resistant对应的点突变nal-31大肠杆菌促旋酶B的基因,这对萘啶酸产生了耐药性。因为mAMSA和萘啶酸作用于各自的目标捕获的常见机制共价enzyme-DNA中间体,这些结果提供了强有力的证据表明170 kDa形式的人类DNA拓扑异构酶ⅱ是一个主要的细胞mAMSA的目标,这Arg486这种酶参与mAMSA-mediated捕获的共价enzyme-DNA复杂。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Amsacrine	DNA拓扑异构酶2α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节