大脑受体介导抗惊厥的作用相关的模型的camazepam其活性代谢产物的存在。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

森野,佐佐木H,向井亚纪H, Sugiyama M

大脑受体介导抗惊厥的作用相关的模型的camazepam其活性代谢产物的存在。

J Pharmacokinet Biopharm。1986年6月,14(3):309 - 21所示。

PubMed ID

2878071 (在PubMed

]

文摘

在位移测试使用3 h-diazepam放射性配体,代谢产物的体外亲和力camazepam (CZ)苯二氮受体1-50倍比CZ更有效。相比之下,只有三个代谢物(羟基安定、去甲羟基安定和羟基CZ),以及CZ本身,表现出一种体内亲和力平行能力防止pentylenetetrazole——在大鼠诱发阵发性痉挛。此外,CZ这些活性代谢产物取代放射性配体的受体网站在一个浓度饱和方式,表明这些分子的竞争有两个分子的相互作用的受体。百分比抗惊厥的作用是一个非线性、单值函数体内的位移的具体百分比3 h-diazepam绑定,独立于这些置换剂在静脉输液给药;这种关系可能是由希尔方程近似。基于这些发现,受体介导模型,包括朗缪尔方程来描述受体binding-brain浓度关系和希尔方程以适应抗惊厥的effect-receptor绑定关系,构造了。这个模型被发现充分与大脑的时间课程价值观的抗惊厥的作用和水平的口服后CZ及其活性代谢物。这些结果说明CZ及其活性代谢物通过竞争结合苯二氮受体产生抗惊厥的作用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Camazepam