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Camazepam

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通用名称
Camazepam
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB01489
背景

Camazepam是一种苯二氮二甲基氨基甲酸酯tamzepam,安定的代谢物。类似于其他药物,在它的阶级,它有antxiolytic,抗惊厥的催眠,骨骼肌肉松弛剂性质。然而,不像其他benzodiapeines camazepam主要是抗焦虑药和作为抗惊厥的相对薄弱,催眠和骨骼肌肉松弛剂。

Camazepam也有更少的副作用,如认知障碍和反应时间,而其他的苯二氮卓类。然而,认知障碍和干扰睡眠模式将发生在剂量高于carazepam 40毫克。Camazepam也被认为增加关注,与皮肤失调有关。

在美国第四camazepam监管作为进度控制的物质。

类型
小分子
组
实验、非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:371.818
单一同位素的:371.103669164
化学公式
C19H18ClN3O3
同义词
  • Camazepam

药理学

指示

Camazepam已经使用安慰剂对照研究中治疗患者的焦虑和抑郁。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Camazepam已被证明将竞争性绑定到大脑中的苯二氮受体亲和力在动物模型中相对较低。这个绑定的苯二氮受体camazepam及其活性代谢物负责其抗惊厥的作用。值得注意的是,只有三个代谢物被证明产生抗惊厥的活动,去甲羟基安定,羟基camazepam羟基安定。

camazepam的抗焦虑的性质也归因于苯二氮受体结合的能力,也称为GABA受体。当苯二氮卓类绑定到GABA受体增加效率的抑制性神经递质GABA绑定。

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
吸收

口服后几乎完全被吸收到血液中。人体生物利用度可以达到90%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

由肝脏代谢成超过10代谢物,其中一些也活跃和具有抗惊厥的属性。[3]注意的一个活性代谢物是羟基安定已大致相等的有效性作为一个抗焦虑药,但不抗惊厥的镇静,motor-impairing。

Camazepam经历拆分新陈代谢由人类肝脏微粒体。[1]

路线的消除

肾脏消除。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Camazepam加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Camazepam增加。
Acetophenazine 中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Camazepam时可以增加。
Agomelatine 中枢神经抑郁的风险或严重性Camazepam结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Camazepam时可以增加。
阿利马嗪 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当阿利马嗪与Camazepam相结合。
Almotriptan 中枢神经抑郁的风险或严重性Almotriptan结合Camazepam时可以增加。
Alosetron 中枢神经抑郁的风险或严重性Alosetron结合Camazepam时可以增加。
阿普唑仑 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当阿普唑仑结合Camazepam增加。
阿尔维林 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Camazepam结合阿尔维林。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Albego(勃林格殷格翰集团)/Limpidon (Crinos)/Paxor

类别

ATC代码
N05BA15——Camazepam
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/苯和取代衍生品/芳基氯化物/三级羧酸酰胺/氨基甲酸酯/有机碳酸和衍生品/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物
显示5
基
1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
HZ3XRH03C3
化学文摘号
36104-80-0
InChI关键
PXBVEXGRHZFEOF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H18ClN3O3 c1-22 (2) 19 (25) 26-17-18 (24) 23 (3) 26-17-18 (20) 11 - 14 (15) 16 (21) 12-7-5-4-6-8-12 / h4-11 17 h, 1-3H3
国际命名
7-chloro-1-methyl-2-oxo-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepin-3-yl N, N-dimethylcarbamate
微笑
CN (C) C (= O) OC1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (C = CC (Cl) = C2) N (C) C1 = O

引用

合成参考

法拉利、g和Casagrande c;美国专利3799920;1974年3月26日;分配给Siphar SA。
一般引用
  1. 陆XL,杨SK: camazepam及其衍生物对映体分辨率和拆分camazepam代谢由人类肝脏微粒体。J Chromatogr答:1994年4月22日,666 (2):249 - 57。(文章]
  2. 森野,佐佐木H,向井亚纪H, Sugiyama M:受体介导模型相关的抗惊厥的影响大脑的camazepam其活性代谢产物的存在。J Pharmacokinet Biopharm。1986年6月,14(3):309 - 21所示。(文章]
  3. 森野,Sugiyama M:时间关系课程的药理作用和等离子camazepam及其活性代谢物水平的老鼠。J Pharmacobiodyn。1985年8月,8 (8):597 - 606。(文章]
KEGG药物
D07315
PubChem化合物
37367年
PubChem物质
46505921
ChemSpider
34285年
ChEBI
135570年
ChEMBL
CHEMBL1095282
维基百科
Camazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
药丸
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 173 - 174 法拉利、g和Casagrande c;美国专利3799920;1974年3月26日;分配给Siphar SA。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0182毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.48 ALOGPS
logP 3.34 Chemaxon
日志 -4.3 ALOGPS
pKa最强(基本) -1.7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 62.212 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 98.63米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.123 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9966
血脑屏障 + 0.9578
Caco-2渗透 + 0.5746
22基板 底物 0.5311
我22抑制剂 抑制剂 0.7291
22抑制剂二世 抑制剂 0.7616
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.881
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6792
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8325
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7293
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7304
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6194
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8758
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5491
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7769
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6962
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6493
致癌性 Non-carcinogens 0.7149
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.9995 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9973
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6456
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 00 - di - 9260000000 - edfba1a5fcbe9ca50d1d
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

药物在2007年7月31日,2月21日13:09 /更新2021 18:51