人类对GABAA受体的突触结构。

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朱年代,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯再保险

人类对GABAA受体的突触结构。

大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。

PubMed ID
29950725 (在PubMed
]
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快速抑制大脑中神经传递主要由神经递质GABA(γ-氨基丁酸)及其突触目标,GABA受体类型(GABAA受体)。这种受体功能障碍导致神经疾病和精神疾病包括癫痫、焦虑和失眠。GABAA受体也是一个多产的治疗目标,非法毒品,包括苯二氮卓类,巴比妥酸盐,麻醉药和乙醇。这里我们提出高分辨率低温电子显微镜结构人类alpha1beta2gamma2 GABAA受体,在成年人的大脑,主要对碘氧基苯甲醚在复杂与GABA和苯二氮网站拮抗剂flumazenil,苯二氮卓类药物过量的一线临床治疗。受体结构揭示了独特heteromeric交互这一重要的抑制性神经递质受体。这项工作提供了一个模板对理解调制通过GABA和苯二氮卓类受体,这将协助合理治疗方法针对受体神经疾病和精神疾病。

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药物
药物靶点
药物 目标 类 生物 药理作用 行动
1,2-Benzodiazepine GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
积极的变构调制器
 细节
1,2-Benzodiazepine GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
Adinazolam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Adinazolam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
阿普唑仑 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
阿普唑仑 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
苯他西泮 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
苯他西泮 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Bromazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Bromazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Brotizolam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Brotizolam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Camazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Camazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
利眠宁 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
利眠宁 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Cinazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Cinazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Cinolazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Cinolazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Clobazam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
氯硝西泮 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Clorazepic酸 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Clorazepic酸 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Clotiazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Clotiazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Cloxazolam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Cloxazolam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
地洛西泮 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
地洛西泮 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
安定 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
安定 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
度氟西泮 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
度氟西泮 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
艾司唑仑 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
艾司唑仑 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
乙loflazepate GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
乙loflazepate GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Etizolam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Etizolam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Flunitrazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Flunitrazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
安眠药 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
安眠药 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Halazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Halazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
Ketazolam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Ketazolam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Loprazolam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Loprazolam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
氯羟去甲安定 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
氯羟去甲安定 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Lormetazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Lormetazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Medazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Medazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
美沙唑仑 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
咪达唑仑 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
咪达唑仑 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
硝基安定 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
硝基安定 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Nordazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Nordazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
去甲羟基安定 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
去甲羟基安定 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
去甲羟基安定醋酸 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
去甲羟基安定醋酸 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Pinazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Pinazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Prazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Prazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Quazepam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Quazepam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
Remimazolam GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
Remimazolam GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节
羟基安定 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
羟基安定 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
未知的
配位体
 细节
三唑仑 GABA (A)受体(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
积极的变构调制器
 细节
三唑仑 GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组) 蛋白质组 人类
是的
配位体
 细节