苯二氮卓类增强的影响神经递质γ-氨基丁酸(GABA),导致镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥的,肌肉松弛剂,失忆的行动。苯二氮卓类是非与苯二氮受体相结合,调节睡眠,影响肌肉放松,抗惊厥的活动,运动协调,和记忆。与苯二氮受体被认为是耦合gamma-aminobutyric acid-A (GABA_一个)受体,这增强了GABA的影响通过增加GABA GABA受体的亲和力。GABA的绑定网站打开氯通道,导致细胞膜超极化,阻止细胞进一步激发。

的作用机制

苯二氮卓类共享一个相似的化学结构及其在人类的影响主要是由一种特定的神经递质受体的变构修改,GABAA受体,从而增加抑制通道的电导;这导致的各种治疗效果以及苯二氮平类药物的副作用。绑定的苯二氮卓类受体复杂的GABA促进绑定,从而增加了氯离子的传导神经细胞膜。增加电导增加神经元的膜电位导致抑制神经元活动。此外,GABAA受体不同亚型在大脑的不同区域有不同的分布,因此控制不同的神经回路。因此,激活GABAA受体不同亚型的苯二氮卓类可能导致不同的药理作用。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Ketazolam代谢安定,其次是demoxepam,最后desmethyldiazepam。

路线的消除

安定及其代谢物会主要在尿液中排出,主要是作为他们的葡糖苷酸配合。

半衰期

26 - 200小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

过量的症状包括嗜睡、困惑、昏迷、反射减弱。应监测呼吸、脉搏和血压。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Ketazolam加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Abacavir可能减少Ketazolam的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Ketazolam时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Ketazolam相结合。
Acalabrutinib	的血清浓度Acalabrutinib时可以增加与Ketazolam相结合。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Ketazolam的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Ketazolam的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Ketazolam相结合。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Ketazolam的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Ketazolam增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。
避免葡萄柚产品。
限制咖啡因摄入量。
带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Anseren(诺华)/Ansieten (Ivax)/Ansietil (Medicamenta Ecuatoriana、厄瓜多尔)/Atenual (Tecnofarma)/Loftran/Marcen (Vegal)/Sedatival F.P. (Recalcine)/Sedavital (Farmindustria)/Sedotime(西班牙)/Solatran(葛兰素史克)/Unakalm (Tecnifar)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Loftran帽30毫克	胶囊	30毫克/帽	口服	史克必成制药史克必成公司分工	1992-12-31	1996-09-12

类别

ATC代码

N05BA10——Ketazolam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1,4-benzodiazepines
选择父母: α氨基酸和衍生品/苯和取代衍生品/芳基氯化物/Vinylogous酯/三级羧酸酰胺/内酰胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

显示4个
基: 1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 92年a214md7y
化学文摘号: 27223-35-4
InChI关键: PWAJCNITSBZRBL-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C20H17ClN2O3 / c1-13-10-18(24) 23-12-19(25) 22(2) 23-12-19(21) 16(17) 20(23日战胜)14-6-4-3-5-7-14 / h3-11H 12 h2, 1-2H3
国际命名: 14-chloro-4、10-dimethyl-2-phenyl-3-oxa-7 10-diazatricyclo [9.4.0.0 ^ {2, 7}] pentadeca-1(11), 4, 12日14-tetraene-6 9-dione
微笑: CN1C2 = C (C = C (Cl) C = C2) C2 (OC (C) = CC (= O) N2CC1 = O) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

美国专利3575965。

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015526
PubChem化合物: 33746年
PubChem物质: 46507008
ChemSpider: 31110年
RxNav: 28181年
ChEBI: 135556年
ChEMBL: CHEMBL2104356
网页: PA164749385
维基百科: Ketazolam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	15毫克
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	45毫克
胶囊	口服	30毫克/帽

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	174 - 176	美国专利3575965。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0839毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.6	ALOGPS
logP	3.01	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.2	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	49.85²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	99.78米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.96³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9965
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.7069
22基板	底物	0.7006
我22抑制剂	抑制剂	0.6305
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8837
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7534
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8193
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8504
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7504
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5878
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5154
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9257
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5938
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6037
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.52
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7228
致癌性	Non-carcinogens	0.789
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.8992 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9935
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8687

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 -事故- 1290000000 - 7 - ef8a75bf466c745a728
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Dinis-Oliveira RJ:去甲羟基安定的代谢和相关的苯二氮卓类:临床和司法方面。药物金属底座启2017年11月,49 (4):451 - 463。doi: 10.1080 / 03602532.2017.1377223。Epub 2017年9月14日。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

Bertucci C,北斗七星IW:提高基于修改白蛋白固定相的色谱性能。手性。1997;9 (4):335 - 40。(文章]
Brodersen R,欧诺瑞B:药物新生儿白蛋白的绑定属性。Acta Paediatr Scand。1989年5月,78 (3):342 - 6。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

山崎M,花洒,咸宁T,陈我,罗伊摩根富林明,招聘JH,千叶M,林JH:体外底物识别研究p-glycoprotein-mediated运输:物种差异和体内结果的可预测性。J Exp其他杂志》2001年3月,296 (3):723 - 35。(文章]
足立Y,铃木H, Sugiyama Y:比较研究在体外评价方法体内凋亡22的函数。制药研究》2001年12月,18 (12):1660 - 8。(文章]

药物在2007年8月29日15:28 /更新6月12日16:51 2020

Ketazolam

识别

结构Ketazolam (DB01587)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

组件:

引用

酶

引用

航空公司

引用

转运蛋白

引用