苯二氮卓类绑定是非BNZ1 bezodiazepine受体,介导的睡眠,和BNZ2影响影响肌肉放松,抗惊厥的活动,运动协调,和记忆。与苯二氮受体被认为是耦合gamma-aminobutyric acid-A (GABA_一个)受体,这增强了GABA的影响通过增加GABA GABA受体的亲和力。GABA的绑定网站打开氯通道,导致细胞膜超极化,阻止细胞进一步激发。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

生物利用度是44%(口服)和53%(舌下)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。少量的菊糖三唑仑出现在尿中。

在产品下面查看合作伙伴的反应

三唑仑
- 4-hydroxytriazolam
- 1 ' -hydroxytriazolam

路线的消除

三唑仑及其代谢产物,主要是共轭葡糖苷酸,想必是不活跃的,会主要在尿液中排出。只有少量的菊糖三唑仑出现在尿中。两个主要代谢产物占79.9%的尿排泄。

半衰期

1.5 - -5.5小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过量的症状包括嗜睡、口齿不清、电机inco-ordination,昏迷,呼吸萧条。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加三唑仑结合1时,2-Benzodiazepine。
Abacavir	三唑仑的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度三唑仑时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢三唑仑结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢三唑仑结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少排泄率三唑仑导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少排泄率三唑仑导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的排泄率可能会降低三唑仑导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加乙酰唑胺结合三唑仑的时候。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁三唑仑结合Acetophenazine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加复杂的行为,例如睡觉开车的风险,病人不记得。
避免葡萄柚产品。柚子可以减少CYP3A4代谢三唑仑,增加的血清浓度三唑仑。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品图片

国际/其他品牌

Apo-Triazo (Apotex)/基于“增大化现实”技术(YungShin)/Asasion (Choseido制药有限公司)/Ascomarna(安全卫生制药K.K)/Songar (Valeas公司)。

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
好	平板电脑	.125毫克/ 1	口服	法玛西亚普强公司	2006-01-19	2006-01-19
好	平板电脑	0.25毫克	口服	辉瑞加拿大城市	1978-12-31	2007-05-29
好	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1982-11-15	2012-06-30
好	平板电脑	0.25毫克/ 1	口服	Pharmacia & Upjohn公司LLC	1982-11-15	不适用
好	平板电脑	0.125毫克	口服	辉瑞加拿大城市	1980-12-31	2006-08-02
好	平板电脑	0.125毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1982-11-15	2012-06-30
三唑仑	平板电脑	0.25毫克	口服	Aa制药有限公司	1989-12-31	不适用
三唑仑	平板电脑	0.125毫克	口服	Aa制药有限公司	1989-12-31	2014-11-07
三唑仑Tab 0.125毫克	平板电脑	.125毫克	口服	箴Doc Limitee	1990-12-31	2009-07-23
三唑仑Tab 0.25毫克	平板电脑	或25毫克	口服	箴Doc Limitee	1990-12-31	2009-07-23

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alti-triazolam Tab 0.125毫克	平板电脑	.125毫克/选项卡	口服	Altimed制药有限公司	1987-12-31	2001-09-05
Alti-triazolam Tab 0.25毫克	平板电脑	或25毫克/选项卡	口服	Altimed制药有限公司	1987-12-31	2001-09-05
Mylan-triazolam	平板电脑	0.125毫克	口服	Mylan制药	1992-12-31	2011-03-04
Mylan-triazolam	平板电脑	0.25毫克	口服	Mylan制药	1992-12-31	2011-03-04
Novo-triolam Tab 0.125毫克	平板电脑	.125毫克	口服	Novopharm有限	1990-12-31	2005-08-10
Novo-triolam Tab 0.25毫克	平板电脑	或25毫克	口服	Novopharm有限	1990-12-31	2005-08-10
Penta-triazolam平板电脑	平板电脑	或25毫克/选项卡	口服	Pentapharm有限公司	不适用	不适用
Penta-triazolam平板电脑	平板电脑	.125毫克/选项卡	口服	Pentapharm有限公司	不适用	不适用
三唑仑	平板电脑	0.125毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2018-10-29	不适用
三唑仑	平板电脑	0.125毫克/ 1	口服	比起年轻制药、有限责任公司	2020-10-20	不适用

类别

ATC代码

N05CD05——三唑仑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,2,4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类。这些芳香族化合物含有1,4-benzodiazepine融合和共享一个氮原子与1,2,4-triazole戒指。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮卓类
选择父母: 氯苯/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基: 1、2、4-triazole/1、2、4-triazolo[4, 3][1,4]苯二氮/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯/Halobenzene
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: triazolobenzodiazepine (CHEBI: 9674)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 hm943223r
化学文摘号: 28911-01-5
InChI关键: JOFWLTCLBGQGBO-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H12Cl2N4 c1-10-21-22-16-9-20-17 (12-4-2-3-5-14 (12) 19) 12-4-2-3-5-14 (18) 6-7-15 (13) 23 (10) 16 / h2-8H 9 h2, 1 h3
国际命名: (12-chloro-9) - 2-chlorophenyl 3-methyl-2 4 5, 8-tetraazatricyclo [8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 3, 5, 8, 11日13-hexaene
微笑: CC1 = NN = C2CN = C (C3 = CC = CC = C3Cl) C3 = C (C = CC (Cl) = C3) N12

引用

一般引用

Rickels凯西:催眠药的临床应用:适应症使用和需要各种各样的安眠药。Acta Psychiatr Scand增刊。1986;332:132-41。(文章]
Oelschlager H:苯二氮卓类的化学和药理学方面。瑞士Rundsch地中海普凯投资。1989年7月4日,78(27 - 28日):766 - 72。(文章]
野口勇H, Kitazumi K, Mori M,日本柴老师:zaleplon的脑电图仪的特性,卢镇静、催眠,老鼠。J Sci杂志》2004年3月,94 (3):246 - 51。(文章]
Tokunaga年代,武田Y, Shinomiya K, Hirase M,龟井静香C:影响一些H1-antagonists sleep-disturbed老鼠的睡眠周期。J Sci杂志》2007年2月,103 (2):201 - 6。Epub 2007年2月8日。(文章]
Veje乔,安徒生K, Gjesing年代,Kielgast H:[处方的镇静剂和安眠药的直辖市Holbaek]。Ugeskr Laeger。1989年8月21日,151 (34):2134 - 6。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015034
KEGG药物: D00387
PubChem化合物: 5556年
PubChem物质: 46509147
ChemSpider: 5355年
BindingDB: 50001765
RxNav: 10767年
ChEBI: 9674年
ChEMBL: CHEMBL646
锌: ZINC000000002212
治疗目标数据库: DAP000244
网页: PA451753
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 三唑仑

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究	镇静/手术	1
3	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	焦虑/疼痛/镇静	1
2	完成	治疗	可卡因相关疾病	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	预防	滥用镇静剂	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
1	撤销	不可用	健康受试者(HS)	1
不可用	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

法玛西亚普强公司
Alphapharm方有限公司
罗克珊实验室公司
沃森实验室公司

外包商

Alphapharm方有限公司
的药物治疗解决方案有限公司
科比牧场预先包装
Corepharma有限责任公司
直接分发公司。
分发解决方案
多元化的医疗服务公司。
Genpharm LP
绿岩有限责任公司
H.J.哈金斯有限公司
Keltman制药有限公司
Mylan
Nucare制药有限公司
棕榈制药公司。
Par制药
PD-Rx制药有限公司
辉瑞公司
法玛西亚公司。
Pharmedix
医生总保健公司。
首选的制药公司。
Prepak系统公司。
叛军的经销商集团。
罗克珊实验室
Southwood制药
圣玛丽的医疗公园药店

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	.125毫克/选项卡
平板电脑	口服	或25毫克/选项卡
平板电脑	口服	.125毫克/ 1
平板电脑	口服	125年MICROGRAMMI
平板电脑	口服	250年MICROGRAMMI
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.125毫克
平板电脑	口服	.125毫克
平板电脑	口服	或25毫克
胶囊
解决方案/滴	口服
平板电脑	口服	0.25毫克
平板电脑	口服	0.125毫克/ 1
平板电脑	口服	0.25毫克/ 1
平板电脑	口服	0125毫克

价格

单元描述	成本	单位
酣乐欣10瓶0.25毫克的平板电脑	21.0美元	瓶
三唑仑10瓶0.125毫克的平板电脑	6.33美元	瓶
三唑仑10瓶0.25毫克的平板电脑	6.0美元	瓶
酣乐欣0.25毫克的平板电脑	1.99美元	平板电脑
酣乐欣0.125毫克的平板电脑	1.37美元	平板电脑
三唑仑0.25毫克的平板电脑	0.67美元	平板电脑
三唑仑0.125毫克的平板电脑	0.65美元	平板电脑
Apo-Triazo 0.25毫克的平板电脑	0.22美元	平板电脑
Mylan-Triazolam 0.25毫克的平板电脑	0.22美元	平板电脑
Apo-Triazo 0.125毫克的平板电脑	0.12美元	平板电脑
Mylan-Triazolam 0.125毫克的平板电脑	0.12美元	平板电脑

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	233 - 235°C	不可用
水溶度	4.53毫克/升	不可用
logP	2.42	BIOBYTE (1995)
日志	-4.08	ADME研究USCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0183毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.94	ALOGPS
logP	3.63	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.98	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.26	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	43.07²	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	103.68米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	34.19³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9719
Caco-2渗透	+	0.886
22基板	Non-substrate	0.5252
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6788
22抑制剂二世	抑制剂	0.8331
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7628
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7898
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9208
CYP450 3 a4衬底	底物	0.751
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8598
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.815
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8226
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7117
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5596
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9088
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.6714
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9971 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9638
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8806

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - imr - 4954000000 - 75 bcea16a1182103168f
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

威廉姆斯是环BJ,卡佩尔VE、琼斯博士,Eckstein J, Ruterbories K,洗澡,大厅SD, Wrighton山:比较CYP3A4代谢功能,CYP3A5, CYP3A7。药物金属底座Dispos。2002年8月,30 (8):883 - 91。(文章]
施拉格ML, Wienkers LC:三唑仑底物抑制竞争的证据heme-bound内活性氧CYP3A4活性部位。药物金属底座Dispos。2001年1月,29 (1):70 - 5。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 这种酶的关系是由1体外研究文献中可用。

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

Ong CE、库尔特,他在DJ, Bhasker CR、矿工乔:异型生物质细胞色素P4502C8抑制剂的状况。Br中国新药杂志。2000;12月50 (6):573 - 80。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00316.x。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

Patki KC,冯Moltke噢,格林布拉特DJ:体外代谢的咪达唑仑、三唑仑,硝苯地平,由人类肝微粒体和重组细胞色素p450和睾丸素:cyp3a4和cyp3a5的角色。药物金属底座Dispos。2003年7月31日(7):938 - 44。(文章]
威廉姆斯是环BJ,卡佩尔VE、琼斯博士,Eckstein J, Ruterbories K,洗澡,大厅SD, Wrighton山:比较CYP3A4代谢功能,CYP3A5, CYP3A7。药物金属底座Dispos。2002年8月,30 (8):883 - 91。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年6月29日21:52

三唑仑

识别

结构三唑仑(DB00897)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

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