体外代谢咪达唑仑、三唑仑、硝苯地平和睾酮由人类肝微粒体和重组细胞色素p450: cyp3a4和cyp3a5的角色。
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Patki KC,冯Moltke,格林布拉特DJ
体外代谢咪达唑仑、三唑仑、硝苯地平和睾酮由人类肝微粒体和重组细胞色素p450: cyp3a4和cyp3a5的角色。
药物金属底座Dispos。2003年7月31日(7):938 - 44。
- PubMed ID
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12814972 (在PubMed]
- 文摘
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咪达唑仑、三唑仑(TRZ)、睾酮和硝苯地平都被广泛用作探针CYP3A的体外代谢。我们使用这四种基质评估CYP3A4的贡献和CYP3A5在人肝微粒体体外生物转化(高)和重组酶。重组CYP3A4和CYP3A5 (rCYP3A4和rCYP3A5)产生1-OH和哦代谢物从咪达唑仑、三唑仑、6 beta-hydroxytestosterone睾丸激素,并从硝苯地平氧化硝苯地平。总的来说,代谢活动的CYP3A5 CYP3A4的不到。酮康唑强有力地抑制咪达唑仑、三唑仑、睾酮和硝苯地平代谢物在高级别和rCYP3A4形成。酮康唑的抑制效力rCYP3A5大约是5 -为所有四个19-fold不到rCYP3A4基质。beplayapp在睾丸激素相互作用研究中,睾酮抑制1-OH-TRZ形成,但明显激活4-OH-TRZ形成高级别和rCYP3A5 rCYP3A4但不是。在rCYP3A4氧化硝苯地平的形成是由睾丸激素抑制。然而,在rCYP3A5,睾酮略激活氧化硝苯地平形成在低浓度,其次是抑制。因此,CYP3A4和CYP3A5都有助于咪达唑仑,三唑仑,睾丸激素,在高级别生物转化和硝苯地平,CYP3A5比CYP3A4代谢不活跃。 Because the inhibitory potency of ketoconazole in rCYP3A5 is substantially less than in rCYP3A4 and HLMs, CYP3A5 is probably less important than CYP3A4 in drug-drug interactions involving ketoconazole and CYP3A substrates.
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- 药物酶
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