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Clorazepic酸

识别

总结

Clorazepic酸是一种苯二氮卓类药物用于治疗焦虑,部分癫痫发作,和酒精戒断。

通用名称
Clorazepic酸
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00628
背景

Clorazepic酸(clorazepate)是一种水溶性苯二氮与肌肉松弛剂和抗惊厥的行动有效治疗焦虑。1,8政府后,clorazepate迅速转化为nordiazepam (N-desmethyldiazepam),其活性代谢物,在进入体循环。类似于其他苯二氮卓类,活性代谢物clorazepate增强了绑定的γ-氨基丁酸(GABA) GABA类型(-)受体,促进通道开放和神经元超极化。5,7随之而来的使用clorazepate和阿片类药物可能导致深远的镇静,呼吸道抑郁、昏迷和死亡。此外,clorazepate暴露用户的使用用户滥用的风险,滥用和成瘾,其继续使用,可能会导致重大的身体依赖性。2020年9月,一个黑框警告描述这些风险是包括在产品标签上的苯二氮卓类按照FDA的监管。9nordiazepam Clorazepate及其活性代谢物,存在于母乳。2,8

类型
小分子
组
批准,非法
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:314.723
单一同位素的:314.045819935
化学公式
C16H11ClN2O3
同义词
  • 7-chloro-2, 3-dihydro-2、2-dihydroxy-5-phenyl-1H-1 4-benzodiazepine-3-carboxylic酸
  • Chlorazepate
  • Clorazepate
  • Clorazepic酸
外部id
  • 4306 - cb游离酸
  • 4311年CB
  • 阿伯特35616年
  • 啊3232
  • CB 4306
  • Ro 6 - 6616
  • TR 19119

药理学

指示

Clorazepate表示管理焦虑症或短期的缓解焦虑的症状。也用作辅助治疗部分癫痫发作的管理和缓解急性酒精戒断症状。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

苯二氮卓类的药物,clorazepate特征。在健康男性的研究表明clorazepate对中枢神经系统有镇静作用的影响。因为口头管理clorazepate钾迅速脱羧形成nordiazepam,本质上是没有循环父药物。8使用苯二氮卓类,包括clorazepate暴露用户滥用、误用、和成瘾的风险,这可能导致过量和死亡。clorazepate患者也可能开发自杀行为和意念,和clorazepate的使用可能会导致干扰精神运动性能。伴随使用clorazepate与阿片类药物可能导致深远的镇静,呼吸道抑郁、昏迷和死亡。8

的作用机制

Clorazepate是苯二氮抑制剂对中枢神经系统的影响。8苯二氮平类药物能够提高氨基丁酸(GABA) GABA的绑定类型(-)受体细胞外域绑定到一个地区的发现之间的接口阿尔法(α)和γ-(γ)的子单元。GABA和-受体之间的相互作用促进通道开放,导致增加氯涌入。因此,使用苯二氮卓类,如clorazepate,导致神经细胞超极化。5,7

目标 行动 生物
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
吸收

Clorazepate是nordiazepam前体药物,这种转换几乎完全发生在进入体循环。因此,基于nordiazepam clorazepate浓度的药代动力学参数。在健康志愿者20毫克口服剂量的clorazepate, nordiazepam等离子体水平的峰值356 ng / mL,后达到大约0.9 h clorazepate的管理。3nordiazepam等离子体水平的增加比例clorazepate剂量和显示与重复政府适度积累。8clorazepate的口服生物利用度为91%。6

的体积分布

后一个20毫克静脉注射剂量,nordiazepam的体积分布(clorazepate活性代谢物)是1.24 L /公斤。3

蛋白结合

的蛋白结合nordiazepam (clorazepate活性代谢物)在等离子体高(97 - 98%)。8

新陈代谢

Clorazepate在肝脏代谢,主要通过尿液排出。8口服后,clorazepate之前脱羧的胃酸胃吸收。4主要代谢物,nordiazepam,进一步通过羟基化代谢。尿代谢物主要是共轭去甲羟基安定(3-hydroxynordiazepam)和少量共轭p-hydroxynordiazepam nordiazepam也发现尿液中。8

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Clorazepate主要通过尿液和粪便排泄。在两个志愿者15毫克的[14 c] -clorazepate, 62 - 67%的放射性排出的尿液和粪便中15 - 19%被淘汰在10天。10天,两科目仍排泄约1% (14 c)剂量的尿液。beplayapp8

半衰期

clorazepate的血清半衰期约2天。Nordiazepam,初级代谢物,很快出现在血液和从等离子体具有明显的消除半衰期大约40到50小时。beplayapp8

间隙

后一个20毫克静脉注射剂量,nordiazepam (clorazepate的活性代谢物)总间隙0.24毫升/分钟/公斤。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过剂量的苯二氮卓类,如clorazepate,特点是中枢神经系统(CNS)抑郁症从困倦到昏迷。在轻度至中度情况下,症状包括嗜睡,困惑,构音障碍,嗜睡,催眠状态,减少反射,共济失调,张力减退。矛盾或disinhibitory的反应还是很少见,但是可能会发生。在严重的情况下,患者经历苯二氮过量可能会出现呼吸道抑郁和昏迷。过剂量的苯二氮卓类与其他中枢神经系统抑制剂可能是致命的。一般支持性措施,包括静脉输液和气道管理,应该用于管理苯二氮过量。使用flumazenil benzodiazepine-sedative完全或部分逆转的影响在过量会导致戒断和不良反应。参考产品标签附加过剂量的clorazepate管理建议。8

在大鼠中,口服LD50clorazepate是1320毫克/公斤,和猴子,它超过1600毫克/公斤。在动物繁殖研究,clorazepate并不影响生育指标或成年动物的生殖能力。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加Clorazepic酸结合1时,2-Benzodiazepine。
Abacavir Clorazepic酸的排泄率可能会降低Abacavir导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Clorazepic酸可以增加时结合Abametapir。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Clorazepic酸的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Clorazepic酸的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Clorazepic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁Clorazepic酸结合乙酰唑胺。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁Clorazepic酸结合Acetophenazine。
乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Clorazepic酸的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium Clorazepic酸的排泄率可能会降低Aclidinium导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。伴随使用clorazepate和酒精可能导致频率的增加严重不良的结果。
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Clorazepate钾 63年fn7g03xy 57109-90-7 QCHSEDTUUKDTIG-UHFFFAOYSA-L
产品图片
国际/其他品牌
Anksen (Sanovel)/Calner (Medipharm)/Cloranxen (Teva)/Clorazepatum(赛诺菲-安万特)/Clozene (Weidar)/Dipot(亚洲)/Flulium (Pharmasant)/Gen-xene (Alra)/Justum (Sandoz)/Manotran(3月)/Medipax (Tecnifar)/Mendon阿博特(日本)/Polizep (Polipharm)/Tencilan (Finadiet)/Trancap (T P药物)/Transene(赛诺菲-安万特)/Tranxen(赛诺菲-安万特)/Tranxene(赛诺菲-安万特)/Tranxene (Lundbeck公司)它是一家/Tranxilene(赛诺菲-安万特)/Tranxilium(赛诺菲-安万特)/Zetran-5(玛莎实验室)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clorazepate 胶囊 7.5毫克 口服 Aa制药有限公司 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
Clorazepate 胶囊 3.75毫克 口服 Aa制药有限公司 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
Clorazepate 胶囊 15毫克 口服 Aa制药有限公司 1990-12-31 不适用 加拿大的国旗
Clorazepate T-Tab钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 Abbvie 1972-06-23 2018-04-30 美国国旗
Tranxene帽15毫克 胶囊 15毫克 口服 阿伯特 1973-12-31 2003-08-01 加拿大的国旗
Tranxene帽3.75毫克 胶囊 3.75毫克 口服 阿伯特 1973-12-31 2003-08-01 加拿大的国旗
Tranxene帽7.5毫克 胶囊 7.5毫克/帽 口服 阿伯特 1976-12-31 2003-08-01 加拿大的国旗
Tranxene T-Tab 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Lundbeck公司。它是一家 1972-06-23 2013-04-12 美国国旗
Tranxene T-Tab 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 RECORDATI罕见疾病,公司。 1972-06-23 2023-01-31 美国国旗
Tranxene T-Tab 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 RECORDATI罕见疾病,公司。 1972-06-23 2013-02-02 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 华生制药 1988-02-09 2010-11-02 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 15毫克/ 1 口服 合同药房服务Pa 2017-09-28 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 PD-Rx制药有限公司 2010-07-29 2019-09-20 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2022-06-16 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 Amerincan健康包装 2014-07-31 2017-05-31 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1996-05-24 2015-03-31 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 15毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 1987-07-17 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 7.5毫克/ 1 口服 Aurolife制药有限责任公司 1987-07-17 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 15毫克/ 1 口服 ANI制药有限公司 2022-12-16 不适用 美国国旗
Clorazepate钾 平板电脑 3.75毫克/ 1 口服 北极星Rx有限责任公司 2022-10-24 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N05BA05——钾clorazepate
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
苯二氮平类药物
子课
1,4-benzodiazepines
直接父
1,4-benzodiazepines
选择父母
α氨基酸和衍生品/苯和取代衍生品/芳基氯化物/1,3-dicarbonyl化合物/二羧酸酰胺/内酰胺/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/一元羧酸和衍生品/羧酸
显示5
基
1,3-dicarbonyl化合物/1,4-benzodiazepine/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组
展示19日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
1、4-benzodiazepinone (CHEBI: 3761)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D51WO0G0L4
化学文摘号
23887-31-2
InChI关键
XDDJGVMJFWAHJX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H11ClN2O3 c17-10-6-7-12-11(8 - 10) 13(9-4-2-1-3-5-9)第4场(16(21)22)15(20)的奖杯得主/ h1-8 14 H (H, 18岁,20)(H, 21, 22)
国际命名
7-chloro-2-oxo-5-phenyl-2、3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepine-3-carboxylic酸
微笑
OC (= O) C1N = C (C2 = CC = CC = C2) C2 = C (NC1 = O) C = CC (Cl) = C2

引用

合成参考

施密特,j . (1970)。1、4 benzodiazepine-2-ones羧酸酯或酰胺基在第三位(美国专利3516988)。美国专利和商标办公室。https://patentimages.storage.googleapis.com/ce/c5/88/de9de70d8e622e/US3516988.pdf
一般引用
  1. 苯二氮卓类的作者不明:系统回顾。指南数据表在安定、利眠宁medazepam, clorazepate,氯羟去甲安定,去甲羟基安定,羟基安定、三唑仑、硝基安定和安眠药。委员会审查的药品。Br地中海j . 1980年3月29日,280 (6218):910 - 2。(文章]
  2. McElhatton公关:孕期和哺乳期的苯二氮卓类药物使用的影响。天线转换开关Toxicol。1994; 11 - 12月8 (6):461 - 75。(文章]
  3. Ochs人力资源,Steinhaus指出E, Locniskar Knuchel M,格林布拉特DJ: Desmethyldiazepam动力学静脉注射后,肌内,口服clorazepate钾。Klin Wochenschr。1982年4月15日,60 (8):411 - 5。doi: 10.1007 / BF01735933。(文章]
  4. 弗雷HH, Scherkl R: Clorazepate,代谢和抗惊厥的活动之间的相关性。欧元J杂志。1988年12月13日,158 (3):213 - 6。0014 - 2999 . doi: 10.1016 / (88) 90069 - 6。(文章]
  5. Goldschen-Ohm议员:GABA (A)受体的苯二氮调制:机械的视角。生物分子。2022年11月30日,12 (12):1784。doi: 10.3390 / biom12121784。(文章]
  6. 戴维斯是(2007)。Clorazepate。XPharm:综合药理学参考(页1 - 5)。爱思唯尔。
  7. Trinka E Brigo F (2015)。苯二氮平类药物用于治疗癫痫。治疗癫痫、4(页398 - 417)。约翰•威利& Sons有限公司(ISBN: 9781118937006]
  8. FDA批准的药物产品:Tranxene T-TAB (clorazepate钾)口服用平板电脑(链接]
  9. 美国食品和药物管理局:FDA要求更新警告信息提高安全使用苯二氮药物类(链接]
  10. 多伦多研究化学物质:Clorazepic酸二钾盐SDS (链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014766
KEGG药物
D00694
KEGG化合物
C06921
PubChem化合物
2809年
PubChem物质
46506595
ChemSpider
2707年
RxNav
235408年
ChEBI
3761年
ChEMBL
CHEMBL1213252
治疗目标数据库
DAP000240
网页
PA164749297
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Clorazepate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 终止 预防 抑郁症 1
4 终止 治疗 皮肤t细胞淋巴瘤(CTCL)/蕈样真菌病(MF) 1
3 招聘 治疗 头痛/偏头痛/偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1
不可用 完成 不可用 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
  • 能实验室公司
  • 美国治疗
  • Clonmel医疗有限公司
  • Gd塞尔有限责任公司
  • Mylan制药有限公司
  • Purepac制药有限公司
  • 量子药学的有限公司
  • 山德士公司
  • Usl制药有限公司
  • 华纳齐克特div华纳兰伯特有限公司
  • 沃森实验室公司
  • Lundbeck公司公司它是一家
  • 美国氰胺公司Lederle实验室div
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 芋头美国制药公司
  • Alra实验室公司
外包商
  • 雅培公司有限公司
  • Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • Corepharma有限责任公司
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Lundbeck公司。它是一家
  • 主要药物
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • 欧姆实验室公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • Pharmedix
  • 医生总保健公司。
  • Prepak系统公司。
  • 规定的药品
  • 质量
  • 兰伯西实验室
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 沙丘包装公司。
  • 美国统计处方
  • 芋头制药美国
  • 华生制药
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 3.75毫克
胶囊 口服 7.5毫克
平板电脑 口服 15毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克/ 1毫克
平板电脑 口服 3.75毫克/ 1毫克
平板电脑 口服 3.75毫克/ 1
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1毫克
平板电脑 口服 7.5毫克/ 1
胶囊 口服 10毫克
胶囊 口服 15毫克
胶囊 口服 5毫克
胶囊 口服 7.5毫克/帽
胶囊 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
价格
单元描述 成本 单位
Tranxene t-tablet 15毫克 5.41美元 平板电脑
Tranxene-T 15毫克的平板电脑 5.08美元 平板电脑
Tranxene t-tablet 7.5毫克 3.99美元 平板电脑
Tranxene-T 7.5毫克的平板电脑 3.6美元 平板电脑
Tranxene t-tablet 3.75毫克 3.21美元 平板电脑
Tranxene-T 3.75毫克的平板电脑 3.04美元 平板电脑
Clorazepate 15毫克的平板电脑 2.17美元 平板电脑
Clorazepate钾15毫克平板电脑 1.27美元 平板电脑
Clorazepate钾7.5毫克平板电脑 0.93美元 平板电脑
Clorazepate 7.5毫克的平板电脑 0.79美元 平板电脑
Clorazepate钾3.75毫克平板电脑 0.76美元 平板电脑
Clorazepate 3.75毫克的平板电脑 0.73美元 平板电脑
Apo-Clorazepate 15毫克胶囊 0.4美元 胶囊
Apo-Clorazepate 7.5毫克胶囊 0.2美元 胶囊
Apo-Clorazepate 3.75毫克胶囊 0.15美元 胶囊
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专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 228 - 235°C SDS
水溶度 不溶 FDA的标签
logP 3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0248毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.68 ALOGPS
logP 3.21 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.32 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.64 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 78.762 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 82.68米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 30.623 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9285
血脑屏障 + 0.8373
Caco-2渗透 + 0.5909
22基板 Non-substrate 0.5597
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9328
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9386
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.9049
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7365
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8745
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5798
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7086
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.756
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.819
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7451
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8333
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8165
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8311
致癌性 Non-carcinogens 0.659
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 1.9282 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9987
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9207
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]
  2. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Tranxene T-TAB (clorazepate钾)口服用平板电脑(链接]
细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 梳妆台g·斯彭斯JD,贝利DG: Pharmacokinetic-pharmacodynamic后果和临床相关性的细胞色素P450 3 a4抑制。Pharmacokinet。2000年1月,38 (1):41-57。(文章]
  2. (goldman Sachs) B, Erdmann年代,Al-Masaoudi T,默克高频:体外药物过敏检测系统将人类肝脏微粒体chlorazepate-induced皮疹:还扩散与interleukin-5分泌有关。Br北京医学。2001年2月,144 (2):316 - 20。(文章]
  3. 闷烧EJ,德坎特CT, de Knegt RJ van der Valk M,德伦斯JP,汉堡DM:药物之间直接的抗病毒药物和精神药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2016年12月,55 (12):1471 - 1494。doi: 10.1007 / s40262 - 016 - 0407 - 2。(文章]

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