Etizolam

识别

总结

Etizolam是一个thienodiazepine导数用于治疗焦虑和失眠。

通用名称

Etizolam

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09166

背景

Etizolam thienodiazepine是化学与苯二氮(BDZ)类药物;这不同于BDZs苯环取代噻吩环。在-受体激动剂,具有失忆症,抗焦虑、抗惊厥的催眠、镇静和骨骼肌肉松弛剂性质。最初在日本1983年推出治疗神经疾病如焦虑和睡眠障碍,etizolam销售在日本、意大利和印度。这不是在美国FDA批准使用;但是它仍然是计划外在几个州和法律为研究目的。

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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重量

平均:342.846
单一同位素的:342.070594897

化学公式

C₁₇H₁₅ClN₄年代

同义词

• (4)- o-Chlorophenyl 2-ethyl-9-methyl-6h-thieno -s-triazolo (3 2 - f) (3) (1、4) diazepine
• Etizolam

药理学

指示

表明治疗广泛性焦虑障碍和抑郁,恐慌症和失眠症。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 焦虑
• 失眠

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Etizolam是一个中枢神经系统抑制剂,抗焦虑、抗惊厥的镇静催眠药和肌肉松弛剂效果。它作用于苯二氮卓类药物-受体作为受体激动剂的增加抑制gaba ergic传播在整个中枢神经系统。研究表明,etizolam介导其药理作用与6到10倍比安定的力量。临床人体试验在意大利执行显示etizolam缓解症状的临床有效性广泛性焦虑症患者抑郁症状^2,3,4。Etizolam也介导imipramine-like neuropharmacological和行为的影响,以及未成年人对认知功能的影响。这是替代品的行为短效巴比妥酸盐,pentobarbitol,药物研究的歧视⁸。Etizolam拮抗剂在platelet-activating-factor (PAF)参谋长受体和变弱后的慢性硬脑膜下血肿复发神经外科临床研究⁹。它显示抑制PAF-induced支气管狭窄和低血压⁵。

的作用机制

Etizolam是选择性地完全激动剂-受体增加gaba ergic传输和增强GABA-induced Cl -电流¹。据报道与苯二氮结合位点位于在α和γ亚基之间的接口。Benzodiazapines据报道只有绑定到包含γ受体α2和1/2/3/5子单元⁷。Alpha-1-containing受体调节的镇静效果etizolam而α2和alpha 3 subunit-containing受体调节抗焦虑药的效果⁷。Etizolam显示高效力和亲和力与α1β2 -受体γ2 s亚基组合¹。通过绑定到监管的受体,etizolam增强GABA传输通过促进GABA-induced氯通道的开放⁷。Etizolam PAFR是一种特定的对手。它能抑制PAF-induced拥堵的抑制血小板聚集的绑定的血小板表面受体位于22纳米的IC50⁵。

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类
UPlatelet-activating因子受体	拮抗剂	人类

吸收

Etizolam远从肠道吸收的生物在口服生物利用度为93%。0.5毫克etizolam单剂量口服后,需要大约0.9小时的血浆浓度达到峰值8.3 ng / mL⁹。

的体积分布

表观分布容积为0.9±0.2 L /公斤0.5毫克etizolam单一口服后做⁹。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

生物转化etizolam广泛涉及羟基化和接合⁹。通过1 '的主要代谢物形成的羟基化是α-hydroxyetizolam保留父药物的药理作用与表明代谢物的作用可能导致etizolam的临床效果⁶。CYP3A4预计主要CYP酶负责调停etizolam新陈代谢。CYP2C18和CYP2C19也参与的代谢途径^9,5。

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• Etizolam
  • alpha-hydroxyetizolam

路线的消除

在一只老鼠的研究中,大量的etizolam排泄粪便尿液中30%是70%,而在小鼠研究中40%的值在尿液和粪便的60%⁹。

半衰期

后的平均消除半衰期etizolam单一口服剂量的0.5毫克3.4小时,但可以增加了17个小时取决于新陈代谢的速度⁹。的主要代谢物α-hydroxyetizolam显示较长的消除半衰期8.2小时⁶。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

主要不良反应包括嗜睡、镇静、肌肉无力和不协调,晕倒,头痛、困惑、抑郁、口齿不清、视觉障碍和性欲和震颤的变化⁸。Flumazenil是-受体的竞争对手,也可以用于反向etizolam尔的影响。Etizolam演示了对生育没有影响,发展和致畸性⁹。LD50 etizolam当口头传递的值、腹腔和皮下注射是3509毫克/公斤,825毫克/公斤,在老鼠> 5000毫克/公斤,分别和3070毫克/公斤,783毫克/公斤和5000毫克/公斤的小鼠,分别^化学物质。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Etizolam加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Etizolam时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Etizolam结合Abatacept时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Etizolam时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢时可以减少Etizolam结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Etizolam增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Acetophenazine结合Etizolam时可以增加。
Adalimumab	的新陈代谢Etizolam结合Adalimumab时可以增加。
Agomelatine	中枢神经抑郁的风险或严重性Agomelatine结合Etizolam时可以增加。
阿苯达唑	的新陈代谢时可以减少Etizolam结合阿苯达唑。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

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我们的数据集提供批准产品信息包括:
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国际/其他品牌

Arophalm (Nichi-Iko制药)/Capsafe (Ohara Yakuhin)/大正Yakuhin Dezolam ()/E1 (Aarpik)/Eticalm(经营Yakuhin)/Etisedan (Kyowa Yakuhin)/Etizolan(小林Kako)/Mozun (Kagaku的辰)/新Zomnia (Molekule)/Nonnerv(安全卫生制药)/Palgin (Fujinaga制药)/Sylkam (Reddy博士的)

类别

ATC代码

N05BA19——Etizolam

• N05BA -苯二氮衍生品
• N05B——抗焦虑药
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 抗焦虑药物
• Benzazepines
• 的苯二氮类催眠药和镇静剂
• 苯二氮卓类和苯二氮衍生品
• Benzodiazepinones
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C18基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环杂环化合物,
• 安眠药和镇静剂
• 肌肉松弛剂
• 肌肉松弛剂,集中代理
• 神经系统
• Psycholeptics
• 精神药品
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为thienodiazepines。这些是heteropolycyclic含有噻吩环融合diazepine环。噻吩是5环组成的四个碳和一个硫原子。Diazepine 7-membered环组成的五碳和两个氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Thienodiazepines

子课

不可用

直接父

Thienodiazepines

选择父母

2、3、5-trisubstituted噻吩/氯苯/1,4-diazepines/芳基氯化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 /Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

显示两个

基

1、2、4-triazole/2、3、5-trisubstituted噻吩/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯/Halobenzene /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/亚胺/酮亚胺/单环苯一半/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Para-diazepine/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Thieno-para-diazepine/噻吩

显示15

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

A76XI0HL37

化学文摘号

40054-69-1

InChI关键

VMZUTJCNQWMAGF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H15ClN4S c1-3-11-8-13-16(18) 12-6-4-5-7-14(12) 19-9-15-21-20-10(2) 22日(15)17(13)交手/ h4-8H 3 9 h2, 1-2H3

国际命名

(7)- 2-chlorophenyl 4-ethyl-13-methyl-3-thia-1 8 11日12-tetraazatricyclo [8.3.0.0 ^ {2,6}] trideca-2 (6), 4、7、10、12-pentaene

微笑

CCC1 = CC2 = C (S1) N1C (C) = NN = C1CN = C2C1 = CC = CC = C1Cl

引用

合成参考

Tahara T,荒木K,宗像Shiroki M,松尾H T合成及构效关系的6-aryl-4H-s-triazolo[3上]thieno [2, 3 e] [1,4] diazepines。Arzneimittelforschung。1978; 28 (7): 1153 - 8。

一般引用

1. 桑娜E,保罗D, Tuveri F, F马萨,Maciocco E,水C, Floris C,丰塔纳SN,玛丽亚G, Biggio G:分子和神经化学的影响评估etizolam GABAA受体在正常和压力条件。Arzneimittelforschung。1999年2月,49 (2):88 - 95。(文章]
2. Casacchia M, Bolino F, Ecari U: Etizolam治疗广泛性焦虑障碍:双盲研究与安慰剂。咕咕叫地中海Res当今。1990;12(4):215 - 23所示。(文章]
3. Bertolino, Mastucci E,普罗V, Corfiati L, M巴勒莫,Ecari U,切克:Etizolam治疗广泛性焦虑障碍:一个受控的临床试验。J Int实用医学杂志1989;9月- 10月17日(5):455 - 60。(文章]
4. Pariante F, Caddeo年代,Ecari U: Etizolam治疗广泛性焦虑障碍和抑郁症状有关。咕咕叫地中海Res当今。1989;11 (9):543 - 9。(文章]
5. Mikashima H, Takehara年代,全球Y, Khomaru T, Terasawa M, Tahara T, Maruyama Y:敌对的活动etizolam platelet-activating因子(PAF)参谋长。体外血小板聚集和空军受体结合。日本J杂志。1987年8月,44 (4):387 - 91。(文章]
6. Fracasso C, Confalonieri年代,Garattini年代,Caccia S:单个和多个剂量药物动力学etizolam在健康受试者。40欧元中国新药杂志。1991;(2):181 - 5。(文章]
7. 43。(2012)。响了,戴尔的药理学(第七版。第538 - 533页)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。(ISBN: 978-0-7020-3471-8]
8. 美国毒品管制局:ETIZOLAM药物信息(链接]
9. 世界卫生组织:Etizolam预审查报告(酒店)(链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0041890

KEGG药物

D01514

PubChem化合物

3307年

PubChem物质

310265075

ChemSpider

3191年

ChEBI

31583年

ChEMBL

CHEMBL1289779

锌

ZINC000000001402

维基百科

Etizolam

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜
胶囊
解决方案/滴	口服
平板电脑
平板电脑,涂

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	147 - 148	世界卫生组织:Etizolam(酒店)预审查报告
水溶度	几乎不溶	世界卫生组织:Etizolam(酒店)预审查报告

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0425毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.98	ALOGPS
logP	4.06	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.16	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.55	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	43.072	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	104.72米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	35.643	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年10月13日23:46 /更新在07年5月,2021 21:06