代谢的抑制etizolam伊曲康唑的人类:证据的参与在etizolam CYP3A4代谢。

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荒木K, Yasui-Furukori N, Fukasawa T, Aoshima T,铃木,井上Y, Tateishi T,大谷K

代谢的抑制etizolam伊曲康唑的人类:证据的参与在etizolam CYP3A4代谢。

60欧元中国新药杂志。2004年8月,(6):427 - 30。Epub 2004 7月1。

PubMed ID

15232663 (在PubMed

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文摘

目的:明确的参与细胞色素P450 (CYP) 3 a4 etizolam的新陈代谢。方法:伊曲康唑的影响,CYP3A4的有力和特定抑制剂,单剂量口服etizolam的药代学和药效学研究。十二岁的健康男性志愿者收到伊曲康唑(200毫克/天)或安慰剂7天双盲随机交叉的方式,在第六天他们收到etizolam的单剂量口服1毫克。血液采样和精神运动功能评估使用数字符号替换测试和斯坦福嗜睡量表进行24 h后etizolam剂量。等离子体浓度etizolam通过高效液相色谱法测定。结果:伊曲康唑治疗显著增加血浆浓度时间曲线下面积(AUC);213 +矩形h / -106 ng / ml和326 +矩形h / -166 ng / ml, P < 0.001)和消除半衰期(12.0 + / - -5.4 h和17.3 + / - -7.4 h, etizolam P < 0.01)。伊曲康唑/安慰剂比率的90%置信区间的AUC是1.38 - -1.68,表明伊曲康唑的显著影响。没有明显的变化是引起伊曲康唑两药效学参数。结论:本研究表明,伊曲康唑抑制etizolam的新陈代谢,提供证据表明CYP3A4至少部分参与etizolam新陈代谢。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Etizolam	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节