单个和多个剂量药物动力学etizolam在健康受试者。
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Fracasso C, Confalonieri年代,Garattini年代,Caccia年代
单个和多个剂量药物动力学etizolam在健康受试者。
40欧元中国新药杂志。1991;(2):181 - 5。
- PubMed ID
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2065698 (在PubMed]
- 文摘
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etizolam的药物代谢动力学情况,一个新的thienodiazepine导数,后被检查单个和多个b(0.5毫克的平板电脑)(0.5毫克。d 1周)在健康志愿者口服治疗剂量。单剂动态概要etizolam建议口服后吸收剂量相当迅速,最大血浆浓度(Cmax)达到0.5 - 2 h内所有科目。意味着消除半衰期(t1/2)平均为3.4 h。与此一致的是,稳态浓度迅速达到和积累非常有限。预测平均血浆浓度(Cp)与实际测量稳态之间没有显著性差异,表明etizolam的动力学是线性的,至少在治疗剂量。的意思是本事t1/2可比t1/2消除单剂量,这意味着药物可能对肝微粒体酶和其他没有影响动力学变量在重复给药。在稳态血浆浓度的主要代谢物,alpha-hydroxyetizolam,更高,消失得更慢(意味着t1/2 8.2 h)比母体化合物。用在动物代谢物显示etizolam几乎相同的药理作用效力,这表明它可能对母体化合物的临床疗效作出了重大贡献。基于父药物及其代谢物的动力学特征,etizolam可以被视为一种短效苯二氮卓类药物,消除动力学之间的short-intermediate衍生品和超快速消除苯二氮卓类。
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