著名Etizolam药物之间相互作用和伊曲康唑在贫穷的代谢的细胞色素P450 2 c19。

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山本T, Furihata K, Hisaka Moritoyo T, Ogoe K, Kusayama年代,K,元桥森,Iwatsubo T,铃木H

著名Etizolam药物之间相互作用和伊曲康唑在贫穷的代谢的细胞色素P450 2 c19。

中国新药杂志。2017年11月,57 (11):1491 - 1499。doi: 10.1002 / jcph.956。Epub 2017 7月5。

PubMed ID

28679023 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,多态性CYP2C19药物之间的相互作用的影响(DDI)是etizolam检查。伊曲康唑的影响(强势CYP3A抑制剂)的药物动力学etizolam (CYP2C19的衬底和CYP3A)评估在两个广泛的代谢(EMs)和穷人的代谢CYP2C19 (PMs)。16个参与者(8 EMs和8 pm)收到一个口服剂量的etizolam(0.25毫克)1天。参与者摄取伊曲康唑(200毫克,一天两次)2 - 5天。在第五天,参与者收到口服剂量的etizolam(0.25毫克)。之前共同服用伊曲康唑的(第一天),time-plasma浓度曲线下的面积从时间0到无穷(AUCinfinity) etizolam在PMs高于在EMs(2.65倍,P < . 01)。共同服用伊曲康唑的增加的AUCinfinity etizolam EMs和pm 1.66倍和2.34倍,分别(第五天)。因此,AUCinfinity高出6.18倍与伊曲康唑PMs比EMs没有伊曲康唑。增加伊曲康唑是更大的在经前综合症(P < . 01)。在杂合的EMs(褶),AUCinfinity模拟与伊曲康唑高2.56倍比EMs没有伊曲康唑。我们发现体外测量分数(fm)使用肝微粒体代谢准备下午从捐赠者将有助于预测polymorphism-dependent ddi。 These results suggest that the PMs and hEMs of a polymorphic CYP would be at higher risk of DDIs relative to EMs for drugs metabolized by both polymorphic and nonpolymorphic CYPs such as etizolam.

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药物酶

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