像其他苯二氮卓类,quazepam可能施加的影响其余的影响γ-氨基丁酸(GABA) GABA (A)受体,主要抑制哺乳动物大脑中的神经递质受体。⁴GABA (A)受体的一个组成部分GABA-gated ionotropic氯通道产生抑制性突触后电位,通过GABA激活后,通道就会发生构象变化,允许通过氯离子通道。抑制势GABA产生的神经传递中发挥不可或缺的作用的抑制和控制癫痫痫性神经发射等,这使得GABA系统一个理想的目标治疗癫痫。

苯二氮卓类是积极的GABA (A)函数的变构调节器。他们之间的接口绑定到阿尔法(α)和γ受体(γ)的子单元,通常被称为苯二氮结合位点,调节GABA受体,其抑制响应绑定是大大增加了。⁴

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

口服后吸收的半衰期约为30分钟。⁶血浆浓度峰值(C_马克斯)大约是20 ng / mL,发生在2小时后管理。⁶

的体积分布

不可用

蛋白结合

Quazepam和其主要代谢产物都是> 95%的蛋白结合的等离子体。⁶

新陈代谢

Quazepam经历广泛的肝代谢,主要通过CYP3A4通过CYP2C9和(在较小程度上,CYP2C19、FMO1。¹Quazepam 2-oxoquazepam第一代谢,然后进一步代谢都N-desalkyl-2-oxoquazepam (norflurazepam)和3-hydroxy-2-oxoquazepam。^1,22-oxoquazepam和N-desalkyl-2-oxoquazepam产生中枢神经系统有镇静作用的活动。⁶

在产品下面查看合作伙伴的反应

Quazepam
- 2-Oxoquazepam
  - 3-hydroxy-2-oxoquazepam
  - Norflurazepam

路线的消除

在过去的五天之后的管理放射性标记的quazepam,大约31%的服用剂量出现在尿液和粪便中出现23%。⁶改变药物只出现在尿液中微量。⁶

半衰期

意味着消除半衰期quazepam和2-oxoquazepam大约是39小时。⁶的意思是消除半衰期N-desalkyl-2-oxoquazepam大约是73小时。⁶

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

苯二氮过量通常表现为中枢神经系统抑郁症从轻度嗜睡昏迷。⁶轻度到中度的情况下可能需要相对较小的症状如嗜睡,构音障碍,混乱,和共济失调,严重情况下可能导致呼吸道抑郁和昏迷。在极少数情况下,矛盾disinhibitory反应(如搅拌、暴力行为、冲动)可能发生。

苯二氮卓类药物过量的管理应涉及临床一般支持性措施。Flumazenil是一种苯二氮受体拮抗剂显示的完全或部分逆转benzodiazepine-induced镇静,虽然其适当性很大程度上取决于病人的临床状态和历史。⁶flumazenil的使用会导致戒断和重大不良反应(如癫痫发作),尤其是在混合环境中过量和长期苯二氮用户已经建立的生理依赖,和它的使用是禁忌的病人使用苯二氮平类药物潜在的威胁生命的条件(如癫痫持续状态)。⁶如果决定使用flumazenil,它应该使用指定的处方信息作为一个兼职与一般支持性管理。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Quazepam加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Quazepam时可以增加与Abametapir相结合。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Quazepam相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Quazepam时可以增加。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Quazepam结合Agomelatine时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Quazepam时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Quazepam相结合。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Quazepam时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Alosetron结合Quazepam时可以增加。
阿普唑仑	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Quazepam相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加嗜睡和中枢神经系统抑郁症quazepam所致。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Dormalin

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Doral	平板电脑	15毫克/ 1	口服	Nuro制药有限公司	1985-12-27	2014-12-18
Doral	平板电脑	15毫克/ 1	口服	高尔特制药、有限责任公司	2017-07-19	不适用
Doral	平板电脑	15毫克/ 1	口服	Questcor制药有限公司	1985-12-27	2013-06-20
Doral	平板电脑	15毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	1994-03-02	2002-06-30
Quazepam	平板电脑	15毫克/ 1	口服	Preferreed制药有限公司	2013-08-15	2016-01-11
Quazepam	平板电脑	15毫克/ 1	口服	萨2,Inc .)	2013-08-08	2015-10-30
Quazepam	平板电脑	15毫克/ 1	口服	伊利湖医疗Dba质量保健制品有限公司	2013-08-08	2015-08-24
Quazepam	平板电脑	15毫克/ 1	口服	年代药物解决方案	2013-08-08	不适用
Quazepam	平板电脑	15毫克/ 1	口服	剂量单位服务	2013-08-08	2015-10-30
Quazepam	平板电脑	15毫克/ 1	口服	年代药物解决方案	2013-08-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Quazepam	平板电脑	15毫克/ 1	口服	Atland制药、有限责任公司	2018-03-20	不适用

类别

ATC代码

N05CD10——Quazepam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1,4-benzodiazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到1,4-azepine。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 苯二氮平类药物
子课: 1,4-benzodiazepines
直接父: 1,4-benzodiazepines
选择父母: 氟苯/芳基氟化物/芳基氯化物/Thiolactams/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物/Thiocarbonyl化合物/Organopnictogen化合物/Organofluorides

显示三个
基: 1,4-benzodiazepine/氟烷基/卤代烷/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氟苯

显示16个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 苯二氮(CHEBI: 8694)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JF8V0828ZI
化学文摘号: 36735-22-5
InChI关键: IKMPWMZBZSAONZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H11ClF4N2S c18-10-5-6-14-12(7 - 10) 16(11-3-1-2-4-13(11) 19) 11-3-1-2-4-13(25) 24(14)上行线(20、21)22 / h1-7H 8-9H2
国际命名: (7-chloro-5) - 2-fluorophenyl 1 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 2, 3-dihydro-1H-1 4-benzodiazepine-2-thione
微笑: FC1 = CC = CC = C1C1 = NCC (= S) N (CC (F) (F) F) C2 = C1C = C (Cl) C = C2

引用

一般引用

三浦M, Ohkubo T:体外代谢quazepam在人类肝脏和小肠和评估药物的相互作用。Xenobiotica。2004年11 - 12月,34 (11 - 12):1001 - 11。(文章]
Zampaglione N,希尔伯特JM, Ning J,钟M, Gural R, Symchowicz S:性格和代谢14 c-quazepam人的命运。药物金属底座Dispos。1985; 1 - 2月得分上以25 - 9胜过13 (1):。(文章]
格里芬CE 3日凯耶,好FR,凯广告:苯二氮卓类药物药理学和中枢神经system-mediated效果。奥克斯纳j . 2013年夏季,13(2):214 - 23所示。(文章]
Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
quazepam Moniri NH:门:一个更新比较催眠和不利影响。Int Psychopharmacol。2019年11月,34 (6):275 - 285。doi: 10.1097 / YIC.0000000000000277。(文章]
FDA批准的药物产品:Doral (quazepam)口服用平板电脑链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015528
KEGG药物: D00457
KEGG化合物: C07336
PubChem化合物: 4999年
PubChem物质: 46505952
ChemSpider: 4825年
RxNav: 35185年
ChEBI: 8694年
ChEMBL: CHEMBL1200472
锌: ZINC000000538266
治疗目标数据库: DAP000690
网页: PA164744373
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Quazepam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

医生总保健公司。
Questcor

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	15毫克/ 1
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7608616	没有	2009-10-27	2028-06-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	137.5 -139°C	PhysProp
水溶度	不溶性	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/018708s029lbl.pdf
logP	4.03	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00231毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.76	ALOGPS
logP	5.06	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.93	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.59	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	1	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	15.6²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	93.47米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	33.99³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9385
血脑屏障	+	0.9789
Caco-2渗透	+	0.5748
22基板	底物	0.5341
我22抑制剂	抑制剂	0.9324
22抑制剂二世	抑制剂	0.8253
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6883
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8255
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8135
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5133
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7023
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5757
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6337
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.688
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.7937
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.9484
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6683
致癌性	Non-carcinogens	0.7273
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	1.9195 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.978
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.6396

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 05 - aa - 3988000000 - ca1cf29da979ef46dd6c
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。GABA (A)受体(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器
策展人评论: GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4	P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6	Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1	P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2	P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3	P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲	O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε	P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π	O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ	Q9UN88

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

细节 2。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 配位体
策展人评论: 苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……

组件:

的名字	UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2	P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3	P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5	P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1	Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2	P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3	Q99928

引用

Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

杉本K,荒木N, Ohmori M,原田K,崔Y,鹤冈年代,川口,》:葡萄柚汁和催眠药物之间的相互作用:比较三唑仑和quazepam。欧元中国新药杂志。2006年3月,62(3):209 - 15所示。doi: 10.1007 / s00228 - 005 - 0071 - 1。Epub 2006年1月17日。(文章]
川口,Ohmori M,鹤冈年代,Nishiki K,原田K, Miyamori我,矢野R,中村T,马察达米,》:药物相互作用在圣约翰草和quazepam之间。Br中国新药杂志。2004年10月,58 (4):403 - 10。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2004.02171.x。(文章]
三浦M, Ohkubo T:体外代谢quazepam在人类肝脏和小肠和评估药物的相互作用。Xenobiotica。2004年11 - 12月,34 (11 - 12):1001 - 11。(文章]

细节 2。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

三浦M, Ohkubo T:体外代谢quazepam在人类肝脏和小肠和评估药物的相互作用。Xenobiotica。2004年11 - 12月,34 (11 - 12):1001 - 11。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

杉本K,荒木N, Ohmori M,原田K,崔Y,鹤冈年代,川口,》:葡萄柚汁和催眠药物之间的相互作用:比较三唑仑和quazepam。欧元中国新药杂志。2006年3月,62(3):209 - 15所示。doi: 10.1007 / s00228 - 005 - 0071 - 1。Epub 2006年1月17日。(文章]

药物在2007年8月29日下午15:30 /更新在2月10日,2023 08:55

Quazepam

识别

结构Quazepam (DB01589)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

组件:

引用

组件:

引用

酶

引用

引用

引用