活性代谢物双氢可待因的效果的作用。

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施密特H, Vormfelde SV, Walchner-Bonjean M, Klinder K,州长戴夫年代,格雷特CH, Gundert-Remy U, Skopp G, Aderjan R,富U

活性代谢物双氢可待因的效果的作用。

Int中国新药杂志。2003年3月,41 (3):95 - 106。

PubMed ID

12665158 (在PubMed

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文摘

目的:代谢双氢可待因dihydromorphine, mu-opioid高亲和力受体配体在膜匀浆,由CYP2D6催化。然而,目前尚不清楚是否需要一个活跃的CYP2D6酶阿片受体介导的效果标准双氢可待因剂量后在人。方法:细胞阿片受体的亲和力和影响整个集训营双氢可待因的积累及其代谢物测定分化SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞。-周期,在一个双盲,安慰剂对照的随机交叉试验的药物动力学研究双氢可待因(60毫克单剂量)及其代谢物检测5广泛表型(EMs)和4贫穷的代谢CYP2D6 (PMs),使用痛阈和药效学评价模型和动态瞳孔测量法。结果:位移绑定和营地积累的实验显示明显更高的亲和力(100 - 50倍)和活动(180 - - - 250倍)的dihydromorphine dihydromorphine-6-glucuronide,分别,而其他代谢物类似或更低的亲和力和活动相比,双氢可待因。临床研究显示无显著差异在血浆或尿液药物动力学EMs和经前综合症之间双氢可待因和葡糖苷酸。Dihydromorphine及其葡糖苷酸在EMs只检测到。明显减少初始观察瞳孔直径6小时postdose PMs和EMs,与CYP2D6表型之间没有明显的差异。痛阈模型中没有观察到两组效果。CYP2D6结论:表型没有对阿片受体介导的效果产生重大影响的一个60毫克双氢可待因剂量,尽管CYP2D6的重要作用高度活跃的代谢产物的形成。

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