识别
- 总结
-
双氢可待因的是一种阿片类止痛剂用于疼痛的管理严重到需要的阿片类镇痛药和治疗是不够的。
- 品牌名称
-
Dvorah, Trezix
- 通用名称
- 双氢可待因的
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01551
- 背景
-
双氢可待因的是阿片类止痛剂作为替代或辅助可待因治疗中度到重度的疼痛,严重的呼吸困难,咳嗽。
半合成的,是1908年在德国在国际搜索更有效的止咳药剂以减少机载tuburculosis等传染病的传播。它于1911年上市。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,非法
- 结构
-
- 重量
-
平均:301.3801
单一同位素的:301.167793607 - 化学公式
- C18H23没有3
- 同义词
-
- 本公司
- 双氢可待因的
- 外部id
-
- id - nd - 008 (SECT.2)
- nsc - 231319
药理学
- 指示
-
双氢可待因的用于治疗中度到重度的疼痛,包括术后和牙科疼痛[2]。它也可以用于治疗慢性疼痛[1],呼吸困难和咳嗽。
在海洛因成瘾者,双氢可待因的被用来作为替代药物,剂量2500毫克/天治疗成瘾。[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2014322/]
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿片类药物相关的副作用可能包括,但不限于,嗜睡、恶心、头痛、口干、便秘、困难通过尿液和轻微的兴奋。
- 的作用机制
-
双氢可待因的代谢dihydromorphine——一个高度活跃的代谢产物具有高亲和力的μ阿片受体。[3]
- 吸收
-
如果口服药物生物利用度很低(大约20%)。这可能是由于胃肠道吸收不佳。也可能是因为pre-systemic新陈代谢由肝脏和肠壁。[2]
口服给药和静脉注射后的auc管理相似(3203 ug / l / h和3401 ug / l / h,分别)。[2]
时间值达到峰值1.6和1.8小时30毫克和60毫克剂量,分别。浓度达到71.8 ug / 1和146 ug / 1,分别。[2]
- 的体积分布
-
双氢可待因的的性格被描述为一个两室模型。[2]
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
由CYP 2 d6在肝脏代谢成活性代谢物,dihydromorphine, CYP 3 a4二级初级代谢物,nordihydrocodeine。主要代谢物是dihydrocodeine-6-glucuronide三分之一。[1]
的时间平均峰值浓度酸代谢物1.76 h和1.98 h为30和60毫克剂量,分别。浓度达到563 ug / 1和1476 ug / 1,分别。[2]
- 路线的消除
-
消除肾脏和尿排泄。[1]
- 半衰期
-
4 h
- 间隙
-
等离子体间隙大约是300毫升/分钟。[2]
双氢可待因的药物动力学和活性代谢物dihydromorphine已报告是线性的。[1]
等离子双氢可待因含量的下降后静脉管理被描述为bi-exponential,睡眠下降在最初2 h后管理,其次是mono-exponential下降。间隙没有剂量依赖性。[2]
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性时可以增加双氢可待因是加上1,2-Benzodiazepine。 Abametapir 双氢可待因的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢双氢可待因结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 的新陈代谢时可以减少双氢可待因的阿比特龙结合。 醋丁洛尔 时可以减少双氢可待因的的新陈代谢与醋丁洛尔相结合。 乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺与双氢可待因的相结合。 Acetophenazine 低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合双氢可待因时可以增加。 Aclidinium 不利影响的风险或严重性Aclidinium结合双氢可待因时可以增加。 Adagrasib 的新陈代谢时可以减少双氢可待因的结合Adagrasib。 Adalimumab 的新陈代谢双氢可待因结合Adalimumab时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免饮酒。酒精可以提高这种药物的中枢神经系统有镇静作用的影响。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 双氢可待因的酒石酸氢盐 8 lxs95bsa9 5965-13-9 ZGSZBVAEVPSPFM-HYTSPMEMSA-N 双氢可待因的盐酸 9073288归来 36418-29-8 VMZXMTVGOAQUEN-FFHNEAJVSA-N 双氢可待因的hydroiodide 6 d04y0152t 5965-15-1 COAKEBDIEZAZMT-FFHNEAJVSA-N 双氢可待因的磷酸 5 d9xi60ase 24204-13-5 HFBYLYCMISIEMM-FFHNEAJVSA-N 双氢可待因的硫氰酸 442年c0h2h3p 84824-87-3 HVXYRJWFMXAVJG-FFHNEAJVSA-N - 活跃的半个
-
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键 可待因 未知的 UX6OWY2V7J 76-57-3 OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N - 国际/其他品牌
- Codidol/Contugesic/Dehace/df - 118的强项/Dicogesic/Hydrocodin/Remedacen
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 对乙酰氨基酚、咖啡因和双氢可待因酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 平板电脑 口服 Atland制药、有限责任公司 2020-01-30 不适用 我们 
对乙酰氨基酚、咖啡因和双氢可待因酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(325毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 平板电脑 口服 Larken实验室公司。 2016-10-04 不适用 我们 对乙酰氨基酚、咖啡因和双氢可待因酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(32毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(712.8毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 博卡调药的公司。 2007-04-03 2013-05-23 我们 对乙酰氨基酚、咖啡因和双氢可待因酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(32毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(712.8毫克/ 1)+咖啡因(60毫克/ 1) 平板电脑 口服 Mikart公司。 2006-10-06 不适用 我们 对乙酰氨基酚、咖啡因、双氢可待因的酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 Mesource制药 2015-08-05 2017-03-31 我们 对乙酰氨基酚、咖啡因、双氢可待因的酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 Xspire制药有限责任公司 2015-08-05 不适用 我们 对乙酰氨基酚、咖啡因、双氢可待因的酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 Preferreed制药有限公司 2015-09-11 2018-03-05 我们 对乙酰氨基酚、咖啡因、双氢可待因的酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(320.5毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 科比牧场预先包装 2015-08-05 2017-05-31 我们 阿司匹林,咖啡因,和双氢可待因酒石酸氢盐 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+乙酰水杨酸(356.4毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 太阳制药行业,公司。 2012-10-01 2018-05-31 我们 双氢可待因的酒石酸氢盐和阿司匹林和咖啡因 双氢可待因的酒石酸氢盐(16毫克/ 1)+乙酰水杨酸(356.4毫克/ 1)+咖啡因(30毫克/ 1) 胶囊 口服 EUSA制药公司(美国)有限公司 2011-04-25 2012-12-31 我们 - 未经批准的/其他产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Centussin Dhc 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 百夫长实验室 2009-11-24 2016-05-02 我们 Coldcough 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏5(2.0毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升) 糖浆 口服 出台制药有限公司 2003-07-01 2011-08-31 我们 Coldcough PD 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 糖浆 口服 出台制药有限公司 2003-07-01 2011-12-31 我们 二氢CP 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升) 糖浆 口服 柏树制药有限公司 2007-02-15 2011-08-26 我们 双氢可待因的BPM Phenyleph盐酸 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 河的边缘制药有限责任公司 2010-03-01 2012-02-29 我们 双氢可待因的/ BPM / Phenyleph盐酸 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 凯利摩尔制药、有限责任公司 2010-12-13 2012-12-31 我们 Donatuss直流 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+的东西5(50毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 糖浆 口服 激光制药有限责任公司 2009-10-07 2013-09-30 我们 Duohist DH 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.25毫克/毫升)+马来酸氯苯那敏(2 5毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(5毫克/毫升) 液体 口服 出台制药有限公司 2008-04-01 2010-06-30 我们 EndaCof DH 双氢可待因的酒石酸氢盐5(3毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(4毫克/毫升)+盐酸去氧肾上腺素5(7.5毫克/毫升) 液体 口服 Larken实验室有限公司 2009-09-23 2011-11-30 我们 J-cof Dhc 双氢可待因的酒石酸氢盐5(7.5毫克/毫升)+马来酸溴苯那敏5(3毫克/毫升)+盐酸伪麻黄碱5(15毫克/毫升) 液体 口服 JayMac制药 2008-06-30 2013-08-12 我们
类别
- ATC代码
- N02AA58 -双氢可待因的组合 N02AA08 -双氢可待因 N02AJ02 -双氢可待因和乙酰水杨酸 N02AJ01 -双氢可待因和扑热息痛
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为morphinans。这些是多环化合物four-ring骨架和三个浓缩六元环形成一个部分氢化菲基,其中一个是芳香而另外两个脂环族。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 生物碱和衍生品
- 类
- Morphinans
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Morphinans
- 选择父母
- 菲和衍生品/萘满/氯杀鼠灵/苯甲醚/Aralkylamines/烷基芳基醚/哌啶/三烷基胺/二级醇/环醇类和衍生品 显示4个
- 基
- 酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/氯杀鼠灵/循环酒精 显示16个更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- N9I9HDB855
- 化学文摘号
- 125-28-0
- InChI关键
- RBOXVHNMENFORY-DNJOTXNNSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H23NO3 c1-19-8-7-18-11-4-5-13 (20) 17 (18) 22-16-14 (21-2) 22-16-14 (15 (16) 18) 9 - 12 (11) 19 / h3, 6, 11 - 13日,17日,20 h, 4 - 5, 7-9H2, 1-2H3 / t11 -, 12 + 13 - 17 - 18 - / mo / s1
- 国际命名
-
13 (1、5 r, r, 14年代,17 r) 10-methoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17} 0 ^{7日18}]octadeca-7, 9日11 -trien-14-ol (18)
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 oc3 = C4C (C [C@H] 5 n (C) CC (C@@) 14 (C@@) 5 ([H]) CC (C@@H) 2 o) = CC = C3OC
引用
- 合成参考
-
Igor Likhotvorik”,制备双氢可待因可待因。”U.S. Patent US06887999, issued May 03, 2005.
US06887999 - 一般引用
-
- 亚扪人,霍夫曼U, Griese欧盟Gugeler N, Mikus G:药物动力学的双氢可待因及其活性代谢物在单个和多个口服给药。Br中国新药杂志。1999年9月,48(3):317 - 22所示。(文章]
- 罗FJ, Seymour RA,罗林斯博士:静脉注射和口服双氢可待因的药物及其酸代谢物。欧元中国新药杂志。1983;25 (3):419 - 24。(文章]
- 施密特H, Vormfelde SV, Walchner-Bonjean M, Klinder K,州长戴夫年代,格雷特CH, Gundert-Remy U, Skopp G, Aderjan R,富U:活性代谢物双氢可待因的作用效果。Int中国新药杂志。2003年3月,41 (3):95 - 106。(文章]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D01481
- PubChem化合物
- 5284543
- PubChem物质
- 46506478
- ChemSpider
- 4447600
- 23088年
- ChEBI
- 135276年
- ChEMBL
- CHEMBL1595
- 锌
- ZINC000004215736
- 网页
- PA449322
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 双氢可待因的
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 疼痛 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 博卡配药学的
- Caraco制药实验室
- 莱特纳制药有限责任公司
- Mikart Inc .)
- Nucare制药有限公司
- Pamlab有限责任公司
- PD-Rx制药有限公司
- Pharmedix
- 医生总保健公司。
- West-Ward制药
- Zerxis制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 奶油 口服;阴道 平板电脑 口服 30毫克 解决方案 口服 13.6毫克 糖浆 口服 242毫克 解决方案/滴 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑 口服 糖浆 口服 0.242克 解决方案 口服 242毫克 解决方案 口服 0.242克 胶囊 口服 液体 口服 悬架 口服 240毫克 解决方案/滴 口服 10毫克/克 糖浆 口服 200毫克/ 100克 解决方案 口服 15克 解决方案 口服 30克 平板电脑 口服 10毫克 解决方案/滴 口服 10.25毫克/毫升 糖浆 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 112.5°C PhysProp - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.38毫克/毫升 ALOGPS logP 1.58 ALOGPS logP 1.55 Chemaxon 日志 -2.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.15 Chemaxon pKa最强(基本) 9.33 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 41.932 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 83.64米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 32.83 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9942 血脑屏障 + 0.9974 Caco-2渗透 + 0.8388 22基板 底物 0.8754 我22抑制剂 抑制剂 0.5937 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9652 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5676 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.831 CYP450 2 d6衬底 底物 0.9143 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7941 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8554 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9074 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7395 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7689 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8114 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.957 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8074 致癌性 Non-carcinogens 0.9522 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9857 大鼠急性毒性 2.9382 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9058 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.8246
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 哈钦森先生,Menelaou福斯特DJ,科勒JK,索莫吉氏AA: CYP2D6和CYP3A4的主要氧化代谢参与氢可酮由人类肝脏微粒体。Br中国新药杂志。2004年3月,57 (3):287 - 97。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 柯克伍德LC、国家RL索莫吉AA:描述人类的细胞色素P450酶参与代谢双氢可待因。Br中国新药杂志。1997年12月,44 (6):549 - 55。(文章]
- 施密特H, Vormfelde Sv, Klinder K, Gundert-Remy U,格雷特CH, Skopp G, Aderjan R,富U:双氢可待因的亲和性及其代谢物阿片受体。Toxicol杂志》2002年8月,91 (2):57 - 63。(文章]
- 弗洛姆MF,霍夫曼U, Griese欧盟Mikus G:双氢可待因的:一个新的阿片类药物基质多态CYP2D6的人类。中国新药杂志。1995年10月,58 (4):374 - 82。0009 - 9236 . doi: 10.1016 / (95) 90049 - 7。(文章]
- 施密特H, Vormfelde SV, Walchner-Bonjean M, Klinder K,州长戴夫年代,格雷特CH, Gundert-Remy U, Skopp G, Aderjan R,富U:活性代谢物双氢可待因的作用效果。Int中国新药杂志。2003年3月,41 (3):95 - 106。(文章]
药物在2007年7月31日,十三10 /更新在07年4月,2023 13:27