双氢可待因的亲和性及其代谢物阿片受体。

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施密特H, Vormfelde Sv, Klinder K, Gundert-Remy U,格雷特CH, Skopp G, Aderjan R,富U

双氢可待因的亲和性及其代谢物阿片受体。

Toxicol杂志》2002年8月,91 (2):57 - 63。

PubMed ID

12420793 (在PubMed

]

文摘

双氢可待因的代谢dihydromorphine, dihydrocodeine-6-O, dihydromorphine-3-O dihydromorphine-6-O-glucuronide,和nordihydrocodeine。目前的研究进行了评价μ-双氢可待因的亲和性及其代谢物,δ-型阿片受体。可待因、吗啡、d、1-methadone levomethadone被用作控制。位移结合实验进行了使用准备各自的阿片受体类型的豚鼠大脑皮层和特定的阿片受体激动剂h [5] DAMGO (mu-opioid受体),[3 h] DPDPE (delta-opioid受体)和[3 h] U69,593 (K-opioid受体)放射性配体浓度的0.5,1.0和1.0 nmol / l,分别。一切物质最大的亲和力mu-opioid受体。dihydromorphine的亲和力和dihydromorphine-6-O-glucuronide至少70倍相比,双氢可待因(Ki 0.3 micromol / l),而其他代谢物产生较低的亲和力。delta-opioid受体的亲和力的顺序是类似除了dihydrocodeine-6-O-glucuronide显示翻了一番亲和力与双氢可待因(Ki 5.9 micromol / l)。相比之下,K-opioid受体,dihydrocodeine-6-O——dihydromorphine-6-O-glucuronide明显低亲和力相比各自的母公司化合物。nordihydrocodeine的亲和力是几乎相同的双氢可待因(Ki 14 micromol / l),而dihydromorphine 60倍的亲和力。这些结果表明,dihydromorphine及其6-O-glucuronide可能提供相关药理作用的双氢可待因的贡献。 The O-demethylation of dihydrocodeine to dihydromorphine is mediated by the polymorphic cytochrome P-450 enzyme CYP2D6, resulting in different metabolic profiles in extensive and poor metabolizers. About 7% of the caucasian population which are CYP2D6 poor metabolizers thus may experience therapeutic failure after standard doses.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
可待因	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
可待因	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
双氢可待因的	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节