前列腺素E2受体亚型之间缺乏相互作用在调节腺苷酸环化酶的活动培养大鼠背根神经节细胞。

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前列腺素E2受体亚型之间缺乏相互作用在调节腺苷酸环化酶的活动培养大鼠背根神经节细胞。

欧元J杂志。2006年3月27日,535 (3):69 - 77。Epub 2006 3月20。

PubMed ID
16545798 (在PubMed
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前列腺素E2 (PGE2)的痛觉过敏的反应被认为是由激活的营地/蛋白激酶通路在初级感觉神经元。本研究的目的是探讨不同PGE2的相对贡献(EP)受体亚型的整体腺苷酸环化酶的活性在成年鼠孤立的背根神经节(DRG)细胞,体外。小野PGE2和前列腺素类EP4受体激动剂- ae1 - 329 [3 h]营增产500 nM和70 nM的EC50值,分别显示出类似的功效。没有结合前列腺素类EP1, EP2 EP3和EP4受体选择性受体激动剂产生协同增加[3 h]阵营。内皮的模仿cicaprost增加[3 h]营生产42海里的EC50值和产生明显更大的最大响应与PGE2相比。没有证据表明对前列腺素类EP3 receptor-dependent抑制腺苷酸环化酶活性可以获得占PGE2的相对较弱的效应与环前列腺素受体受体激动剂。有趣的是,sulprostone(前列腺素类EP3 / EP1受体激动剂)引起了Rho-kinase-dependent探明的收缩,表明前列腺素类EP3的另一个角色在DRG细胞受体。总之,PGE2介导的腺苷酸环化酶活性在初级感觉神经元的增加可能是由激活的前列腺素类EP4受体,而不是抑制控制前列腺素类EP3受体。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
地诺前列酮 前列腺素E2受体EP4亚型 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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