细胞色素P450是至关重要的球员维生素D信号系统。
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舒斯特尔我
细胞色素P450是至关重要的球员维生素D信号系统。
Biochim Biophys学报。2011年1月,1814 (1):186 - 99。doi: 10.1016 / j.bbapap.2010.06.022。Epub 2010年7月7日。
- PubMed ID
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20619365 (在PubMed]
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从最早的开发,维生素D受体(VDR)表达在大多数哺乳动物细胞的身体。VDR是核,ligand-induced转录因子调节与激素活性维生素D的表达复杂的超过900个基因参与多种生理功能(如钙稳态,增长控制、分化、认知、免疫反应,等等)。因此,严重的健康问题是维生素缺乏有关。合成的主要活性形式1α,25 (OH) D(2)(3)从维生素D和随后的新陈代谢完全由特定P450-forms控制。合成、一个两步的过程,始于一个主要由CYP2R1 25-hydroxylation (CYP27A1、CYP2J2和CYP3A4也贡献)和随后的1通过CYP27B1 alpha-hydroxylation。循环血液中的α1 25 (OH) D(2)(3)行为的网站VDR表达式(目标站点)的一种内分泌的方式。然而,它也能够自分泌/旁分泌功能由于各种目标组织完全胜任1α,25 (OH) D(2)(3)合成,作为三个例子所示。1α,25 (OH) D(2)(3)水平是短暂的:荷尔蒙上调其快速的新陈代谢CYP24A1攻击多次维生素D C(2)(0)(-)(2)(7)侧链,从而产生一个复杂的级联的瞬态代谢物增加极性。大多数这些代谢物仍保留1α,25 (OH) D(2)(3)例如活动VDR,导致整体效果通常归因于1α,25 (OH) D (2) (3)。的选择性抑制剂CYP24A1增加寿命,从而维生素D代谢产物的功能,他们将帮助探索是否和内在活动不同的代谢物。 It appears likely that this strategy may unmask important regulators of new functions.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 骨化二醇 人体内25 -羟维生素d 1α羟化酶、线粒体 蛋白质 人类 未知的底物细节 骨化三醇 1、25-dihydroxyvitamin D (3) 24-hydroxylase线粒体 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 维生素d3 细胞色素P450 2 j2 蛋白质 人类 未知的底物细节 维生素d3 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 维生素d3 甾醇26-hydroxylase,线粒体 蛋白质 人类 未知的底物细节 维生素d3 维生素D 25-hydroxylase 蛋白质 人类 未知的底物细节