小说的药物动力学和代谢毒蕈碱的受体激动剂sni - 2011在老鼠和狗。

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Washio T, Kohsaka K, Arisawa H, Masunaga所说H

小说的药物动力学和代谢毒蕈碱的受体激动剂sni - 2011在老鼠和狗。

Arzneimittelforschung。2003; (1): 53 26-33。

PubMed ID

12608011 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,药物动力学的sni - 2011 (+ / -) -cis-2-methylspiro [1 3-oxathiolane-5 3 ' -quinuclidine] monohydrochloride半水化合物,cevimeline, ca 153504-70-2),小说毒蕈碱的乙酰胆碱受体激动剂治疗干燥综合征的开发,在老鼠和狗测定静脉或口服使用液相色谱/质谱(LC / MS)。sni - 2011的体外代谢也评估老鼠和狗肝微粒体。口服后,血浆浓度的sni - 2011内达到Cmax 1 h在这两个物种,这表明sni - 2011很快就被吸收,然后减少的t1/2 0.4 - -1.1 h。生物利用度约为50%和30%的老鼠和狗,分别。等离子体的主要代谢产物都是S -和N-oxidized代谢物在老鼠和狗只有N-oxidized代谢物,表明大型物种差异在sni的新陈代谢- 2011。性别差异也观察到在老鼠sni - 2011的药物代谢动力学情况,而不是狗。在体外研究中,化学抑制和pH-dependent研究显示,sulf-oxidation和N-oxidation sni - 2011是由细胞色素P450 (CYP)和flavin-containing单氧酶(FMO),分别在这两个物种。此外,CYP2D和CYP3A主要负责sulfoxidation在大鼠肝微粒体。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Cevimeline	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Cevimeline	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Cevimeline	二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节