毒蕈碱的受体激动剂如cevimeline绑定并激活毒蕈碱的M1, M3受体。分泌腺中常见的M1受体(外分泌腺体,如唾液和汗腺),和他们的激活导致分泌腺分泌增加。M3受体被发现在平滑肌和许多有助于刺激唾液腺分泌腺体,和他们的激活通常导致平滑肌收缩和腺体分泌物增加。因此,作为唾液分泌增加,口干的症状是松了一口气。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	受体激动剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	受体激动剂	人类

吸收

快速吸收,峰值浓度在1.5至2小时

的体积分布

6 L /公斤

蛋白结合

< 20%

新陈代谢

主要是肝,CYP2D6同功酶和CYP3A4负责cevimeline的新陈代谢。大约44.5%的药物转化为独联体和trans-sulfoxide, 22.3%葡萄糖醛酸结合,和4% N-oxide cevimeline。大约8%的trans-sulfoxide代谢物然后转换成相应的葡萄糖醛酸结合。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Cevimeline

路线的消除

24小时后,84%的30毫克剂量的cevimeline在尿液中排出。

半衰期

5±1小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g > A	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6混合基因结构	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g > A	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g > A/-1584 c > G…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 40	不可用	1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68 b	不可用	相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g > A/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的代谢,更多的不良反应。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Cevimeline可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Cevimeline时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Cevimeline结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Cevimeline阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	不利影响的风险或严重性醋丁洛尔结合Cevimeline时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Cevimeline的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Cevimeline的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	Cevimeline可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Cevimeline的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Cevimeline的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cevimeline盐酸盐	P81Q6V85NP	153504-70-2	ZSTLCHCDLIUXJE-ZGBAEQJLSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Saligren

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cevimeline	胶囊	30毫克/ 1	口服	太阳制药行业,公司。	2016-03-10	2027-04-30
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	珂赛特制药有限公司	2023-01-03	不适用
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	Amerincan健康包装	2015-03-31	2018-11-30
Evoxac	胶囊	30毫克/ 1	口服	第一三共制药有限公司	2000-01-12	2025-08-31
Evoxac	胶囊	30毫克/ 1	口服	珂赛特制药有限公司	2022-09-01	不适用
Evoxac	胶囊	30毫克/ 1	口服	美国统计处方	2000-01-11	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	比起年轻制药Nj Llc	2014-06-17	2014-06-17
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	卢平制药有限公司	2016-12-30	不适用
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	Apotex集团。	2012-10-08	2017-04-30
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	增加医药控股有限公司	2014-06-17	不适用
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	Hikma美国制药公司。	2013-07-08	不适用
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-10-30	2017-05-24
Cevimeline盐酸盐	胶囊	30毫克/ 1	口服	小说实验室公司。	2016-12-30	不适用

类别

ATC代码

N07AX03——Cevimeline

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为azaspirodecane衍生品。这些都是有机化合物包含spirodecane一半与至少一个氮原子。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Azaspirodecane衍生品
子课: 不可用
直接父: Azaspirodecane衍生品
选择父母: Quinuclidines/哌啶/Oxathiolanes/Monothioacetals/三烷基胺/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族heteropolycyclic化合物/胺/Azacycle/Azaspirodecane/碳氢化合物的衍生物/Monothioacetal/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物
分子框架: 脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符: quinuclidines oxathiolane (CHEBI: 3568)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: K9V0CDQ56E
化学文摘号: 107233-08-9
InChI关键: WUTYZMFRCNBCHQ-LHIURRSHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C10H17NOS c1-8-12-10 (7-13-8) 6-11-4-2-9 (10) 6-11-4-2-9 / h8-9H 2-7H2 1 h3 / t8 ? 10 - m1 / s1
国际命名: (2 r) 5 ' -methyl-4-azaspiro [bicyclo (2.2.2) octane-2 2”——[1,4] oxathiolane]
微笑: CN1CCC2CC1 CC1O (C@@) 2 (CS1)

引用

一般引用

FDA批准的药物产品:EVOXAC (cevimeline)胶囊链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014331
KEGG药物: D00661
PubChem化合物: 25137844
PubChem物质: 46507202
ChemSpider: 21864737
RxNav: 44281年
ChEBI: 3568年
治疗目标数据库: DAP000075
网页: PA164754754
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Cevimeline

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	口干	1
3	完成	支持性护理	头部和颈部癌症/口腔并发症/辐射毒性	1
0	完成	治疗	口干	2
不可用	完成	治疗	口干	1

药物经济学

制造商

第一三共制药有限公司

外包商

阿斯特拉制药有限公司
第一三共制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	30毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Evoxac 30毫克胶囊	2.69美元	胶囊

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5340821	没有	1994-08-23	2013-07-07
US4855290	没有	1989-08-08	2009-08-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	201 - 203°C (HCl盐)	不可用
水溶度	不溶	不可用
logP	1.3	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.41毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.46	ALOGPS
logP	1	Chemaxon
日志	-1.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.59	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	12.47²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	55.92米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	21.88³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9899
血脑屏障	+	0.9823
Caco-2渗透	+	0.6465
22基板	底物	0.7063
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6941
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9434
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6934
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8083
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5719
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8634
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9047
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.6012
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7312
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9154
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7686
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7969
致癌性	Non-carcinogens	0.9054
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9942
大鼠急性毒性	2.7785 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6383
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8469

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 受体的活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM3
Uniprot ID: P20309
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量: 66127.445哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
李X, Azlina A先生Karabasil Purwanti N,长谷川T,姚明C,赤松T, Hosoi凯西:退化颌下腺AQP5副交感神经支配的鼓索及其cevimeline复苏,M3毒蕈碱的受体激动剂。杂志Gastrointest肝脏杂志。2008年7月,295 (1):G112-G123。doi: 10.1152 / ajpgi.00359.2007。2008年5月1日Epub。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字: CHRM1
Uniprot ID: P11229
Uniprot名字: 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量: 51420.375哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
费舍尔,Heldman E, Gurwitz D,哈林R,纸箱Y, Meshulam H, Pittel Z, Marciano D,布兰代斯R, Sadot E,巴格Y, Pinkas-Kramarski R,傅高义Z,金兹堡,特里尔助教,Verchovsky R, Klimowsky年代,Korczyn广告:M1受体激动剂治疗阿尔茨海默氏症。小说性质和临床更新。安N Y科学。1996年1月17日,777:189 - 96。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Washio T, Arisawa H, Kohsaka K, Yasuda H:人体摘要鉴定酶参与代谢sni - 2011。生物制药公牛。2001年11月,24 (11):1263 - 6。(文章]
Washio T, Kohsaka K, Arisawa H, H Masunaga所说:小说的药物动力学和代谢毒蕈碱的受体激动剂sni - 2011在老鼠和狗。Arzneimittelforschung。2003; (1): 53 26-33。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Washio T, Arisawa H, Kohsaka K, Yasuda H:人体摘要鉴定酶参与代谢sni - 2011。生物制药公牛。2001年11月,24 (11):1263 - 6。(文章]
Washio T, Kohsaka K, Arisawa H, H Masunaga所说:小说的药物动力学和代谢毒蕈碱的受体激动剂sni - 2011在老鼠和狗。Arzneimittelforschung。2003; (1): 53 26-33。(文章]

细节 3所示。二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 辅酶ii绑定
特定的功能: 这种蛋白质参与等多种外源性物质的氧化代谢的药物和杀虫剂。形式的N-oxygenation催化二、三级胺。
基因名字: FMO1
Uniprot ID: Q01740
Uniprot名字: 二甲基苯胺单氧酶(N-oxide-forming) 1
分子量: 60310.285哒

引用

Washio T, Arisawa H, Kohsaka K, Yasuda H:人体摘要鉴定酶参与代谢sni - 2011。生物制药公牛。2001年11月,24 (11):1263 - 6。(文章]
Washio T, Kohsaka K, Arisawa H, H Masunaga所说:小说的药物动力学和代谢毒蕈碱的受体激动剂sni - 2011在老鼠和狗。Arzneimittelforschung。2003; (1): 53 26-33。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023活动

Cevimeline

识别

结构Cevimeline (DB00185)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

引用