形成的二羟基代谢物苯妥英在人类肝微粒体/胞质:角色的细胞色素P450 2 c9、2 c19, 3 a4。
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朝日小松T,山崎H, S, Gillam EM, Guengerich FP,横井及其M T
形成的二羟基代谢物苯妥英在人类肝微粒体/胞质:角色的细胞色素P450 2 c9、2 c19, 3 a4。
药物金属底座Dispos。2000年11月28日(11):1361 - 8。
- PubMed ID
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11038165 (在PubMed]
- 文摘
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形成四氧化代谢产物的抗癫痫药物苯妥英(衰变时)由人类肝脏微粒体催化细胞色素P450酶(P450)同时测定。线性的条件下形成的4 ' -hydroxylated衰变时(4 ' -HPPH;主要代谢物)是观察到,人类肝细胞溶质增加microsome-mediated衰变时氧化。3 ',4 '二羟产品(3’,4’-diHPPH)形成10到40%的总氧化衰变时肝细胞溶质的存在。3 '羟基衰变时形成的催化是唯一的人类肝脏微粒体样品检查和3 ',4 ' -dihydrodiol形成无法检测所有样品。在肝细胞溶质,3 ',4 ' -diHPPH形成活动从100年microM 4 -HPPH是与睾酮6 beta-hydroxylation活动和CYP3A4的内容。然而,3 ',4 ' -diHPPH形成使用1或10 microM 4“-HPPH作为底物并不是与任何p450或标记内容的活动。10 cDNA-expressed人类P450酶检查、CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4催化3 ',4 ' -diHPPH形成从主羟化代谢产物(3 ' -hydroxy-DPH和4 ' -HPPH)。氟伏沙明和anti-CYP2C抗体抑制3 ',4 ' -diHPPH形成从10 microM 4 -HPPH在人类的肝脏样本中含有较高水平的CYP2C,而酮康唑和anti-CYP3A抗体显示抑制影响的活动在肝微粒体样品CYP3A4水平相对较高。CYP2C19,这些结果表明,CYP2C9和CYP3A4催化活动在3 ',4 ' -diHPPH从小形成羟化代谢产物在人类肝脏和肝的内容这三个P450形式确定哪些P450酶氧化衰变时的个体人类扮演重要的角色。
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- 药物酶
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