识别的CYP3A4酶参与mono-N-dealkylation丙吡胺对映体在人类身上。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
千叶Echizen H, Tanizaki M, Tatsuno J, K, T伯威克,塔米,冈萨雷斯FJ, Ishizaki T
识别的CYP3A4酶参与mono-N-dealkylation丙吡胺对映体在人类身上。
药物金属底座Dispos。2000年8月28日(8):937 - 44。
- PubMed ID
-
10901704 (在PubMed]
- 文摘
-
识别哪些细胞色素p - 450 (CYP)同种型(s)参与丙吡胺的主要途径(DP)人类对映体的新陈代谢,从每个DP mono-N-desalkyldisopyramide体外形成的对映体进行了研究与人类肝微粒体和九个人类CYP重组。底物抑制表明,SKF 525和troleandomycin强有力地抑制DP对映体的代谢与IC50值R(-) -和S (+) DP的< 7.3和< 18.9 microM,分别。相比之下,只有弱(即抑制性影响。IC50 > 100 microM)观察其他五个代表CYP同种型基质(即。非那西汀(CYP1A1/2),金雀花碱(CYP2D6)、甲苯磺丁脲(CYP2C9) S-mephenytoin (CYP2C19)和p-nitrophenol (CYP2E1)]。显著的相关性(P <。01,r = 0.91)被发现11种不同活动之间的人类肝脏微粒体mono-N-dealkylation DP对映体和6 beta-hydroxylation睾酮。相反,没有明显的催化活动之间的相关性观察DP O-deethylation的对映体和非那西汀,2-hydroxylation去郁敏,甲苯磺丁脲的羟基化,4的S-mephenytoin羟基化。CYP3A p450参与的进一步证据揭示了通过了反CYP3A血清抑制mono-N-dealkylation DP对映体和6 beta-hydroxylation睾丸激素几乎完全(即。> 90%),而只弱抑制(即。,< 15%)CYP1A1/2 -或2 c19-mediated反应。最后,重组人类CYP3A3和3 a4显示更大的比其他七个亚型检查(即催化活动。CYP1A2 2 a6, 2 b6, 2 c9, 2 d6 2 e1, 3 DP对映体的a5)。 In conclusion, the metabolism of both DP enantiomers in humans would primarily be catalyzed by CYP3A4, implying that DP may have an interaction potential with other CYP3A substrates and/or inhibitors.
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 丙吡胺 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 非那西汀 细胞色素P450 1 a1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互丙吡胺 Fosphenytoin 血清浓度的丙吡胺可以结合Fosphenytoin时下降。
