比较的抑制性影响质子pump-inhibiting药物奥美拉唑、唑,lansoprazole pantoprazole,雷在人类细胞色素P450的活动。
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李XQ,安德森结核病,seppo M, Weidolf L
比较的抑制性影响质子pump-inhibiting药物奥美拉唑、唑,lansoprazole pantoprazole,雷在人类细胞色素P450的活动。
药物金属底座Dispos。2004年8月,32 (8):821 - 7。
- PubMed ID
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15258107 (在PubMed]
- 文摘
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人类的质子泵抑制剂(ppi)取代苯并咪唑类进行了主要由肝细胞色素P450 (P450)系统。比较目前使用的效能和特异性的质子泵抑制剂(即。用兰索拉唑、奥美拉唑、唑、pantoprazole和雷)四个细胞色素P450酶的抑制剂(CYP2C9 2 c19 2 d6, 3 a4),我们进行了体外研究使用人类肝微粒体的准备和CYP2C19重组。使用选择反应监测样本分析液相色谱/串联spectometry质量。与多个系统CYP2C19活动(两个标记反应,S-mephenytoin 4羟基化和R-omeprazole 5-hydroxylation,测试在人肝微粒体或重组CYP2C19),质子泵抑制剂5显示CYP2C19活动的竞争性抑制和K (i)用兰索拉唑的0.4到1.5 microM, 2到6 microM奥美拉唑,大约8 microM唑,14到69 microM pantoprazole,和17日至21日microM雷。Pantoprazole CYP2C9-catalyzed双氯芬酸的竞争性抑制剂4羟基化和CYP3A4-catalyzed咪达唑仑1 '羟基化(6 - 22 microM K (i),分别),这是比另一个强至少2倍的质子泵抑制剂。质子泵抑制剂都是可怜的抑制剂CYP2D6-mediated bufuralol 1 '羟基化microM IC (50) > 200。nonenzymatically形成的产物的抑制效力雷,雷硫醚,也是调查并显示强大,竞争性抑制和K (i)的值6 microM CYP2C9, 2 - 8 microM CYP2C19、CYP2D6 12 microM, 15个microM CYP3A4。R-omeprazole的抑制效力的四个研究P450酶也研究和显示抑制效力高于其S-isomer CYP2C9和2 c19活动。我们的数据表明,尽管质子泵抑制剂抑制档案研究的五个相似,lansoprazole和pantoprazole是最有效的体外CYP2C19、CYP2C9抑制剂。 Esomeprazole showed less inhibitory potency compared with omeprazole and its R-enantiomer. The inhibitory potency of rabeprazole was relatively lower than the other PPIs, but its thioether analog showed potent inhibition on the P450 enzymes investigated, which may be clinically significant.
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