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氯吡格雷

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氯吡格雷是一种抗血小板剂用于预防血栓在周围性血管疾病,冠心病和脑血管疾病。

品牌名称
Duoplavin、Plavix Zyllt
通用名称
氯吡格雷
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00758
背景

氯吡格雷是一种血小板抑制剂的药物前体用来减少心肌梗死和中风的风险。3,9氯吡格雷表示为患者减少心肌梗塞的风险non-ST升高急性冠脉综合征(ACS)患者ST-elevated心肌梗塞,最近心肌梗死,中风,或建立外周动脉疾病,9

它已被证明是比阿斯匹林在减少心血管结果患者的心血管疾病和急性冠状动脉综合征患者提供了额外的好处已经服用阿司匹林。8

氯吡格雷于1997年11月17日获得FDA的批准。9

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:321.822
单一同位素的:321.059027158
化学公式
C16H16ClNO2年代
同义词
  • (+)氯吡格雷
  • 氯吡格雷
  • Clopidogrelum
外部id
  • R 130964
  • r - 130964
  • SR 25990
  • sr - 25990

药理学

指示

氯吡格雷表示为患者减少心肌梗塞的风险non-ST升高急性冠脉综合征(ACS)患者ST-elevated心肌梗塞,最近心肌梗死,中风,或建立外周动脉疾病,9

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

氯吡格雷是一种血小板抑制剂的药物前体用来减少心肌梗死和中风的风险。3,9它有一个长时间的行动,因为它是每天一次,一个大治疗窗口是在每天75 - 300毫克的剂量。9

的作用机制

氯吡格雷被carboxylesterase-1代谢的活性形式。3活动形式是一种血小板抑制剂P2Y不可逆地结合12ADP受体血小板。9这个绑定防止ADP P2Y绑定12受体,激活的糖蛋白GPIIb / iii a复杂,和血小板聚集。9

目标 行动 生物
一个P2Y purinoceptor 12
拮抗剂
 人类
吸收

75毫克口服剂量的氯吡格雷是50%从肠道吸收。9氯吡格雷可以有或没有食物。9一顿饭的AUC的活性代谢物降低57%。9氯吡格雷的活性代谢物30 - 60分钟后达到最大浓度。9氯吡格雷达到C马克斯2.04±2.0 ng / mL的1.40±1.07 h。5

300毫克口服剂量的氯吡格雷的AUC * h为45.1±16.2 ng / mL的代谢差,* h 65.6±19.1 ng / mL的中间代谢,和104.3±57.3 ng * h /毫升广泛的代谢。6C马克斯是31.3±13 ng / mL的代谢差,43.9±14 ng / mL中间代谢,和60.8±34.3 ng / mL广泛的代谢。6

的体积分布

氯吡格雷的表观分布容积是39240±33520 l。5

蛋白结合

氯吡格雷的活跃的和不活跃的代谢产物都是血浆蛋白结合的98%。1对牛的研究显示氯吡格雷71 - 85.5%血清白蛋白。2

新陈代谢

85 - 90%的口服剂量进行第一遍羧酸酯酶1在肝脏代谢的一个不活动的羧酸代谢物。4beplayapp大约2%的氯吡格雷是2-oxoclopidogrel氧化。4CYP2B6 CYP1A2这种转换是35.8%,19.4%,和44.9% CYP2C194虽然其他研究表明CYP3A4, CYP3A5 CYP2C9也贡献。32-oxoclopidogrel进一步代谢活性代谢物。3,4CYP2C9 CYP2B6这种转换是32.9%,6.79%,20.6%,CYP2C19 CYP3A4和39.8%。3,4

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

口服剂量的放射性标记氯吡格雷是排泄尿液和粪便的46%的50%在5天。9氯吡格雷的其余部分是一生不可逆转地绑定到血小板,或大约8天。7

半衰期

氯吡格雷的半衰期大约6小时后75毫克口服剂量而活性代谢物的半衰期约为30分钟。9

间隙

75毫克口服剂量的间隙是18960±15890 l / h和300毫克口服剂量为16980±10410 l / h。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

一个剂量的氯吡格雷在1500 - 2000毫克/公斤是致命的小鼠和大鼠,而3000毫克/公斤是致命的狒狒。9过量的症状包括呕吐、呼吸困难、胃肠道出血和虚脱。9氯吡格雷是一生不可逆转地绑定到血小板,大约11天。9过量的氯吡格雷可使用血小板输血治疗恢复凝血能力。9

通路
通路 类别
氯吡格雷的行动途径 药物作用
氯吡格雷代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 3 (C, C)/(一个;C) C等位基因 效果直接研究 这个基因型患者氯吡格雷导致新陈代谢降低其活性代谢物的血浆浓度。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 (,)/(一个;G) G > 效果直接研究 这个基因型患者氯吡格雷导致新陈代谢降低其活性代谢物的血浆浓度。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > A 美国存托凭证直接研究 这种多态性在CYP2C19患者氯吡格雷的代谢差,与减少血小板反应和不良心血管事件的风险增加氯吡格雷治疗的反应。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 3 不可用 636 g > A 直接研究效果 这种多态性的存在CYP2C19与减少或氯吡格雷代谢差有关。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > A 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > A 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 4 不可用 1 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > A 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >…显示所有 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 美国存托凭证推断出 药物代谢差,不良心血管事件的风险增加,降低疗效。选择建议。 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 6 不可用 818年菲律宾人质 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 15 不可用 485 c > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 25 不可用 353年_362delagaaatggaa 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 35 不可用 374 g > T/430 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
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细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 11 不可用 1003 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
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细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 13 不可用 269 t > C 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
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细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 16 不可用 895 G > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 18 不可用 1075 C >/1190 C >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 26 不可用 389 c > G 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 28 不可用 641 > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 30 不可用 1429 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c9 CYP2C9 * 33 不可用 395 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 不可用 681 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 2 b 不可用 681 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
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细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 5 不可用 1297 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 6 不可用 395 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 7 不可用 19294 t > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 22 不可用 557 g > C/991 G > 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 24 不可用 99 c > T/991 G >…显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节
细胞色素P450 2 c19 CYP2C19 * 35 不可用 12662 > G 效果推断出 可怜的药物代谢,低剂量要求,更高的药物之间的相互作用的风险 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir 氯吡格雷的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 氯吡格雷的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性可以增加当氯吡格雷与Abciximab相结合。
Abiraterone 氯吡格雷的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 出血和血小板减少的风险或严重性可以增加当氯吡格雷与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 氯吡格雷的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
Aceclofenac 时可以增加出血的风险或严重性Aceclofenac结合氯吡格雷。
Acemetacin 时可以增加出血的风险或严重性Acemetacin结合氯吡格雷。
苊香豆醇 出血的风险或严重性可以增加氯吡格雷时结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 时可以降低氯吡格雷的新陈代谢与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氯吡格雷besilate BL9VGG8BHW 744256-69-7 CUZIJKLLBDXNFV-RSAXXLAASA-N
硫酸氢氯吡格雷 08年i79htp27 120202-66-6 FDEODCTUSIWGLK-RSAXXLAASA-N
盐酸氯吡格雷 426年o7xws6y 120202-65-5 XIHVAFJSGWDBGA-RSAXXLAASA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
法氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2011-12-07 不适用 加拿大的国旗
Clopido Grel制药 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Acino制药Gmb H 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
Clopidogre Ratiopharm 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Teva帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 箴Doc Limitee 2012-11-22 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 Sivem制药城市 2012-06-11 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑 75毫克 口服 萨尼健康公司 2013-02-13 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷1制药 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Acino制药Gmb H 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
氯吡格雷1制药 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Acino制药Gmb H 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
氯吡格雷1制药 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Acino制药Gmb H 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
氯吡格雷1制药 平板电脑,涂膜 75毫克 口服 Acino制药Gmb H 2016-09-08 2011-02-28 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Abbott-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 阿伯特 2014-03-17 2015-12-31 加拿大的国旗
Accel-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Accel制药有限公司 2014-09-04 2015-11-09 加拿大的国旗
Accel-clopidogrel 平板电脑 300毫克 口服 Accel制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Ag-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-02-10 不适用 加拿大的国旗
Apo-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Apotex公司 2011-12-19 不适用 加拿大的国旗
Apo-clopidogrel 平板电脑 300毫克 口服 Apotex公司 2013-01-21 不适用 加拿大的国旗
Auro-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 Auro制药有限公司 2014-02-06 不适用 加拿大的国旗
Bio-clopidogrel 平板电脑 75毫克 口服 生物医学制药 2019-09-23 不适用 加拿大的国旗
氯吡格雷 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 丹顿制药公司Dba罗斯文药品 2020-06-16 不适用 美国国旗
氯吡格雷 平板电脑,涂膜 75毫克/ 1 口服 传统医药包装 2012-05-17 2016-01-31 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
氯吡格雷工具包 硫酸氢氯吡格雷(75毫克/ 1)+乙酰水杨酸(81毫克/ 1) 工具包 口服 剑桥疗法技术,Llc 2017-07-01 不适用 美国国旗
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(100毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
氯吡格雷或阿司匹林Mylan 硫酸氢氯吡格雷(75毫克)+乙酰水杨酸(75毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
B01AC04 -氯吡格雷
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酯。这些都是α氨基酸酯衍生品。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
α氨基酸酯
选择父母
Thienopyridines/Aralkylamines/氯苯/芳基氯化物/吡啶和衍生品/甲基酯/Heteroaromatic化合物/噻吩/三烷基胺/一元羧酸和衍生品
显示6更
基
Alpha-amino酸酯/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸酯
显示21日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
甲酯、一氯苯、thienopyridine (CHEBI: 37941)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
A74586SNO7
化学文摘号
113665-84-2
InChI关键
GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H16ClNO2S c1-20-16 (19) 15 (12-4-2-3-5-13 (12) 17) 18-8-6-14-11 (10 - 18) 18-8-6-14-11 / h2-5, 7日,9日15 h, 6、8、10 h2、h3 1 / t15 - / mo / s1
国际命名
(甲基(2 s) 2) - 2-chlorophenyl 2 - {4 h, 5 h、6 h, 7 h-thieno [3、2 c] pyridin-5-yl}醋酸
微笑
[H] [C@@] (N1CCC2 = C (C1) C = CS2) (C = O OC) C1 = CC = CC = C1Cl

引用

合成参考

莉薇Lifshitz-Liron”,小说晶体形式III, IV, V,小说无定形的氯吡格雷hydrogensulfate形式,制备过程,制备过程的形式,所含的新形式和方法管理新形式。”U.S. Patent US20030114479, issued June 19, 2003.

 US20030114479
一般引用
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  2. Mostafizar M, Haque P, Mazid Shohel M, Shazly G, Kazi M, Reza HM:特征结合位点的氯吡格雷和干扰亚油酸的牛血清白蛋白的结合位点。Acta波尔制药。2017年1月,74 (1):119 - 125。(文章]
  3. 张YJ,李议员,唐J,陈XP:药代动力学和药效学反应氯吡格雷:证据和观点。Int J公共卫生环境Res。2017年3月14日;14 (3)。pii: ijerph14030301。doi: 10.3390 / ijerph14030301。(文章]
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  6. Umemura K,磐T:普拉格雷的药代学和药效学和氯吡格雷在日本健康志愿者。药物开发中国新药杂志。2016年11月,5 (6):480 - 487。doi: 10.1002 / cpdd.259。Epub 2016年4月25日。(文章]
  7. Frelinger AL 3日,巴纳德先生,福克斯ML,迈克耳逊广告:氯吡格雷后血小板活动终止(协议)的研究。中国保监会Cardiovasc间歇雨刷。2010年10月;3 (5):442 - 9。doi: 10.1161 / CIRCINTERVENTIONS.110.937961。Epub 2010年8月24日。(文章]
  8. Plosker GL Lyseng-Williamson KA:氯吡格雷:回顾其用于预防血栓形成。药。2007;67(4):613 - 46所示。doi: 10.2165 / 00003495-200767040-00013。(文章]
  9. FDA批准的药物产品:氯吡格雷口服药片(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0005011
KEGG药物
D00769
PubChem化合物
60606年
PubChem物质
46507295
ChemSpider
54632年
BindingDB
50318910
RxNav
32968年
ChEBI
37941年
ChEMBL
CHEMBL1771
锌
ZINC000034781704
治疗目标数据库
DAP000178
网页
PA449053
PDBe配体
CGE
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维基百科
氯吡格雷
PDB项
3 me6/4 h1n
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1
4 积极不招聘 治疗 经皮冠状动脉血管成形术,穿/冠心病(CHD) 1
4 积极不招聘 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 积极不招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
4 积极不招聘 治疗 心肌梗死 1
4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1
4 完成 不可用 十二指肠溃疡 1
4 完成 基础科学 主动脉瓣狭窄/炎症/血栓形成 1
4 完成 基础科学 动脉阻塞/阿司匹林敏感/心血管疾病(CVD)/氯吡格雷,可怜的代谢(障碍)/冠状动脉疾病(CAD)/冠心病(CHD)/心肌缺血/血小板血栓/血小板功能障碍 1
4 完成 基础科学 冠状动脉疾病(CAD) 2

药物经济学

制造商
  • reddy博士实验室公司
  • 赛诺菲-安万特美国有限责任公司
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • 百时美施贵宝公司。
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司。
  • 部门健康中心药房
  • reddy博士实验室有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生合作伙伴有限公司
  • 医生总保健公司。
  • Prepak系统公司。
  • Promex医疗公司。
  • 补救重新打包
  • 赛诺菲-安万特公司
  • Southwood制药
  • 施贵宝公司制造有限公司
  • 美国统计处方
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服 98毫克
平板电脑 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 75毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 100毫克
平板电脑 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 97.875毫克
平板电脑,涂膜 口服 97875毫克
工具包 口服
平板电脑,涂膜 口服 75毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 100毫克
平板电脑 口服 75毫克
平板电脑,涂 口服 75毫克
胶囊 口服
平板电脑,涂膜 口服 75.00毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 300毫克
平板电脑,涂膜 口服 75毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 300毫克
平板电脑 口服
价格
单元描述 成本 单位
Plavix 300毫克片剂 24.86美元 平板电脑
Plavix 75毫克片剂 9.23美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4847265 没有 1989-07-11 2011-11-17 美国国旗
CA2334870 没有 2005-03-15 2019-06-10 加拿大的国旗
CA1336777 没有 1995-08-22 2012-08-22 加拿大的国旗
US6429210 是的 2002-08-06 2019-12-10 美国国旗
US6504030 是的 2003-01-07 2019-12-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 158°C http://www.chemspider.com/chemical structure.54632.html?rid=9b9b483b - 9 - db2 - 454 c - a1be b6b23&page_num=0——2494307
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0118毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.84 ALOGPS
logP 4.03 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(基本) 4.77 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 29.542 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 84.93米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.193 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9847
Caco-2渗透 + 0.5777
22基板 底物 0.6664
我22抑制剂 抑制剂 0.6556
22抑制剂二世 抑制剂 0.5558
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6368
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7407
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 底物 0.6339
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.724
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.5223
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.5712
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.8071
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7389
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9188
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7112
致癌性 Non-carcinogens 0.9597
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9911
大鼠急性毒性 2.4887 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7548
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6329
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
下载 (71.9 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0229 - 0967000000 - 6 - c51c479e90818ec703b
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i be6dbedd4a0c4f60d0dd——2900000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。P2Y purinoceptor 12
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
ADP和ATP受体结合g,抑制腺苷酸环化酶第二信使系统。通过UDP和UTP不激活。正常血小板聚集和所需血液凝固。
基因名字
P2RY12
Uniprot ID
Q9H244
Uniprot名字
P2Y purinoceptor 12
分子量
39438.355哒
引用
  1. Dorsam RT Murugappan年代,丁Z, Kunapuli SP:氯吡格雷:与P2Y12受体相互作用和临床意义。血液学。2003;12月8 (6):359 - 65。(文章]
  2. 赫伯特JM,萨维P: P2Y12,一个新的血小板ADP受体,氯吡格雷的目标。Semin Vasc地中海。2003;3(2):113 - 22所示。(文章]
  3. Taubert D, Kastrati Harlfinger年代,Gorchakova O, Lazar,冯Beckerath N, Schomig, Schomig E:药物动力学的高负荷剂量的氯吡格雷后管理。Thromb Haemost。2004年8月,92 (2):311 - 6。(文章]
  4. 王L,雅各布森,本特松,Erlinge D: P2受体信使rna表达谱在人类淋巴细胞,单核细胞和CD34 +干细胞和祖细胞。BMC Immunol。2004年8月3日,5:16。(文章]
  5. 王Wihlborg AK, L,布劳恩OO, Eyjolfsson, Gustafsson R,配图T, Erlinge D: ADP P2Y12受体表达在人类血管平滑肌细胞和刺激收缩血管。Arterioscler Thromb Vasc医学杂志2004年10月,24 (10):1810 - 5。Epub 2004年8月12日。(文章]
  6. 高兴P,韦伯斯特M,曾庆红,法雷尔H,斯图尔特J, Ruygrok P, Ormiston J, El-Jack年代,阿姆斯特朗G,凯P,斯科特•D枪,达尔ML:氯吡格雷的遗传药理学和药效学反应:从分析PRINC (Plavix响应在冠状动脉介入)试验。JACC Cardiovasc间歇雨刷。2008年12月,1 (6):620 - 7。doi: 10.1016 / j.jcin.2008.09.008。(文章]
  7. 萨维P, Zachayus杰,Delesque-Touchard N, Labouret C, Herve C, Uzabiaga MF, Pereillo JM, Culouscou JM, F波诺,费拉拉P,赫伯特JM:氯吡格雷扰乱P2Y12受体的活性代谢物寡聚物和分区的脂质筏。《美国国家科学院刊S a . 2006年7月18日,103 (29):11069 - 74。Epub 2006年7月11日。(文章]
  8. van Gestel马、Heemskerk JW Slaaf DW, Heijnen VV, Reneman RS, oude Egbrink MG:体内血小板的封锁ADP P2Y12受体减少但不是血栓栓子和血栓形成稳定。Arterioscler Thromb Vasc杂志。2003年3月1;23(3):518 - 23所示。Epub 2003年1月23日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
氯吡格雷在高浓度抑制CYP2C9体外,但显示没有影响华法林(CYP2C9底物)的药物代谢动力学情况当氯吡格雷在每天75毫克(F1912)。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 级T Murdter TE Heinkele G, Pleiss J,泰年代,施瓦布M, Eichelbaum M,藏嗯:强大的系统,抑制人类CYP2B6氯吡格雷和ticlopidine。J Exp其他杂志》2004年1月,308 (1):189 - 97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003年10月16日。(文章]
  2. 法NA佩恩CD,小DS,冬天KJ,欧内斯特CS 2日,布兰德JT, Darstein C, Jakubowski是的,萨拉查DE:细胞色素P450 3酮康唑的抑制影响普拉格雷和氯吡格雷药物动力学和药效学不同。81年5月,中国新药杂志。2007 (5):735 - 41。doi: 10.1038 / sj.clpt.6100139。Epub 2007年3月14日。(文章]
  3. 氯吡格雷FDA标签(文件]
细节 2。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Sangkuhl K,克莱因TE,奥特曼RB:氯吡格雷通路。Pharmacogenet基因组学。2010年7月,20 (7):463 - 5。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283385420。(文章]
  2. 江泽民XL, Samant年代,LJ莱斯科,施密特:临床氯吡格雷的药代学和药效学。Pharmacokinet。2015年2月,54 (2):147 - 66。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0230 - 6。(文章]
  3. Polasek TM, Doogue MP,矿工乔:体外代谢活化的氯吡格雷:数据提供相互矛盾的证据CYP2C19和PON1的贡献。睡觉药物Saf。2011年12月;2 (6):253 - 61。doi: 10.1177 / 2042098611422559。(文章]
  4. 氯吡格雷FDA标签(文件]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Itkonen可,Tornio Filppula, Neuvonen M, Neuvonen PJ,尼米M,普拉格雷后方JT:氯吡格雷但不显著抑制Montelukast CYP2C8-Mediated新陈代谢的人类。中国新药杂志。2018年9月,104 (3):495 - 504。doi: 10.1002 / cpt.947。Epub 2017年12月23日。(文章]
细节 4所示。肝脏羧酸酯酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
甘油三酯脂肪酶活性
特定的功能
参与外源性物质的解毒和活化酯和酰胺高活性化合物。水解芳香族和脂肪族酯类,但没有催化活性对酰胺或脂肪acy……
基因名字
CES1
Uniprot ID
P23141
Uniprot名字
肝脏羧酸酯酶1
分子量
62520.62哒
引用
  1. 布林达王朱HJ, X, Gawronski, BJ, Angiolillo DJ,马科维茨JS:羧酸酯酶1的行列式氯吡格雷新陈代谢和激活。J Exp其他杂志》2013年3月,344 (3):665 - 72。doi: 10.1124 / jpet.112.201640。Epub 2012年12月28日。(文章]
  2. 陆邱Z,李N, L, Y, Jing J, Parekha HS,高W,田F,王X,任年代,陈X:贡献的肠和等离子presystemic vicagrel生物转化,氯吡格雷的醋酸。制药研究》2014年1月,31 (1):238 - 51。doi: 10.1007 / s11095 - 013 - 1158 - 5。Epub 2013年9月14日。(文章]
细节 5。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 看到J, Steinhubl SR,伯杰PB, Kereiakes DJ, Serebruany六世,布伦南D, Topol EJ:缺乏不良clopidogrel-atorvastatin临床交互辅助分析的随机、安慰剂对照氯吡格雷的审判。循环。2003年8月26日,108 (8):921 - 4。Epub 2003年8月18日。(文章]
  3. 纽鲍尔H, Gunesdogan B, C Hanefeld Spiecker M, Mugge答:亲脂性的他汀类药物干扰抑制氯吡格雷对血小板功能的影响——一个流式细胞术研究。欧元心j . 2003年10月,24 (19):1744 - 9。(文章]
  4. 刘WC, Gurbel PA,沃特金斯PB,从不CJ,老板霍普,诸俊,盖伊KE,泰特,贝茨ER:肝细胞色素P450 3 a4代谢活动的贡献氯吡格雷抵抗的现象。循环。2004年1月20日,109 (2):166 - 71。2004年1月5 Epub。(文章]
  5. 慕克吉D, Kline-Rogers E,方J, K穆尼尔鹰KA:缺乏clopidogrel-CYP3A4急性冠脉综合征患者他汀类交互。心。2005年1月,91 (1):23-6。(文章]
  6. 保尔森TS, Vinholt P Mickley H, Korsholm L, Kristensen SR, Damkier P:临床相关的相互作用存在氯吡格雷和β-还原酶抑制剂?重新评估的证据。基本中国Toxicol杂志》2005年2月,96 (2):103 - 10。(文章]
  7. 克拉克助教,Waskell LA:氯吡格雷的新陈代谢是催化由人类细胞色素P450 3,被阿托伐他汀。药物金属底座Dispos。2003年1月,31 (1):53-9。(文章]
细节 6。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. 级T Murdter TE Heinkele G, Pleiss J,泰年代,施瓦布M, Eichelbaum M,藏嗯:强大的系统,抑制人类CYP2B6氯吡格雷和ticlopidine。J Exp其他杂志》2004年1月,308 (1):189 - 97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003年10月16日。(文章]
  2. Turpeinen M, Tolonen Uusitalo J, Jalonen J, Pelkonen O,莱恩凯西:氯吡格雷和ticlopidine细胞色素P450 2 b6活动以安非他酮羟基化。中国新药杂志。2005年6月,77 (6):553 - 9。doi: 10.1016 / j.clpt.2005.02.010。(文章]
  3. Sangkuhl K,克莱因TE,奥特曼RB:氯吡格雷通路。Pharmacogenet基因组学。2010年7月,20 (7):463 - 5。doi: 10.1097 / FPC.0b013e3283385420。(文章]
细节 7所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Pharand鲟鳇鱼J, C, Michaud V:了解氯吡格雷疗效的细胞色素P450多态性。协会。2006年6月6日,174 (12):1729。doi: 10.1503 / cmaj.060502。(文章]
  2. 克拉克助教,Waskell LA:氯吡格雷的新陈代谢是催化由人类细胞色素P450 3,被阿托伐他汀。药物金属底座Dispos。2003年1月,31 (1):53-9。(文章]
细节 8。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 福特NF:氯吡格雷的新陈代谢:CYP2C19是次要的途径。中国新药杂志。2016年12月,56 (12):1474 - 1483。doi: 10.1002 / jcph.769。Epub 2016年6月22日。(文章]
  2. 刘张陈K, R, H,郭X,李P,刘X: CYP2C19基因多态性对氯吡格雷的影响个性化药物方案和临床结果。中国实验室。2016年9月1日,62 (9):1773 - 1780。doi: 10.7754 / Clin.Lab.2016.160216。(文章]
  3. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  4. 氯吡格雷治疗和CYP2C19基因型(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Mostafizar M, Haque P, Mazid Shohel M, Shazly G, Kazi M, Reza HM:特征结合位点的氯吡格雷和干扰亚油酸的牛血清白蛋白的结合位点。Acta波尔制药。2017年1月,74 (1):119 - 125。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. Taubert D·冯·Beckerath N, Grimberg G, Lazar,荣格N,是T, Kastrati, Schomig, Schomig E: 22对氯吡格雷的影响吸收。中国新药杂志。2006年11月,80 (5):486 - 501。(文章]
细节 2。溶质载体家庭22个成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活动
特定的功能
把一系列广泛的有机阳离子与各种结构和分子量包括模型化合物1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),四乙铵(茶),N-1-methylnico……
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员1
分子量
61153.345哒
引用
  1. 李L F歌曲,你,王K, L,吴X,周H,夏Z,江H:体外水解氯吡格雷的相互作用及其与OCT1 OCT2 OAT1。Int J制药。2014年4月25日,465 (2):5 - 10。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2014.02.003。Epub 2014年2月11日。(文章]
  2. Dujic T,周K,唐纳利拉,Tavendale R,帕默CN,皮尔森ER:协会的有机阳离子转运体1在2型糖尿病与不宽容二甲双胍:GoDARTS研究。糖尿病。2015年5月,64 (5):1786 - 93。doi: 10.2337 / db14 - 1388。Epub 2014年12月15日。(文章]
  3. 舞台结核病,Brosen K,克里斯滕森MM:全面审查与二甲双胍药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2015年8月,54 (8):811 - 24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0270 - 6。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
季铵组跨膜转运体活动
特定的功能
调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员2
分子量
62579.99哒
引用
  1. 李L F歌曲,你,王K, L,吴X,周H,夏Z,江H:体外水解氯吡格雷的相互作用及其与OCT1 OCT2 OAT1。Int J制药。2014年4月25日,465 (2):5 - 10。doi: 10.1016 / j.ijpharm.2014.02.003。Epub 2014年2月11日。(文章]

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