氯吡格雷的临床药物动力学及其代谢物在心血管疾病患者。

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Karazniewicz-Lada M, Danielak D, Burchardt P, Kruszyna L, Komosa, Lesiak M,程度F

氯吡格雷的临床药物动力学及其代谢物在心血管疾病患者。

Pharmacokinet。2014年2月,53 (2):155 - 64。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0105 - 2。

PubMed ID

24127209 (在PubMed

]

文摘

背景和目的:大约有些%的患者氯吡格雷不显示一个适当的抗血小板的反应。氯吡格雷抵抗可能是由于药物吸收不足或受损的代谢活化的药物。本研究的目的是评估氯吡格雷的药物动力学及其代谢物在患者血浆样本高和低剂量的氯吡格雷,获得抗血小板抵抗的可能的解释。方法:研究包括病人接受单个300毫克负荷剂量氯吡格雷(n = 17)或75毫克剂量(n = 45)前至少7天样品收集。氯吡格雷的浓度及其metabolites-the不活跃的H3和硫醇的药物活性H4同分异构体代谢物和不活跃的羧酸的代谢物血浆样本(稳定2-bromo-3 -methoxyacetophenone)从三个病人后300毫克和75毫克的药物后患者从41测定用高效液相色谱法与串联质谱分析方法进行验证。剩下的不稳定样本病人使用毛细管电泳方法进行验证分析。计算浓度被用来确定分析物的药代动力学参数。药效学反应氯吡格雷治疗,表示为腺苷diphosphate-induced血小板聚集,使用多平台分析仪测定。结果:药代动力学参数值为H3和H4同分异构体的研究小组决定患者氯吡格雷75毫克(最大血浆浓度(C max) 5.29 + / - 5.54和7.13 + / - 6.32 ng / mL H3和H4分别;血浆浓度时间曲线下的面积从0到时间t (AUC t) 7.37 + / - 6.71和11.30 + / - 9.58 ng。h/mL for H3 and H4, respectively) were lower than those reported in healthy volunteers, according to the literature data. Platelet aggregation measured with a Multiplate analyser ranged between 37 and 747 AU.min. A significant correlation was found between the C max of the active H4 isomer and platelet aggregation (p = 0.025). CONCLUSION: The C max of the active H4 isomer and platelet aggregation measured by the Multiplate analyser may serve as markers of the patient response to clopidogrel therapy.

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药物

氯吡格雷