人肝细胞色素P450的三甲二酮代谢:CYP2E1参与的证据。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

仓田N，西村Y，岩濑M，费希尔NE，唐BK，稻叶T，安原H

人肝细胞色素P450的三甲二酮代谢:CYP2E1参与的证据。

《异种生物学报》1998 11月;28(11):1041-7。

PubMed ID

9879636 (PubMed视图

］

摘要

1.在这项研究中使用了白种人的肝脏样本。在CYPs的化学抑制剂(如氟康唑、奎尼丁、二甲亚硝胺、对乙酰氨基酚、非那西丁、氯唑沙酮和甲苯妥英)的存在下，监测了三甲二酮(TMO)向二甲二酮(DMO)的n -去甲基化。二甲基亚硝胺和氯唑嗪(> 50%)选择性抑制三甲二酮n -去甲基化，甲苯丁胺(12%)和氟康唑(22%)弱抑制，而其他抑制剂无作用。说明TMO向DMO的代谢主要由CYP2E1介导，少量由CYP2C和CYP3A4介导。2.我们筛选了15个人类肝脏，TMO n -去甲基化活性的个体间变异是3倍。氯唑唑酮6-羟基化活性也被测定，两者活性显著相关(r=0.735, p < 0.01)。3.人cDNA表达的CYP酶主要在CYP2E1产生DMO (10.8 nmol/tube)，少量在CYP2C8产生DMO (0.22 nmol/tube)，其他CYP酶不产生DMO。 4. These results indicate that TMO metabolism is primarily catalysed by CYP2E1 and that trimethadione would be a suitable selective probe drug for the estimation of human CYP2E1 activity in vivo.

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Chlorzoxazone	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Paramethadione	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Paramethadione	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Paramethadione	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2C19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2C8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节