药效学的Zaleplon,一个新的卢催眠剂。

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我Patat,聚会上我,希德玛芝

药效学的Zaleplon,一个新的卢催眠剂。

哼Psychopharmacol。2001年7月,16 (5):369 - 392。

PubMed ID

12404558 (在PubMed

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挑战发展中催眠药物治疗失眠的平衡镇静剂的效果需要睡前残余镇静的觉醒。Zaleplon是小说pyrazolopyrimidine催眠剂,作为选择性受体激动剂的大脑ω(1)受体位于α(1)亚基GABA (a)受体的复杂。Zaleplon被证明是一个有效的催眠药物,因为它持续和显著降低延迟持续睡眠失眠症患者患者的多导睡眠图10毫克以上的剂量的研究。zaleplon药效学概要文件的精神运动性能,实际驾驶和认知功能,包括内存,是评估在一些随机,双盲,安慰剂对照研究健康的年轻学科以及失眠症患者患者通过各种积极的控件(唑吡坦、zopiclone三唑仑和安眠药)。zaleplon推荐催眠剂量的年轻人(10毫克)产生最小或没有精神运动障碍和记忆性能即使在夜间管理1 h醒来之前。没有障碍的实际驾驶时观察到zaleplon 10毫克是管理在睡前或半夜醒来前的4 h。Zaleplon 20毫克,是推荐剂量的两倍,一般生产性能的重要障碍和认知功能,当这些功能测定血浆浓度峰值时,即1 h后剂量管理,没有障碍的驾驶能力观察4 h后午夜进行管理。相比之下,一致的有害残留对精神运动的各个方面的影响和认知功能观察各种常用的治疗剂量催眠剂用作比较器,如唑吡坦10毫克剂量后5 h政府zopiclone 7.5毫克10 h后,安眠药30毫克14 h后,后6 h三唑仑0.25毫克。同时,唑吡坦10毫克和zopiclone 7.5毫克也显示出显著影响驾驶能力第二天早上当这是测量4 h和10 h后剂量管理,分别。目前的审查表明,zaleplon 10毫克很少或根本没有剩余效应当管理在半夜,直到1 h醒来之前,是没有障碍的驾驶能力评估的实际驾驶4 h后剂量管理。 The lack of clinically significant or minimally statistically significant residual effects of zaleplon even at its peak concentration may be explained by its unique pharmacokinetic (rapid elimination half-life) and pharmacodynamic (low affinity, and specific binding profile to various subunits of the GABA(A)receptor) profiles. These properties allow zaleplon to be used for treatment of symptoms only when they occur, either at bedtime or later in the night, without incurring significant risk of developing next-day impairment of psychomotor and cognitive functioning. Copyright 2001 John Wiley & Sons, Ltd.

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药物

Zaleplon

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