Zaleplon nonbenzodiazepine催眠从pyrazolopyrimidine类和表示的短期治疗失眠。虽然Zaleplon是催眠剂的化学结构与苯二氮卓类,巴比妥类药物,或其他与已知的催眠药物属性,它与gamma-aminobutyric acid-benzodiazepine (GABA_BZ)受体复杂。亚基GABA的调制_BZ氯离子通道受体大分子复杂假设负责一些苯二氮平类药物的药理特性,包括镇静、抗焦虑药、肌肉松弛剂,抗惊厥效果在动物模型。GABA Zaleplon也将选择性地绑定到中枢神经系统_一个在苯二氮受体氯离子载体复杂(BZ)ω₁(BZ1ο1)受体。

的作用机制

Zaleplon发挥其作用通过亚基GABA的调制_BZ氯离子通道受体大分子复杂。Zaleplon还结合选择性大脑ω₁受体位于α亚基- /氯离子通道受体的复杂和强化t-butyl-bicyclophosphorothionate(真沸点)绑定。

目标	行动	生物
一个γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	电位器	人类

吸收

迅速吸收Zaleplon,口服后几乎完全吸收。

的体积分布

1.4 L /公斤

蛋白结合

大约60%(体外血浆蛋白质绑定)。

新陈代谢

Zaleplon主要是由醛氧化酶代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Zaleplon
- desethylzaleplon

路线的消除

Zaleplon主要由肝脏代谢,发生重大presystemic新陈代谢。口服后,zaleplon广泛代谢,不到1%的剂量在尿液排泄不变。肾排泄的不变zaleplon占不到1%的服用剂量。

半衰期

大约1小时

间隙

1 L / h /公斤

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

副作用包括腹痛、健忘、眩晕、嗜睡、眼睛疼痛,头痛,记忆力减退,月经疼痛、恶心、嗜睡、刺痛,无力

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Zaleplon加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir	Zaleplon可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Zaleplon时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Zaleplon结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Zaleplon结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Zaleplon的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Zaleplon的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会降低Zaleplon的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以当乙酰唑胺结合Zaleplon增加。
Acetophenazine	中枢神经抑郁的风险或严重性Zaleplon结合Acetophenazine时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。zaleplon摄入酒精会增加中枢神经系统抑制剂的影响。
不带或高脂肪餐后立即。zaleplon减少的影响,当用高脂肪餐。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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产品图片

国际/其他品牌

Zalaplon

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
奏鸣曲	胶囊	5毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1999-08-13	2019-05-31
奏鸣曲	胶囊	10毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	5毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	5毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2007-09-05	不适用
奏鸣曲	胶囊	10毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	5毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	10毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	1999-08-13	2019-05-31
奏鸣曲	胶囊	10毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21
奏鸣曲	胶囊	10毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2004-04-01	不适用
奏鸣曲	胶囊	5毫克	口服	梅达Ab	2016-09-08	2015-10-21

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	日益增长的医疗,有限责任公司	2008-06-06	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	绿岩,有限责任公司	2008-06-06	2013-03-31
Zaleplon	胶囊	5毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2010-12-15	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	的药物治疗方案	2009-05-05	不适用
Zaleplon	胶囊	5毫克/ 1	口服	West-Ward制药集团。	2008-06-06	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	伊利湖的医疗和手术提供DBA质量护理产品公司	2009-05-05	2019-10-11
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	Unichem制药(美国)公司	2009-05-05	不适用
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	年代药物解决方案	2008-06-06	不适用
Zaleplon	胶囊,明胶涂层	5毫克/ 1	口服	史密斯Upsher实验室	2008-06-06	2008-12-15
Zaleplon	胶囊	10毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2018-06-20	不适用

类别

ATC代码

N05CF03——Zaleplon

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyrimidines。这些都是多环芳香族化合物含有一个苯环与嘧啶环通过CC或CN债券。嘧啶是由四个碳原子组成的六元环和两个氮中心1 - 3 -环的位置。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶和嘧啶衍生品
直接父: Phenylpyrimidines
选择父母: 乙酰苯胺/Pyrazolo(1、5)嘧啶/三级羧酸酰胺/摘要/Heteroaromatic化合物/乙酰胺/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物

显示两个
基: 4-phenylpyrimidine/5-phenylpyrimidine/乙酰胺/乙酰苯胺/苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/甲腈

显示17
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 腈,pyrazolopyrimidine (CHEBI: 10102)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: S62U433RMH
化学文摘号: 151319-34-5
InChI关键: HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H15N5O c1-3-21 (12 (2) 23) 15-6-4-5-13 (15) 15-6-4-5-13 (10 - 18) 15-6-4-5-13 (16) 17 / h4-9 11 h、3 h2, 1-2H3
国际命名: N - (3 - {3-cyanopyrazolo (1、5) pyrimidin-7-yl}苯)-N-ethylacetamide
微笑: CCN (C (C) = O) C1 = CC = CC (= C1) C1 = CC = NC2 = C (C = NN12) c# N

引用

合成参考

法:“多晶型物zaleplon和方法的准备。”U.S. Patent US20020072527, issued June 13, 2002.

US20020072527

一般引用

Dundar Y,多德年代,Strobl J,博兰,迪克森R,韦利T:比较新的催眠药物的功效失眠的短期管理:系统回顾和荟萃分析。哼Psychopharmacol。2004年7月19日(5):305 - 22所示。(文章]
野口勇H, Kitazumi K, Mori M,日本柴老师:zaleplon的脑电图仪的特性,卢镇静、催眠,老鼠。J Sci杂志》2004年3月,94 (3):246 - 51。(文章]
Ramakrishnan K, Scheid DC:失眠的治疗方法。我家人医生。2007年8月15日,76(4):517 - 26所示。(文章]
巴贝拉J,夏皮罗C:其评估zaleplon治疗失眠。药物Saf。2005; 28 (4): 301 - 18。(文章]
Dooley M, Plosker GL: Zaleplon:回顾其使用治疗失眠。药。2000年8月,60 (2):413 - 45。(文章]
河中沙洲KJ,果阿KL:唑吡坦:药理学的一个更新,治疗失眠的治疗疗效和耐受性。药。2000年4月,59 (4):865 - 89。(文章]
Patat,聚会上我,希德玛芝我:药效学Zaleplon概要文件,一个新的卢催眠剂。哼Psychopharmacol。2001年7月,16 (5):369 - 392。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015097
KEGG药物: D00530
KEGG化合物: C07484
PubChem化合物: 5719年
PubChem物质: 46508267
ChemSpider: 5517年
BindingDB: 86521年
RxNav: 74667年
ChEBI: 10102年
ChEMBL: CHEMBL1521
锌: ZINC000000006300
治疗目标数据库: DAP000266
网页: PA451952
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Zaleplon

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	内存/睡眠	1
4	完成	支持性护理	认知功能/药物的行为/睡眠	1
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
2	完成	治疗	临床抑郁症/感染人类免疫缺陷病毒(HIV) /获得性免疫缺陷综合征(AIDS)	1
2	完成	治疗	失眠	1
2	完成	治疗	原发性失眠/睡眠障碍和干扰	1
1	完成	不可用	健康受试者(HS)	2
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
不可用	完成	不可用	睡眠	1
不可用	完成	治疗	短期治疗失眠	2

药物经济学

制造商

王制药研发公司子王制药公司
Aurobindo制药有限公司
Cipla公司有限公司
Mylan制药有限公司
兰花医疗div兰花化工和制药有限公司
罗克珊实验室公司
山德士公司
Teva制药美国
Unichem实验室有限公司
史密斯Upsher实验室公司
西沃德制药集团

外包商

的药物治疗解决方案有限公司
Aurobindo制药有限公司
Cipla公司有限公司
Corepharma有限责任公司
梁柱式设计药品
DispenseXpress Inc .)
分发解决方案
多元化的医疗服务公司。
绿岩有限责任公司
Innoviant制药有限公司
王制药公司。
Mylan
北极星Rx有限责任公司
Nucare制药有限公司
医生总保健公司。
叛军的经销商集团。
罗克珊实验室
梯瓦制药产业有限公司
Unichem实验室有限公司
USL制药有限公司
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊,涂	口服	5毫克
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	5毫克
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	10毫克/ 1
胶囊,明胶涂层	口服	5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
奏鸣曲10毫克胶囊	6.83美元	胶囊
奏鸣曲5毫克胶囊	5.26美元	胶囊
Zaleplon 5毫克胶囊	2.13美元	胶囊
Zaleplon 10毫克胶囊	2.09美元	胶囊

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专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	157 - 159°C	不可用
logP	0.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0403毫克/毫升	ALOGPS
logP	2	ALOGPS
logP	1.53	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(基本)	0.28	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	74.29²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	97.24米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.09³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9751
Caco-2渗透	+	0.5973
22基板	Non-substrate	0.6094
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5232
22抑制剂二世	抑制剂	0.8239
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.745
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8607
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8551
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6341
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5986
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9507
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5238
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8396
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7673
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5372
致癌性	Non-carcinogens	0.6481
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6277 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9806
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8931

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - 3391000000 - 78 a75199aa0ab8c426be
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0179000000 - 1 - ba269c717f4cb21ab11

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	290年	N /一个	N /一个	A29241

细节 1。γ-氨基丁酸受体亚基alpha -

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 电位器

通用函数: 抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能: 组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
基因名字: GABRA1
Uniprot ID: P14867
Uniprot名字: γ-氨基丁酸受体亚基alpha -
分子量: 51801.395哒

引用

Overington JP, Al-Lazikani B,霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?Nat牧师药物。2006年12月,5 (12):993 - 6。(文章]
C im P,犯罪,迈耶:药物,他们的目标和药物靶点的性质和数量。Nat牧师药物。2006年10月,5 (10):821 - 34。(文章]
Patat,聚会上我,希德玛芝我:药效学Zaleplon概要文件,一个新的卢催眠剂。哼Psychopharmacol。2001年7月,16 (5):369 - 392。(文章]
巴贝拉J,夏皮罗C:其评估zaleplon治疗失眠。药物Saf。2005; 28 (4): 301 - 18。(文章]
桑格DJ, Griebel G,贝洛克,Claustre Y,舒梅克H:辨别刺激影响药物作用的GABA (A)受体:微分概要文件和受体选择性。物化学Behav杂志》1999年10月,64 (2):269 - 73。(文章]
Terzano毫克,罗西M, Palomba V, Smerieri, Parrino L:新药失眠:比较zopiclone耐受性,唑吡坦和zaleplon。药物Saf。2003; (4): 261 - 82。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Tanoue C,苏吉哈拉K, Uramaru N, Tayama Y, Y,渡边崛江T,太年代,Kitamura S:预测人体新陈代谢的镇静催眠药zaleplon使用嵌合小鼠与人类肝细胞移植。Xenobiotica。2013年11月,43 (11):956 - 62。doi: 10.3109 / 00498254.2013.788232。2013年5月8日Epub。(文章]
Renwick AB, Mistry H,球,沃尔特斯DG,花王J, BG湖:Zaleplon由人类肝微粒体代谢细胞色素P450亚型。Xenobiotica。1998年4月28日(4):337 - 48。doi: 10.1080 / 004982598239452。(文章]
弗耶,威廉·o·威廉姆斯,David a .; Lemke托马斯·l . (2002)。弗耶的药物化学原理(第五版。)。Lippincott威廉姆斯和威尔金斯。(ISBN: 0683307371]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 2。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 3所示。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 4所示。醛氧化酶

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能: 与广泛的底物特异性,氧化酶氧化芳azaheterocycles,如N1-methylnicotinamide N-methylphthalazinium,以及醛、苯甲醛等视网膜,吡哆醛……
基因名字: AOX1
Uniprot ID: Q06278
Uniprot名字: 醛氧化酶
分子量: 147916.735哒

引用

BG湖,球,花王J, Renwick AB,价格RJ Scatina JA:新陈代谢zaleplon的人类肝脏:参与醛氧化酶的证据。Xenobiotica。2002年10月,32 (10):835 - 47。(文章]
Obach RS:强大的人类肝脏醛氧化酶的抑制雷洛昔芬。药物金属底座Dispos。2004年1月,32 (1):89 - 97。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年5月15日15:23

Zaleplon

识别

结构Zaleplon (DB00962)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用

引用

引用