离子通道作为治疗目标:药物发现的角度来看。

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离子通道作为治疗目标:药物发现的角度来看。

J地中海化学。2013年2月14日,56 (3):593 - 624。doi: 10.1021 / jm3011433。Epub 2012年11月29日。

PubMed ID

23121096 (在PubMed

]

文摘

离子通道是膜蛋白表达在几乎所有活细胞。人类基因组的测序已经确定了400多假定的离子通道,但只有一小部分这些克隆和功能测试。离子通道的广泛的组织分布,加上过多的生理后果的开启和关闭,让ion-channel-targeted药物发现高度引人注目。然而,尽管一些重要的药物在临床使用的今天,作为一个类,离子通道保持underexploited在药物发现和许多现有药物选择性差和显著的毒性或疗效不佳。这个角度试图审查离子通道家族,其结构和功能特性,和已知的疾病被家族成员调制。特别是,我们将探索已知配体的结构和性能,并考虑未来前景药物发现在这个挑战性但高潜力地区。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Lacosamide	钠离子通道蛋白类型9α亚基	集成电路50 (nM)	182年	N /一个	N /一个	细节
Zaleplon	γ-氨基丁酸受体亚基alpha -	EC 50 (nM)	290年	N /一个	N /一个	细节