silybinin的影响,CYP3A4和22抑制剂体外,氯雷他定在老鼠的生物利用度。

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李,李,崔JS

silybinin的影响,CYP3A4和22抑制剂体外,氯雷他定在老鼠的生物利用度。

Pharmazie。2010年7月,65 (7):510 - 4。

PubMed ID

20662320 (在PubMed

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的影响silybinin在口服和静脉注射的药物氯雷他定在老鼠了。氯雷他定的药代动力学参数测定大鼠口服后(4 mg x千克(1))和静脉(x 1毫克公斤(1)政府对老鼠的存在和缺乏silybinin(0.3, 1.5和6 mg x公斤(1))。相比动物口服对照组(仅给予氯雷他定),血浆浓度时间曲线下的面积(AUC)和血浆浓度峰值(C (max))氯雷他定的显著增加(P < 0.05 x 1.5毫克公斤(1),P < 0.01 6 mg x公斤(1))50.0 -76.7%和65.4 -90.1%,分别由silybinin。因此,氯雷他定的绝对生物利用度的silybinin (x 1.5和6毫克公斤(1))为8.6 -10.2%,显著(1.5 mg x公斤(1),P < 0.05;6 mg x公斤(1),P < 0.01)提高相比,在口服对照组(5.8%)。此外,氯雷他定的相对生物利用度为1.50——1.77倍大于对照组。相比之下,silybinin任何氯雷他定的药代动力学参数没有影响静脉注射,这意味着共同silybinin可能抑制细胞色素P450 (CYP) 3 a4-mediated氯雷他定的新陈代谢,导致减少胃肠道和肝脏初步的新陈代谢,22 (P-gp)外排泵在小肠。Silybinin显著增强氯雷他定的口服生物利用度,这表明并发使用Silybinin和氯雷他定应密切监测潜在的药物相互作用。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯雷他定	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节