表征brimonidine代谢与鼠,兔,狗,猴和人类肝脏分数和兔肝脏醛氧化酶。

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Acheampong AA,简DS, Lam年代,Vekich年代,Breau, Usansky J,哈科特港D,芒克SA阮H, buying Garst M, Tang-Liu D

表征brimonidine代谢与鼠,兔,狗,猴和人类肝脏分数和兔肝脏醛氧化酶。

Xenobiotica。1996年10月,26 (10):1035 - 55。

PubMed ID

8905918 (在PubMed

]

文摘

1。体外代谢14 c-brimonidine鼠,兔,狗,猴和人类肝脏研究了分数评估任何物种差异。体外代谢与兔肝脏醛氧化酶和人类肝脏切片,和在大鼠体内代谢研究。肝和尿代谢物在液相色谱分析和质谱的特征。2。7、6、11和14个代谢物中发现大鼠肝脏S9分数,人类肝脏S9分数,分别人类肝脏切片和鼠尿。兔肝醛氧化酶催化新陈代谢brimonidine 2-oxobrimonidine 3-oxobrimonidine,和进一步氧化2,3-dioxobrimonidine。甲萘醌抑制肝脏醛oxidase-mediated氧化。3所示。肝氧化brimonidine 2-oxobrimonidine, 3-oxobrimonidine和2,3-dioxobrimonidine所有物种研究的主要途径,除了著名的狗代谢物4 ',5 ' -dehydrobrimonidine 5-bromo-6-guanidinoquinoxaline。 4. These results indicate extensive hepatic metabolism of brimonidine and provide evidence for aldehyde oxidase involvement in brimonidine metabolism. The species differences in hepatic brimonidine metabolism are likely related to the low activity of dog liver aldehyde oxidase. The principal metabolic pathways of brimonidine are alpha(N)-oxidation to the 2,3-dioxobrimonidine, and oxidative cleavage of the imidazoline ring to 5-bromo-6-guanidinoquinoxaline.

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