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Brimonidine

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Brimonidine是一种α2肾上腺素能受体激动剂用于治疗青光眼和眼高血压,以及面部红斑酒渣鼻。

品牌名称
Alphagan、Combigan Lumify、Mirvaso Onreltea, Qoliana Simbrinza
通用名称
Brimonidine
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00484
背景

Brimonidine受体激动剂者,2-imidazoline导数,于1996年首次引入。3它被认为是第三代α2 aadrenergic受体激动剂,因为它显示优惠绑定在α2肾上腺素能受体在alpha -受体。11Brimonidine显示更高的选择性向α2肾上腺素能受体可乐定或apraclonidine,这也是α2肾上腺素能受体激动剂。6α2肾上腺素能受体激动剂的眼降压剂药物类,用于慢性治疗青光眼。青光眼的早期治疗和管理,这主要包括降低眼内压,是至关重要的因为青光眼是全球失明的常见原因。2,6

Ophthalmically, brimonidine用于降低眼压,减少房水生产和增加uveoscleral流出。因为它是氧化稳定,brimonidine与眼部过敏反应的报道更少比其他α2肾上腺素能受体激动剂。6brimonidine的眼科的解决方案在1996年首次被FDA批准Alphagan标签和brimonidine是唯一选择性受体激动剂者批准用于治疗慢性青光眼。7Brimonidine也见于眼科结合的解决方案brinzolamide根据市场名称Simbrinza降低眼压。与非选择性β受体阻断剂用于眼部高血压、brimonidine与显著不良心肺无关的副作用。1因此brimonidine是一种有效和安全的替代β-阻断剂的患者,或高危、心肺疾病。2brimonidine的局部形式是FDA批准的2013年8月为持久的症状治疗面部红斑酒渣鼻的成年人。它是品牌Mirvaso下销售。13Brimonidine是第一个批准用于局部治疗酒渣鼻的面部红斑。8

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:292.135
单一同位素的:291.011957992
化学公式
C11H10BrN5
同义词
  • (5-Bromo-6) - 2-imidazolin-2-ylamino喹喔啉
  • Brimonidina
  • Brimonidine
  • Brimonidinum
  • Bromoxidine
外部id
  • agn - 190342
  • 英国- 14304

药理学

指示

Opthalmic

表示对降低开角青光眼患者的眼内压(IOP)或眼部高血压标签作为单一疗法或组合产品brinzolamide。

局部

表明治疗酒渣鼻的持久(非暂时性)面部红斑在18岁以上的成年人。13

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Brimonidine是一种高度选择性的α2肾上腺素能受体激动剂1000倍更有选择性的alpha2-adrenergic比alpha1-adrenergic受体受体。15这一特点给药物治疗一些优点,因为它可以减少系统性的风险的副作用,如全身性低血压、心动过缓和镇静。此外,还有减少发病的alpha -介导的副作用,如结膜热烫,瞳孔放大,眼睑收缩。11然而,尽管高α2受体特异性,brimonidine仍可能产生alpha - adrenoceptor-mediated眼部的影响,如结膜血管收缩。6Brimonidine有眼部低血压的峰值影响post-dosing发生两个小时。标签在一个随机、双盲临床研究中,眼brimonidine 0.2%健康的志愿者管理导致减少了23%的平均眼压在3小时后从基线管理。3在开角青光眼患者组成的比较研究或眼部高血压、brimonidine的眼部低血压的作用是维持治疗期间的1年。1

Brimonidine介导vasoconstrictive效果和它被证明具有抗炎作用体外人体皮肤模型和在活的有机体内炎症模型。12在clinial试验组成的成人中度到重度的面部红斑酒渣鼻,brimonidine显示改善红肿的程度在3小时后应用程序,与安慰剂相比。15它被证明是一个强有力的血管收缩剂的人类皮下血管的直径小于200µm。在在活的有机体内小鼠炎症模型,brimonidine显示抗炎作用通过抑制水肿。8在一个随机、双盲研究中,brimonidine减少红斑的12小时在剂量依赖性的方式学习。8

adminsitered系统时,brimonidine显示导致心血管效应通过降低血压、降低心脏和呼吸速率,延长心电图PR间隔。这是由于肾上腺素能受体的靶向药物。4,5虽然临床意义尚未建立,有证据表明brimonidine展品神经活动在脑缺血实验模型和视神经损伤。6在体外研究表明,brimonidine从kainate酸介导对神经细胞保护作用的侮辱和培养视网膜神经节细胞从glutamate-induced细胞毒性,这是一个可能的中介二级神经元变性在人类青光眼。神经保护的行为brimonidine也展示了在老鼠模型的视网膜缺血急性和慢性IOP升高。有人提议brimonidine可能对视网膜和视神经起到神经保护作用增强内在视网膜神经节细胞的生存机制和/或神经生存因素的诱导,如bFGF。3然而,需要进一步的调查结论对这些可能的疗效的药物。

的作用机制

的眼睛,alpha -肾上腺素能受体发挥作用在血管收缩,瞳孔放大,眼睑收缩,眼内压(IOP)的高度,而α2肾上腺素能受体负责降低IOP通过复杂Gi-coupled信号级联途径。α2受体的激活导致抑制腺苷酸环化酶,减少环腺苷酸水平。结果,有一个减少norpinephrine (NE)释放突触连接,NE-induced刺激beta 2肾上腺素能受体,和生产房水的纤毛上皮。6眼压升高是青光眼性视神经病变发展的最重要的危险因素,这是与进步的视野损失如果不及时治疗和功能残疾。11不管疾病的病因,目前治疗青光眼的目的是降低眼压,减少的IOP显著减少的视力丧失的风险,即使眼压已经在正常范围内。7当管理ophthalmically brimonidine快速吸收眼睛,作为一个在眼部α- 2受体激动剂通过双肾上腺素能受体,降低眼压的作用机制。9提出初始剂量的药物引起房水的减少生产和慢性给药导致uveoscleral流出的增加。11Brimonidine并不影响episcleral静脉的压力。6通过降低眼压,brimonidine旨在减少眼部高血压、青光眼的视野损失的可能性和缓慢的发展视野缺陷建立开角青光眼。3当局部使用在皮肤,通过直接vasocontriction brimonidine减少红斑的小动脉和静脉。8brimonidine有力的调解,外围vasoconstrictive活动有选择地在α2肾上腺素能受体,brimonidine的使用被认为是有效治疗酒渣鼻的面部红斑,这被认为起源于血管舒缩性不稳定和不正常的血管舒张的表面皮肤的血管的脸。10

目标 行动 生物
一个Alpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2B肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
一个Alpha-2C肾上腺素能受体
受体激动剂
 人类
吸收

Brimonidine容易穿透角膜眼后管理3达到药物活性浓度房水和睫状体的假定的网站IOP-lowering活动。7眼部0.2% brimonidine管理解决方案后,血浆浓度峰值在1到4小时内实现。标签

成人的临床研究受试者酒渣鼻的面部红斑,brimonidine是连续重复的方式应用于面部皮肤。虽然没有药物积累在等离子体中,最高的血浆浓度峰值(Cmax)和AUC是46±62 pg / mL 417±264 pgxhr /毫升,分别。15

的体积分布

的体积分布brimonidine尚未建立。在动物实验中,brimonidine被证明穿过胎盘进入胎儿血液循环和一个有限的范围内。标签为亲油性相对较低,brimonidine不是报道轻松地穿过血脑屏障。3

蛋白结合

的蛋白结合brimonidine尚未被研究过。

新陈代谢

据报道,Brimonidine在角膜被代谢。Brominidine到达体循环在局部管理经历了广泛的肝代谢由肝醛氧化酶类。标签

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Brimonidine及其代谢产物主要是消除经尿排泄,以74%的总剂量尿中被发现。标签

半衰期

眼部0.2% brimonidine管理解决方案后,系统性的半衰期约为3个小时。标签

间隙

明显的间隙还没有被研究过。然而,据报道,系统性brimonidine结关是快速的。7大约87%的总辐射剂量的brimonidine展示了被淘汰后120小时内口服。标签

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

LD50和过量

口服LD50是50毫克/公斤在老鼠老鼠和100毫克/公斤。化学物质虽然有成人clinial brimonidine过量数据有限,一些常见的症状从口腔过量的α2肾上腺素能受体激动剂包括低血压、无力,呕吐,嗜睡,镇静,心动过缓,心律失常,瞳孔缩小,呼吸暂停,肌张力减退、低体温、呼吸抑郁症和癫痫发作。15口服治疗过量包括支持和对症治疗。brimonidine过量在新生儿已报告的情况下,婴儿,儿童患者接受brimonidine酒石酸作为先天性青光眼或医疗意外的口腔摄入。在这种情况下,孩子有经验的症状符合之前报道口服过量的α2肾上腺素能受体激动剂在年幼的孩子。15

临床前毒理学

在口服剂量的2.5和5毫克/公斤/天怀孕的老鼠和兔子,brimonidine没有显示是妊娠期间产生畸形的天6到18岁。调查结果从不同的在体外和在活的有机体内研究,包括艾姆斯细菌化验,CHO细胞染色体畸变试验,和cd -小鼠的研究中,没有展示任何brimonidine诱变或致染色体断裂的可能。标签没有观察到的不良反应对男性或女性生育能力测试时口服剂量的1毫克/公斤,约200倍后的系统性风险最大推荐眼科brimonidine剂量的0.5%。标签

在特殊人群使用

由于有限的临床数据的使用brimonidine孕期或者哺乳期女性患者,在这些患者中使用brimonidine一般不推荐和使用后应只考虑考虑的benefit-to-risk比率继续药物治疗这些病人。在哺乳期妇女,应该做出决定是否停止药物或停止母乳喂养。标签的系统性吸收和消除brimonidine并不明显受到年龄的影响,使用brimonidine是安全的老年病人。相比之下,使用brimonidine在2岁以下的婴儿和18岁以下的小儿患者强烈不推荐的报告严重不良事件后眼科brimonidine管理局在婴儿的年龄28天到3个月。15

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine Brimonidine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)的活动1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔 Brimonidine可能增加降压醋丁洛尔活动。
乙酰唑胺 Brimonidine可能增加中枢神经系统抑制剂乙酰唑胺(中枢神经系统抑制剂)活动。
Acetophenazine Brimonidine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Acetophenazine活动。
Acetyldigitoxin Brimonidine Acetyldigitoxin可能增加心搏徐缓的活动。
Agomelatine Brimonidine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Agomelatine活动。
Alfentanil Brimonidine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Alfentanil活动。
阿利马嗪 Brimonidine可能增加中枢神经系统抑制剂阿利马嗪(中枢神经系统抑制剂)活动。
Aliskiren Brimonidine可能增加降压Aliskiren活动。
Almotriptan Brimonidine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Almotriptan活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。饮酒可能导致添加剂中枢神经系统有镇静作用的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Brimonidine酒石酸 4 s9cl2dy2h 70359-46-5 QZHBYNSSDLTCRG-LREBCSMRSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Alphagan 解决方案 0.2% 眼科 Abbvie 1997-12-02 不适用 加拿大的国旗
Alphagan P 解决方案 0.15% 眼科 Abbvie 2003-11-05 不适用 加拿大的国旗
Alphagan P 解决方案/滴 1.5毫克/ 1毫升 眼科 爱力根公司 2001-07-10 不适用 美国国旗
Alphagan P 解决方案/滴 1毫克/毫升 眼科 医生总保健公司。 2013-03-08 不适用 美国国旗
Alphagan P 解决方案/滴 1毫克/毫升 眼科 爱力根公司 2006-01-25 不适用 美国国旗
Alphagan P 解决方案/滴 1.5毫克/ 1毫升 眼科 医生总保健公司。 2002-10-16 不适用 美国国旗
Brimonidine 解决方案 0.2% 眼科 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Brimonidine眼科 解决方案 0.2% 眼科 Pharmel公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Brimonidine P 解决方案 0.15% w / v 眼科 Aa制药有限公司 2008-07-15 不适用 加拿大的国旗
Brimonidine酒石酸 解决方案 1.5毫克/ 1毫升 眼科 医生总保健公司。 2009-12-22 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-brimonidine 解决方案 0.2% 眼科 Apotex公司 2005-06-02 不适用 加拿大的国旗
Brimonidine 解决方案/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 的药物治疗方案 2006-09-07 不适用 美国国旗
Brimonidine 凝胶 5毫克/ 1 g 局部 科比牧场预先包装 2023-01-01 不适用 美国国旗
Brimonidine 凝胶 5毫克/ 1 g 局部 Padagis以色列制药有限公司 2023-01-01 不适用 美国国旗
Brimonidine 解决方案/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 阿肯 2006-09-07 不适用 美国国旗
Brimonidine酒石酸 解决方案/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 的药物治疗方案 2003-05-28 不适用 美国国旗
Brimonidine酒石酸 解决方案/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 的药物治疗方案 2019-03-11 不适用 美国国旗
Brimonidine酒石酸 解决方案/滴 2毫克/ 1毫升 眼科 补救重新打包 2014-11-24 2015-12-22 美国国旗
Brimonidine酒石酸 解决方案/滴 2.0毫克/ 1毫升 眼科 政府医疗 2016-03-03 不适用 美国国旗
Brimonidine酒石酸 解决方案/滴 1.5毫克/ 1毫升 眼科 Apotex集团。 2022-01-31 不适用 美国国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lumify 解决方案 0.025% w / v 眼科 博士伦公司 2022-07-05 不适用 加拿大的国旗
LUMIFY发红释放眼药水 解决方案/滴 0.25毫克/ 1毫升 眼科 博士伦公司 2017-12-22 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-brimonidine-timop Brimonidine酒石酸(0.2%)+Timolol顺丁烯二酸盐(0.5%) 解决方案 眼科 Apotex公司 2022-11-09 不适用 加拿大的国旗
BRİMO-TİM 2毫克+ 5毫克/毫升STERİL沙丘状积砂DAMLASI, COZELTİ5毫升 Brimonidine酒石酸(2毫克/毫升)+Timolol(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 İLAC VEM圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
BRIMOCHEK - t眼药水的解决方案 Brimonidine(2.0毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升) 解决方案 眼科 GOLDPLUS普遍PTE LTD .) 2017-09-03 不适用
BRIMODOR SOLUCION OFTALMICA Brimonidine酒石酸(2毫克)+Dorzolamide(20毫克)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克) 解决方案 眼科 PHARMAYECT S.A. 2018-03-12 不适用 哥伦比亚的旗帜
Brimonidine酒石酸和马来酸Timolol Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 山德士公司 2022-04-13 不适用 美国国旗
Brimonidine酒石酸和马来酸Timolol Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 Upsher-Smith实验室有限责任公司 2022-12-15 不适用 美国国旗
BRIMONIDINE酒石酸和马来酸TIMOLOL Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案/滴 局部 太平洋制药有限公司 2022-10-21 不适用 美国国旗
酒石酸Brimonidine /马来酸Timolol Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 Apotex集团 2022-01-19 不适用 美国国旗
酒石酸Brimonidine /马来酸Timolol Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 Actavis制药有限公司 2022-10-07 不适用 美国国旗
酒石酸Brimonidine /马来酸Timolol眼科的解决方案 Brimonidine酒石酸(2 1毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案 眼科 Apotex集团。 2022-10-19 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Brim-Dor PF Brimonidine酒石酸1(1.5毫克/毫升)+Dorzolamide盐酸盐1(20毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗
酒石酸Brimonidine /伊维菌素1% / 0.25%灭滴灵1% / 4%烟酰胺 Brimonidine酒石酸(0.25克/ 100克)+伊维菌素(1克/ 100克)+灭滴灵(1克/ 100克)+烟酰胺(4克/ 100克) 凝胶 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-16 不适用 美国国旗
Brimonidine酒石酸钾0.25% / Azeloyl Diglycinate 8% Brimonidine酒石酸(0.25克/ 100克) 凝胶 局部 Sincerus佛罗里达,有限责任公司 2019-05-16 不适用 美国国旗
Tim-Brim-Dor PF Brimonidine酒石酸1(1.5毫克/毫升)+Dorzolamide盐酸盐1(20毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗
Tim-Brim-Dor-Lat Brimonidine酒石酸1(1.5毫克/毫升)+Dorzolamide盐酸盐1(20毫克/毫升)+Latanoprost1(0.05毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐1(5毫克/毫升) 解决方案/滴 眼科 ImprimisRx新泽西 2018-01-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
D11AX21——Brimonidine S01GA07——Brimonidine S01EA05——Brimonidine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为喹喔啉。这些化合物含有喹喔啉基,组成的双环杂环吡嗪环的苯环融合。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazanaphthalenes
子课
苯并二嗪
直接父
喹喔啉
选择父母
吡嗪/苯环型的/芳基溴化物/咪唑啉/Heteroaromatic化合物/胍/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物
显示两个
基
2-imidazoline/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Carboximidamide/胍/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示9更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
咪唑类、喹喔啉衍生物、仲胺(CHEBI: 3175)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
E6GNX3HHTE
化学文摘号
59803-98-4
InChI关键
XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H10BrN5 c12-9-7 (17-11-15-5-6-16-11) 1-2-8-10 (9) 1-2-8-10 / h1-4H 5-6H2, (H2、15、16、17)
国际命名
(5-bromo-N) - 4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl quinoxalin-6-amine
微笑
BrC1 = C (NC2 = NCCN2) C = CC2 =数控= CN = C12

引用

一般引用
  1. Adkins JC,贝尔福JA: Brimonidine。回顾其药理特性和临床潜力的管理开角青光眼和眼高血压。衰老药物。1998年3月,12 (3):225 - 41。doi: 10.2165 / 00002512-199812030-00005。(文章]
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  16. ALPHAGAN®(酒石酸brimonidine眼科解决方案)0.2%,FDA标签(链接]
  17. FDA批准的药物产品:COMBIGAN(酒石酸brimonidine /马来酸timolol)眼科的解决方案(链接]
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人类代谢组数据库
HMDB0014627
KEGG药物
D07540
KEGG化合物
C07886
PubChem化合物
2435年
PubChem物质
46507305
ChemSpider
2341年
BindingDB
34572年
RxNav
134615年
ChEBI
3175年
ChEMBL
CHEMBL844
锌
ZINC000021303210
治疗目标数据库
DAP000280
网页
PA448665
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体
J59
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Brimonidine
PDB项
7 ej8
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 不可用 青光眼 1
4 完成 诊断 青光眼;药物/正常张力青光眼/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG) 1
4 完成 其他 酒渣鼻 1
4 完成 预防 眼内压(IOP) 1
4 完成 预防 眼高血压/后囊浑浊 1
4 完成 治疗 慢性持续性血管面部红斑 1
4 完成 治疗 眼睑下垂 1
4 完成 治疗 青光眼 8
4 完成 治疗 青光眼/眼高血压 6
4 完成 治疗 正常张力青光眼/开角青光眼(OAG) 1

药物经济学

制造商
  • 爱力根公司
  • 爱力根
  • 阿肯公司
  • 爱尔康公司
  • 爱尔康研究有限公司
  • 博士伦,随着制药公司
  • 山德士加拿大的公司
  • Teva肠胃外的药品公司
  • 爱力根公司
外包商
  • 阿肯。
  • 爱尔康的实验室
  • 爱力根公司
  • 博士伦有限公司
  • 猎鹰制药有限公司
  • Ivax制药
  • 太平洋制药公司
  • 医生总保健公司。
  • 美国统计处方
剂型
形式 路线 强度
解决方案/滴 眼科
液体 眼科 2毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 0.2%
解决方案/滴 眼科 0.2%
液体 眼科 1.5毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 0.15%
解决方案/滴 眼科 1毫克/毫升
解决方案/滴 眼科 1.5毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 0.1%
解决方案/滴 眼科 0.15%
解决方案 眼科 0.15% w / v
解决方案 结膜;眼科 1.5毫克
解决方案 结膜;眼科 1毫克/毫升
解决方案 眼科 2.0毫克/毫升
解决方案 结膜;眼科 2毫克
解决方案/滴 眼科 2毫克/毫升
解决方案 结膜;眼科 1毫克
解决方案/滴 眼科 1.5毫克/毫升
解决方案 眼科 2毫克
解决方案 眼科 1.5毫克/ 1毫升
解决方案 眼科 2毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 2毫克/ 1毫克
解决方案/滴 眼科 2毫克/ 1毫升
解决方案/滴 眼科 2.0毫克/ 1毫升
凝胶 局部
凝胶 局部 0.25克/ 100克
解决方案/滴 局部
解决方案 眼科
解决方案/滴 眼科
液体 眼科
解决方案 眼科 2毫克
解决方案 眼科 2.0毫克/毫升
解决方案/滴 眼科 0.15% w / v
解决方案 眼科 0.2% w / v
解决方案 眼科;局部
解决方案 眼科;局部 2毫克
解决方案 眼科 0.025% w / v
解决方案/滴 眼科 0.25毫克/ 1毫升
凝胶 皮肤的 3毫克/克
凝胶 局部 0.5克
凝胶 局部 5毫克/ 1 g
凝胶 皮肤的 3.3毫克/克
凝胶 局部 0.33% w / w
暂停/滴 眼科
悬架 眼科
解决方案 结膜;眼科
价格
单元描述 成本 单位
Alphagan P 15毫升瓶法定限度15毫升瓶 228.5美元 瓶
酒石酸Brimonidine 15毫升瓶0.15%解决方案 218.5美元 瓶
15毫升瓶Alphagan P 0.1%解决方案 208.94美元 瓶
Alphagan P 10毫升瓶法定限度10毫升的瓶子 152.32美元 瓶
酒石酸Brimonidine 0.15%解决方案10毫升瓶子 145.65美元 瓶
Alphagan P 0.1%解决方案10毫升瓶子 143.97美元 瓶
Alphagan P 5毫升瓶法定限度5毫升瓶子 79.52美元 瓶
酒石酸Brimonidine 0.15%解决方案5毫升瓶子 72.85美元 瓶
酒石酸Brimonidine 0.2%解决方案10毫升瓶子 67.85美元 瓶
酒石酸Brimonidine 15毫升瓶0.2%解决方案 56.88美元 瓶
酒石酸Brimonidine 0.2%解决方案5毫升瓶子 33.96美元 瓶
酒石酸Brimonidine 0.15%组成 29.82美元 毫升
Alphagan p 0.15%眼药水 14.65美元 毫升
Alphagan p下降0.1% 13.85美元 毫升
Brimonidine 0.2%滴眼剂 6.53美元 毫升
Alphagan 0.2%解决方案 3.72美元 毫升
Apo-Brimonidine 0.2%解决方案 2.08美元 毫升
Pms-Brimonidine 0.2%解决方案 2.08美元 毫升
Ratio-Brimonidine 0.2%解决方案 2.08美元 毫升
山德士Brimonidine 0.2%的解决方案 2.08美元 毫升
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专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5424078 没有 1995-06-13 2012-06-13 美国国旗
CA2173974 没有 2006-05-02 2014-09-19 加拿大的国旗
CA2225626 没有 2002-09-03 2016-06-17 加拿大的国旗
US9295641 是的 2016-03-29 2022-01-10 美国国旗
US6627210 是的 2003-09-30 2022-01-18 美国国旗
US6673337 是的 2004-01-06 2022-01-26 美国国旗
US6562873 是的 2003-05-13 2022-01-10 美国国旗
US6641834 是的 2003-11-04 2022-01-28 美国国旗
US7030149 没有 2006-04-18 2022-04-19 美国国旗
US7320976 没有 2008-01-22 2022-04-19 美国国旗
US7642258 没有 2010-01-05 2022-04-19 美国国旗
US8133890 没有 2012-03-13 2022-04-19 美国国旗
US8354409 没有 2013-01-15 2022-04-19 美国国旗
US8748425 没有 2014-06-10 2022-04-19 美国国旗
US7323463 没有 2008-01-29 2023-01-19 美国国旗
US7265117 没有 2007-09-04 2025-08-19 美国国旗
US8858961 是的 2014-10-14 2024-03-02 美国国旗
US6316441 没有 2001-11-13 2019-12-07 美国国旗
US9044484 没有 2015-06-02 2030-10-30 美国国旗
US8410102 没有 2013-04-02 2025-05-24 美国国旗
US8053427 没有 2011-11-08 2031-06-13 美国国旗
US7439241 没有 2008-10-21 2025-08-25 美国国旗
US8513247 没有 2013-08-20 2031-03-25 美国国旗
US8426410 没有 2013-04-23 2025-05-24 美国国旗
US8513249 没有 2013-08-20 2031-03-25 美国国旗
US8859551 没有 2014-10-14 2024-05-25 美国国旗
US8231885 没有 2012-07-31 2025-05-24 美国国旗
US8163725 没有 2012-04-24 2031-06-13 美国国旗
US9474751 没有 2016-10-25 2022-04-19 美国国旗
US9687443 是的 2017-06-27 2022-01-10 美国国旗
US9421265 没有 2016-08-23 2030-06-17 美国国旗
US9770453 没有 2017-09-26 2022-04-19 美国国旗
US9861631 没有 2018-01-09 2031-03-25 美国国旗
US8293742 没有 2012-10-23 2030-07-14 美国国旗
US9861632 没有 2018-01-09 2031-03-25 美国国旗
US9907801 没有 2018-03-06 2022-04-19 美国国旗
US9907802 没有 2018-03-06 2022-04-19 美国国旗
US10201517 没有 2019-02-12 2031-06-13 美国国旗
US10307368 没有 2019-06-04 2021-07-10 美国国旗
US9259425 没有 2016-02-16 2030-07-14 美国国旗
US11596600 没有 2009-07-27 2029-07-27 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 207.5°C 山德士加拿大产品的专著
水溶度 34毫克/毫升 山德士加拿大产品的专著
pKa 7.78 山德士加拿大产品的专著
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.154毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.27 ALOGPS
logP 1.37 Chemaxon
日志 -3.3 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.32 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 62.22 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 68.49米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 25.743 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.978
血脑屏障 + 0.717
Caco-2渗透 + 0.5435
22基板 底物 0.7017
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5688
22抑制剂二世 抑制剂 0.5951
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8266
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8403
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7533
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5617
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9046
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.6898
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7044
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8222
致癌性 Non-carcinogens 0.9446
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 3.0196 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8093
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.6711
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0006 - 0190000000 - 49 - c10e93a1977cbe01da

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Alpha-2A肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. 劳,Ailhaud M, Wurch T, Pauwels PJ:α肾上腺素受体(2):G (alphai1) protein-mediated百日咳toxin-resistant衰减G (s)耦合环腺苷酸的途径。生物化学杂志。2000年6月15日,59 (12):1531 - 8。(文章]
  2. Wikberg-Matsson,西蒙森U:强有力的α(2 A) -adrenoceptor-mediated brimonidine血管收缩的猪纤毛动脉。角膜切削Vis Sci投资。2001年8月,42 (9):2049 - 55。(文章]
  3. Meana JJ, Barturen F,这样马Garcia-Sevilla是的,Fontan, Zarranz JJ:降低密度的突触前α2-adrenoceptors尸检的老年痴呆症患者的大脑。J Neurochem。1992年5月,58 (5):1896 - 904。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
细节 2。Alpha-2B肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. 仰卧盟,菲利普·M,迈耶,Klebroff W,嗯,有K:所有三种alpha2-adrenoceptor作为受体在节后的交感神经元。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年12月,368(6):504 - 12所示。Epub 2003年11月11日。(文章]
  2. Bohmann C, Schollmeyer P,臀部LC:甲氧胺抑制去甲肾上腺素释放通过激活α1,α2-adrenoceptors鼠孤立肾:嘌呤和前列腺素的参与。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1993年3月,347 (3):273 - 9。(文章]
细节 3所示。Alpha-2C肾上腺素能受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. 仰卧盟,菲利普·M,迈耶,Klebroff W,嗯,有K:所有三种alpha2-adrenoceptor作为受体在节后的交感神经元。Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2003年12月,368(6):504 - 12所示。Epub 2003年11月11日。(文章]
  2. Orito K,岸M, Imaizumi T, Nakazawa T,桥本,Mori T, T Kambe:α(2)肾上腺素能受体拮抗剂性质opc - 28326,一种新型选择性外围血管舒张。Br J杂志。2001年10月,134 (4):763 - 70。(文章]
  3. 张W, Ordway GA: alpha2C-adrenoceptor调节GABA释放在小鼠纹状体。大脑Res摩尔研究》2003年4月10日;112 (1 - 2):/。(文章]
  4. Prinster SC, Holmqvist TG,大厅RA: Alpha2C-adrenergic受体表现出增强的表面与beta2-adrenergic受体表达和信号。J Exp其他杂志》2006年9月,318 (3):974 - 81。Epub 2006年6月6日。(文章]

酶

细节 1。醛氧化酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
黄嘌呤脱氢酶活性
特定的功能
与广泛的底物特异性,氧化酶氧化芳azaheterocycles,如N1-methylnicotinamide N-methylphthalazinium,以及醛、苯甲醛等视网膜,吡哆醛……
基因名字
AOX1
Uniprot ID
Q06278
Uniprot名字
醛氧化酶
分子量
147916.735哒
引用
  1. Acheampong AA,简DS, Lam年代,Vekich年代,Breau, Usansky J,哈科特港D,芒克SA阮H, buying Garst M, Tang-Liu D: brimonidine代谢的特性与老鼠,兔子,狗,猴子和人类的肝脏分数和兔肝脏醛氧化酶。Xenobiotica。1996年10月,26 (10):1035 - 55。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月29日00:57