他莫昔芬在等离子体和toremifene浓度大大减少了利福平。

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Kivisto KT, Villikka K, Nyman L,安提拉米,Neuvonen PJ

他莫昔芬在等离子体和toremifene浓度大大减少了利福平。

中国新药杂志。1998年12月,64 (6):648 - 54。

PubMed ID

9871429 (在PubMed

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文摘

背景:利福平(旅馆、利福平)是一种有效的诱导物的细胞色素P450 (CYP)参与药物代谢酶,因此导致许多药物相互作用。方法:利福平的药物动力学的影响它莫西芬(I)研究和toremifene(研究二)检查在2随机、安慰剂对照交叉研究。十(学习)或9(研究2)健康男性志愿者服用600毫克利福平或安慰剂每天口服一次5天。第六天,80毫克三苯氧胺或120毫克toremifene口服药物。收集血液样本336小时后药物管理局。结果:利福平降低血浆浓度时间曲线下的面积(AUC) 86%的它莫西芬(P <措施),血浆浓度峰值(Cmax) 55% (P <措施),和消除半衰期(t1/2) 44% (P <措施)。的AUC toremifene降低了87% (P <措施),Cmax 55% (P <措施),和t1/2与利福平44% (P < . 01)。在利福平阶段,N-demethyltamoxifen的AUC是38% (P <措施)的AUC N-demethyltoremifene为20% (P < . 01)在安慰剂阶段。结论:利福平浓度明显降低了等离子体的他莫昔芬和toremifene诱导他们CYP3A4-mediated新陈代谢。同时使用利福平或其他有效的抗病诱导剂的CYP3A4和它莫西芬toremifene可能会降低这些抗雌激素的疗效。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Toremifene	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节