Toremifene是一种抗肿瘤的激素剂主要用于晚期乳腺癌的治疗。Toremifene是一种非甾体类代理已经证明有效的抗雌激素的属性在动物测试系统。可能与抗雌激素的影响其竞争能力与雌激素结合位点在目标组织如乳房。Toremifene抑制大鼠dimethylbenzanthracene乳房癌的感应(DMBA)和原因已经建立的回归DMBA-induced肿瘤。在这只老鼠模型中,Toremifene似乎结合雌激素受体发挥其抗肿瘤作用。在胞质来源于人类乳腺腺癌,Toremifene与雌二醇对雌激素受体蛋白。

的作用机制

Toremifene是一种非甾体类triphenylethylene导数。Toremifene与雌激素受体结合,可能产生雌激素,抗雌激素的,或两个活动,根据治疗的持续时间,动物种类,性别、靶器官,或者选择端点。toremifene在乳腺癌的抗肿瘤效应被认为是主要是由于其抗雌激素的影响,换句话说,它能与雌激素结合位点的癌症,阻止这种肿瘤中雌激素的影响。Toremifene也可能通过其他机制抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡等致癌基因表达的调控和生长因子。

目标	行动	生物
一个雌激素受体α	调制器	人类
U性hormone-binding球蛋白	不可用	人类

吸收

好吸收

的体积分布

580升

蛋白结合

Toremifen首先与白蛋白(92%),2%会α1-acid糖蛋白,6%会β1-globulin血清。

新陈代谢

肝。主要由CYP3A4 N-demethyltoremifene,展品抗雌激素的影响,但疲弱的体内抗肿瘤能力。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Toremifene
- N-desmethyltoremifene

路线的消除

Toremifene广泛代谢,主要是通过CYP3A4 N-demethyltoremifene,这也是抗雌激素的但体内抗肿瘤能力较弱。

半衰期

5天

间隙

5 L / h

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Toremifene时可以增加与Abametapir相结合。
Abciximab	出血的风险或严重性Toremifene结合Abciximab时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Toremifene相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Toremifene时可以增加与Abrocitinib相结合。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Toremifene结合苊香豆醇。
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Toremifene时可以增加。
Adagrasib	的血清浓度Toremifene时可以增加与Adagrasib相结合。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业腺苷结合Toremifene时可以增加。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Toremifene相结合。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Toremifene。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4,因此可能提升toremifene血清水平。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Toremifene柠檬酸	2498年y783qt	89778-27-8	IWEQQRMGNVVKQW-OQKDUQJOSA-N

国际/其他品牌

Acapodene

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Fareston	平板电脑	60毫克	口服	猎户座公司	2016-09-08	不适用
Fareston	平板电脑	60毫克/ 1	口服	G Tx	1997-06-30	2016-04-30
Fareston	平板电脑	60毫克	口服	猎户座公司	2016-09-08	不适用
Fareston	平板电脑	60毫克/ 1	口服	KYOWA麒麟公司,	1997-06-30	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	上升的制药公司。	2019-01-18	不适用
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Novadoz制药有限责任公司	2020-09-02	不适用
Toremifene柠檬酸	平板电脑	60毫克/ 1	口服	Msn实验室私人有限	2020-08-20	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
FLOBACT - D	Toremifene(3.5毫克)+地塞米松(1.152毫克)	悬架	结膜;眼科	ARBOFARMA S.A.(什么ARBOFARMA s.a.)(足底DE LIQUIDOS Y SEMISOLIDOS)	2006-11-10	不适用

类别

ATC代码

L02BA02——Toremifene

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为对称二苯代乙烯。这些都是有机化合物含有1,2-diphenylethylene一半。对称二苯代乙烯(C6-C2-C6)源于共同phenylpropene (C6-C3)骨架构建块。引入一个或多个羟基苯基环导致种在。
王国: 有机化合物
超类: 糖类多酮类化合物,
类: 对称二苯代乙烯
子课: 不可用
直接父: 对称二苯代乙烯
选择父母: 二苯基甲烷/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/三烷基胺/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/烷基氯化物
基: 烷基芳基醚/烷基氯/卤代烷/胺/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/二苯基甲烷/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 芳香醚、叔胺、有机氯化合物(CHEBI: 9635)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 7 nfe54o27t
化学文摘号: 89778-26-7
InChI关键: XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N
InChI: InChI = 1 s / C26H28ClNO c1-28 (2) 19-20-29-24-15-13-23 (14-16-24) 26 (22-11-7-4-8-12-22) 25 (17-18-27) 21-9-5-3-6-10-21 / h3-16H 17-20H2 1-2H3 / b26-25 -
国际命名: (2 - {4 - [(1 z) 4-chloro-1 2-diphenylbut-1-en-1-yl]苯氧基)乙基)二甲胺
微笑: CN (C) CCOC1 = CC = C (C = C1) C (= C (\ CCCl) C1 = CC = CC = C1) \ C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

Reijo Toivola,图Huuhtanen Toremifene结晶方法。”U.S. Patent US20070093556, issued April 26, 2007.

US20070093556

一般引用

价格N,裁缝啊,Hutson T,马里安尼年代:5 a-reductase抑制剂的作用和选择性雌激素受体调节剂为前列腺癌的潜在chemopreventive代理。3月前列腺癌。2005;3 (4):211 - 4。(文章]
希夫党卫军,史密斯先生,道尔顿JT Raghow年代,Barnette G,施泰纳米,Veverka KA: Toremifene——一个有前途的治疗前列腺癌的预防和并发症的雄激素剥夺疗法。专家当今Investig药物。2006年3月,15 (3):293 - 305。(文章]
汤普森IM:前列腺癌的化学预防:代理和研究设计。9月杂志。2007;178(3分2):S9-S13。Epub 2007 7月20。(文章]
Ariazi EA Ariazi JL Cordera F,约旦VC:雌激素受体在乳腺癌的治疗靶点。咕咕叫高级化学2006;6 (3):181 - 202。(文章]
穆萨,汗莫Cooperwood JS:药物化学的发展和新兴策略应用于选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。咕咕叫地中海化学2007;14 (11):1249 - 61。(文章]
作者不明:Toremifene。。(文章]
Maximov PY,李TM、约旦VC:选择性雌激素受体调节剂的发现和发展(SERMs)临床实践。咕咕叫中国新药杂志。2013;8 (2):135 - 55。doi: 10.2174 / 1574884711308020006。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014679
KEGG化合物: C08166
PubChem化合物: 3005573
PubChem物质: 46506087
ChemSpider: 2275722
BindingDB: 58492年
RxNav: 38409年
ChEBI: 9635年
ChEMBL: CHEMBL1655
锌: ZINC000012404516
治疗目标数据库: DAP000793
网页: PA451731
PDBe配体: T0R
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Toremifene

PDB项

5 jq7

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	乳腺癌	1
4	未知的状态	治疗	女性乳腺癌	1
4	撤销	治疗	HER2 / Neu负/乳腺浸润性癌/绝经后/阶段0乳腺癌/IA期乳腺癌	1
3	完成	诊断	循环;改变	1
3	完成	预防	骨折/骨质疏松症/前列腺癌	1
3	完成	预防	肿瘤出现前的条件/前列腺上皮内瘤变	1
3	完成	治疗	乳腺癌	1
3	完成	治疗	乳腺肿瘤/激素依赖性肿瘤	1
3	完成	治疗	乳房疼痛	1
3	没有招聘	治疗	乳腺癌/化疗引起的闭经/卵巢功能抑制	1

药物经济学

制造商

Gtx公司

外包商

GTx公司。

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克/ 1
悬架	结膜;眼科

价格

单元描述	成本	单位
Fareston 60毫克的平板电脑	11.84美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4696949	没有	1987-09-29	2009-09-29

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	108 - 110°C	不可用
logP	6.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000409毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.65	ALOGPS
logP	6.27	Chemaxon
日志	6	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.76	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	12.47²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	133.41米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	46.49³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.7488
Caco-2渗透	+	0.8266
22基板	底物	0.7067
我22抑制剂	抑制剂	0.79
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.5917
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.7552
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7502
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.759
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7574
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.8683
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.882
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.7217
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7443
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8824
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.5128
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7545
致癌性	Non-carcinogens	0.616
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9601
大鼠急性毒性	2.3467 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.7708
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5086

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i f55f03796d8b627e24e1——0010900000

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。雌激素受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 调制器

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

引用

Locci P Bellocchio年代,丽莉C, Marinucci L, Cagini L,巴罗尼T, Giustozzi G,洋蓟C, Becchetti E:合成和分泌的改变及其增长由人类硬纤维瘤factor-beta1成纤维细胞系toremifene调制。J干扰素细胞因子研究》2001年11月,21 (11):961 - 70。(文章]
刘X, Pisha E, Tonetti哒,姚明D,李Y,姚明J, Burdette我,博尔顿杰:抗雌激素的DNA三苯氧胺引起的破坏性影响和toremifene代谢物。化学Res Toxicol。2003年7月,16 (7):832 - 7。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
琼斯KL, Buzdar盟:回顾辅助激素治疗在乳腺癌。遗传代数Endocr癌症。2004年9月,11 (3):391 - 406。(文章]
雪莱W, Draper兆瓦,Krishnan V,黄M,贾菲RB:选择性雌激素受体调节剂:更新最近的临床研究结果。比较。Gynecol测量员于2008年3月,63 (3):163 - 81。doi: 10.1097 / OGX.0b013e31816400d7。(文章]
Gennari L, Merlotti D, F Valleggi,马提尼克,Nuti R:选择性雌激素受体调节剂对绝经后骨质疏松症:发展的当前状态。衰老药物。2007;24 (5):361 - 79。(文章]
Lewis-Wambi JS、约旦VC:绝经后乳腺癌的治疗和选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。乳房说。2005 - 2006年;24:93 - 105。(文章]
Ariazi EA Ariazi JL Cordera F,约旦VC:雌激素受体在乳腺癌的治疗靶点。咕咕叫高级化学2006;6 (3):181 - 202。(文章]
希夫党卫军,史密斯先生,道尔顿JT Raghow年代,Barnette G,施泰纳米,Veverka KA: Toremifene——一个有前途的治疗前列腺癌的预防和并发症的雄激素剥夺疗法。专家当今Investig药物。2006年3月,15 (3):293 - 305。(文章]
戈尔茨坦LJ:争议在辅助内分泌治疗绝经前的女性。中国乳腺癌。2006年2月;6增刊2:S36-40。(文章]
史密斯先生:在前列腺癌患者治疗相关的骨质疏松症。癌症研究杂志2006年10月15日,12 20 Pt(2): 6315 - 6319年代。(文章]

细节 2。性hormone-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 雄激素绑定
特定的功能: 函数作为一个雄性激素运输蛋白质,但也可能参与受体介导的过程。每一个二聚体结合类固醇分子之一。专门针对5-alpha-dihydrotestosterone,睾丸激素……
基因名字: SHBG
Uniprot ID: P04278
Uniprot名字: 性hormone-binding球蛋白
分子量: 43778.755哒

引用

香港H, Branham WS, Ng HW Moland CL,拨打SL,方H,帕金斯R,希恩D,通W:人类性hormone-binding球蛋白绑定的125结构上的相似之处与他们的相比不同的化学品和绑定雄激素受体,雌激素受体和甲胎蛋白。Toxicol Sci。2015年2月,143 (2):333 - 48。doi: 10.1093 / toxsci / kfu231。Epub 2014年10月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

Berthou F, Dreano Y,贝洛克C,好的L, Gautier JC,波恩P: 3细胞色素P450酶家族参与的主要代谢途径toremifene在人类肝脏微粒体。生物化学杂志。1994年5月18日,47 (10):1883 - 95。(文章]

细节 2。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

希夫党卫军,史密斯先生,道尔顿JT Raghow年代,Barnette G,施泰纳米,Veverka KA: Toremifene——一个有前途的治疗前列腺癌的预防和并发症的雄激素剥夺疗法。专家当今Investig药物。2006年3月,15 (3):293 - 305。(文章]
Kivisto KT, Villikka K, Nyman L,安提拉米,Neuvonen PJ:他莫昔芬在等离子体和toremifene浓度大大减少了利福平。中国新药杂志。1998年12月,64 (6):648 - 54。(文章]
Berthou F, Dreano Y,贝洛克C,好的L, Gautier JC,波恩P: 3细胞色素P450酶家族参与的主要代谢途径toremifene在人类肝脏微粒体。生物化学杂志。1994年5月18日,47 (10):1883 - 95。(文章]
金正日J, Peraire C,苍井空J约翰公里,道尔顿JT, Veverka KA:药物相互作用的潜力toremifene和N-desmethyltoremifene多个细胞色素P450亚型。Xenobiotica。2011年10月,41 (10):851 - 62。doi: 10.3109 / 00498254.2011.590546。Epub 2011 7月5。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

饶,细RL,斯卡伯勒GA:抗雌激素和类固醇激素:人类22的基质。生物化学杂志。1994年7月19日,48 (2):287 - 92。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在03年2月,2023 08:01

Toremifene

识别

结构Toremifene (DB00539)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用

引用

转运蛋白

引用