选择性雌激素受体调节剂的发现和发展(SERMs)临床实践。

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Maximov PY,李TM、约旦VC

选择性雌激素受体调节剂的发现和发展(SERMs)临床实践。

咕咕叫中国新药杂志。2013;8 (2):135 - 55。doi: 10.2174 / 1574884711308020006。

PubMed ID

23062036 (在PubMed

]

文摘

选择性雌激素受体调节剂(SERMs)结构不同的化合物与细胞内的雌激素受体在靶器官为雌激素受体受体激动剂或拮抗剂。这些药物已经深入研究在过去的十年中,已被证明是一个高度通用的组治疗不同的条件与绝经后妇女的健康,包括激素反应癌症和骨质疏松症。它莫西芬,避孕失败是目前用于治疗乳腺癌的所有阶段,化学预防高危女性乳腺癌和也有有益的影响在绝经后妇女骨密度和血清脂质。雷洛昔芬,一个失败的乳腺癌药物,是唯一SERM批准国际预防和治疗绝经后骨质疏松症和脊椎骨折。然而,尽管这些SERMs有很多好处,但也有一些潜在的严重不良反应,如血栓栓塞疾病,对于它莫西芬,子宫癌。这些副作用代表的一个主要担忧,需要长期治疗,以防止骨质疏松症或预防和治疗乳腺癌。寻找‘理想’SERM,雌激素对骨的影响和血清脂质、中性影响子宫、乳腺组织和抗雌激素的影响,但与当前治疗相关的不良反应,目前正在进行。Ospemifene、lasofoxifene bazedoxifene arzoxifene,新的SERM分子潜在的更大的功效和能力比以前SERMs,研究了用于治疗和预防骨质疏松症。这些药物已被证明是相对有效的常规激素替代疗法在动物模型中,用一种改进的安全性的潜在迹象。临床疗效进行III期试验的数据是可用的或为每个SERM等待这样一个真正理解这些化合物的治疗潜力。 In this article, we describe the discovery and development of the group of medicines called SERMs. The newer SERMs in late development: ospemifene, lasofoxifene, bazedoxifene, are arzoxifene are described in detail.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Toremifene