选择性雌激素受体调节剂对绝经后骨质疏松症:发展的当前状态。

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Gennari L, Merlotti D, F Valleggi,马提尼克,Nuti R

选择性雌激素受体调节剂对绝经后骨质疏松症:发展的当前状态。

衰老药物。2007;24 (5):361 - 79。

PubMed ID

17503894 (在PubMed

]

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选择性雌激素受体调节剂(SERMs)结构不同的化合物与细胞内的雌激素受体在靶器官雌激素受体受体激动剂和拮抗剂。这些药物已经深入研究在过去的十年中,已被证明是一个高度通用的组治疗不同的条件与老化有关,包括hormone-responsive癌症和骨质疏松症。他莫昔芬和toremifene目前用于治疗晚期乳腺癌和也有有益的影响在绝经后妇女骨密度和血清脂质。雷洛昔芬是唯一SERM批准全球预防和治疗绝经后骨质疏松症和脊椎骨折。然而,尽管这些SERMs有很多好处,他们也负责一些潜在的非常严重的副作用,如血栓栓塞疾病,对于它莫西芬,子宫癌。这些副作用代表的一个主要担忧,需要长期治疗,以防止骨质疏松症。此外,这两个临床前和临床报告表明它莫西芬,toremifene和雷洛昔芬的雌激素量要少得多。寻找‘理想’SERM,雌激素对骨的影响和血清脂质、中性影响子宫、乳腺组织和抗雌激素的影响,但与当前治疗相关的不良反应,目前正在进行。Ospemifene、lasofoxifene bazedoxifene arzoxifene,新的SERM分子与潜在的更大的功效和能力比以前SERMs,目前正在调查用于治疗和预防骨质疏松症。这些药物已被证明是相对有效的常规激素替代疗法在骨质疏松症的动物模型,为改进的安全性与潜在的迹象。 Clinical efficacy data from ongoing phase III trials are awaited so that a true understanding of the therapeutic potential of these compounds can be obtained.

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药物靶点

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Toremifene	雌激素受体α	蛋白质	人类	是的	调制器	细节