雌激素受体在乳腺癌的治疗靶点。

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Ariazi EA Ariazi杰,Cordera F,乔丹VC

雌激素受体在乳腺癌的治疗靶点。

咕咕叫高级化学2006;6 (3):181 - 202。

PubMed ID

16515478 (在PubMed

]

文摘

雌激素受体α(ERalpha)已被证明是最重要的一个目标在乳腺癌在过去的30年。选择性的使用ER调制器(SERM)他莫昔芬乳腺癌的治疗和预防治疗发生了变化。SERM雷洛昔芬,批准用于治疗骨质疏松症,缺乏他莫昔芬对子宫内膜癌的风险增加,正在评估乳腺癌的预防。其他SERMs批准或正在开发用于对乳腺癌或骨质疏松症包括toremifene GW5638, GW7604 (GW5638)的活性代谢物,idoxifene, lasofoxifene arzoxifene bazedoxifene, em - 800和acolbifene (em - 800)的活性代谢物。芳香化酶抑制剂(AIs)最近被证明是更有效的比他莫昔芬作为一线治疗,有效的二线药物治疗(如对tamoxifen-resistant疾病),和用于扩展他莫昔芬后辅助治疗。AIs包括非甾体药物曲唑anastrole,依西美坦和甾族的代理。纯抗雌激素fulvestrant已经被证明是一样有效的AIs。其他纯抗雌激素,zk - 703, zk - 253,俄罗斯58668和助教- 108显示巨大的希望。临床内分泌治疗抵抗的发展仍然是一个重要的问题,和实验室模型基于人类乳腺癌细胞生长肿瘤小鼠的职业导致重要洞察这个问题。孕激素受体阴性乳腺癌雌激素受体阳性的地位可能反映了生长因子受体信号改变,和有助于解释为什么这个子类的肿瘤展览反应率降低到他莫昔芬相比,癌症类型孕激素受体阳性。 Crosstalk among plasma membrane-localized ER, growth factor receptor signaling, and nuclear-localized ER provide further insights into antihormonal-resistant breast cancer.

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药物

Toremifene

药物靶点

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