选择性雌激素受体调节剂:更新最近的临床研究结果。

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雪莱W, Draper兆瓦,Krishnan V,黄M,杰夫RB

选择性雌激素受体调节剂:更新最近的临床研究结果。

比较。Gynecol测量员于2008年3月,63 (3):163 - 81。doi: 10.1097 / OGX.0b013e31816400d7。

PubMed ID

18279543 (在PubMed

]

文摘

最近的临床数据选择性雌激素受体调节剂(SERMs) SERM概念的评估提供了依据。SERM活动涉及的分子基础结合配体SERM雌激素受体(ER),导致构象变化促进与共激活剂或辅阻遏物蛋白质的相互作用,并随后发起或抑制靶基因的转录。SERM活动是内在的,所以每一个ER配体,实现其独特的剖面由特定靶细胞相互作用,导致组织选择性行为。我们讨论早期SERMs的雌激素和反雌激素效应,如克罗米酚柠檬酸盐,用于治疗排卵诱导,triphenylethylene,他莫昔芬乳腺癌、ER拮抗剂活动和用于预防和治疗雌激素受体阳性的乳腺癌。因为它莫西芬的发展,其他triphenylethylene SERMs为乳腺癌预防研究,包括droloxifene idoxifene toremifene, ospemifene。其他SERMs最近进入了临床开发,包括苯并噻吩(雷洛昔芬和arzoxifene), benzopyrans (ormeloxifene levormeloxifene, em - 800), lasofoxifene, pipendoxifene, bazedoxifene, hmr - 3339、fulvestrant,批准用于乳腺癌的抗雌激素治疗。SERMs包含ER有影响的组织,如乳腺癌、骨头、子宫和泌尿生殖器的组织,和大脑,标记的心血管风险。目前的证据表明,每个SERM有一系列独特的临床活动。的行动模式的差异SERMs表明每个临床终点必须单独评估,和结论对任何特定SERM只能通过适当的临床试验。beplayapp

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药物靶点

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