125种结构不同的化学物质的人性激素结合球蛋白的结合亲和力及其与雄激素受体、雌激素受体和甲胎蛋白的结合的比较。
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引用
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Hong H, Branham WS, Ng HW, Moland CL, Dial SL, Fang H, Perkins R, Sheehan D, Tong W
125种结构不同的化学物质的人性激素结合球蛋白的结合亲和力及其与雄激素受体、雌激素受体和甲胎蛋白的结合的比较。
毒理学杂志2015年2月;143(2):333-48。doi: 10.1093 / toxsci / kfu231。Epub 2014年10月27日。
- PubMed ID
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25349334 (PubMed视图]
- 摘要
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一种内分泌干扰机制是通过与靶细胞中的雄激素受体(AR)和雌激素受体(ER)等核受体结合。血清中化学物质的浓度对其进入靶细胞结合受体很重要,这是由血清蛋白调节的。人类性激素结合球蛋白(SHBG)是血清中主要的转运蛋白,它可以结合雄激素和雌激素,从而改变化学物质进入目标细胞的有效性。血清中雄激素或雌激素的隔离可以改变化学诱导的AR和er介导的反应。为了更好地了解化学物质诱导的内分泌活性,我们利用人类妊娠血浆开发了一种竞争性结合试验,并测量了125种结构不同的化学物质与人类SHBG的结合,其中大多数已知能结合AR和ER。在实验中,87种化学物质能够结合人类SHBG,而38种化学物质不能结合。将人类SHBG的结合数据与大鼠甲胎蛋白、ER和AR的结合数据进行比较。了解血清和核受体之间的结合特征将提高对化学物质内分泌干扰潜力的评估。这里报告的SHBG结合数据代表了对人类SHBG结合测试的结构多样化化学品的最大数据集。利用SHBG结合数据与AR和ER结合数据可以更好地评估化学物质通过AR和ER介导的反应干扰内分泌的潜力,因为可以考虑在血清中隔离。
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