3细胞色素P450酶家族参与的主要代谢途径toremifene在人类肝脏微粒体。
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Berthou F, Dreano Y,贝洛克C,好的L, Gautier JC,博纳P
3细胞色素P450酶家族参与的主要代谢途径toremifene在人类肝脏微粒体。
生物化学杂志。1994年5月18日,47 (10):1883 - 95。
- PubMed ID
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8204106 (在PubMed]
- 文摘
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抗雌激素toremifen - fc - 1157 a或4-chloro-1 2-diphenyl-1 - [4 - [2 (N, N-dimethylamino)乙氧基)苯基]1 -丁烯现在用于乳腺癌的治疗。这种药物是广泛肝细胞色素P450依赖混合功能氧化酶代谢的男人,收益率主要是N-demethyl - (DMTOR) 4-hydroxy - (4 oh-tor)和deamino-hydroxy - III (TOR) toremifene代谢物。具体形式的细胞色素P450参与这些氧化反应检查32人肝微粒体之前准备工作的特点对其内容的几个已知P450酶。Toremifene是脱甲基,124公里时microM羟化,139公里的microM。代谢率是71 + / - 56,13 + / - 9和15 + / - 4 pmol /分钟/ mg微粒体蛋白,分别DMTOR 4-OH-TOR和TOR三世。去活动与雌二醇2-hydroxylation密切相关(r = 0.75),硝苯地平氧化(r = 0.86),它莫西芬(r = 0.73),去甲基睾酮6 beta-hydroxylation (r = 0.78)和红霉素去(r = 0.84),所有这些单氧酶活动支持的已知CYP3A4同种型。此外,肝微粒体的CYP3A内容样本,以使用单克隆抗体反CYP3A4的免疫印迹分析,与DMTOR形成密切相关(r = 0.80)。化合物如环孢菌素、triacetyl-oleandomycin和睾酮抑制了toremifene的去甲基代谢在80年,89年和56% vs控制,分别在TOR三世的形成抑制在78年,82年和73% vs控制和4-hydroxylation通路抑制和控制不超过约50%。beplayapp与100年前孵化的微粒体microM孕二烯酮,已知选择性机理抑制剂CYP3A4的NADPH的存在,导致76 + / - 6和76 + / - 5% (N = 5)样品去减少,形成TOR三世,分别。多克隆抗体针对人类CYP3A酶抑制形成DMTOR TOR三世60和46%,分别。 The metabolism of toremifene was not activated by alpha-naphthoflavone. Finally, the use of yeasts genetically engineered for expression of human P4501A1, 1A2, 2C9 and 3A4 allowed us to demonstrate that DMTOR and TOR III formations are mediated by P4501A and 3A4 enzymes and by contrast these enzymes are not involved in the 4-hydroxylation pathway.(ABSTRACT TRUNCATED AT 400 WORDS)
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- 药物酶
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