药物化学的发展和新兴策略应用于选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。

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穆萨,汗莫,Cooperwood JS

药物化学的发展和新兴策略应用于选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。

咕咕叫地中海化学2007;14 (11):1249 - 61。

PubMed ID

17504144 (在PubMed

]

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选择性雌激素受体调节剂(SERMs),以前被称为“抗雌激素”,是一个新类别的药物用于预防和治疗骨质疏松和乳腺癌等疾病。SERMs充当ER-agonist在某些组织充当ER-antagonist在其他基于受体的构象变化,尤其是在螺旋12。目前,有两类临床SERMs批准;triphenylethylene衍生品(如三苯氧胺)和苯并噻吩衍生物(例如,雷洛昔芬)。它莫西芬,雷洛昔芬和toremifene是使用最广泛的SERMs。拮抗剂他莫昔芬的乳房组织,是第一个临床鉴定化合物明显SERM活动。尽管他莫昔芬乳腺癌治疗中非常成功,其主动影响子宫据说是与增加患子宫内膜癌的风险。理想情况下,据推测,SERMs应该有选择地作为受体激动剂在骨骼和大脑同时作为拮抗剂在乳腺癌和子宫。因此,SERMs的治疗目标是预防雌激素缺乏症疾病没有促进estrogen-associated肿瘤的生长。因此,本文的目的是总结各种效应被应用于改善SERMs tissue-selectivity,凸显了新兴的理解其机制的行动在选定目标组织和SERMs的发展。 The significance in recent discovery of selective estrogen receptor alpha modulators, SERAMs will also be reviewed.

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药物

Toremifene